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38

抑制剂 & 激动剂

1

化合物筛选库

3

多肽产品

1

抗体抑制剂

4

天然产物

3

同位素标记物

1

寡核苷酸

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-W021040
    Fludioxonil

    CGA-173506

    		 Fungal Apoptosis Infection Cancer
    咯菌腈 Fludioxonil (CGA-173506) 一种可口服的苯吡咯型杀真菌剂，可抑制 S. sclerotiorum 的生长。Fludioxonil 促进肿瘤生长和转移，诱导心脏毒性。Fludioxonil 诱导鼠胶质瘤细胞的细胞骨架破坏、DNA 损伤和凋亡。
    Fludioxonil
  • HY-160768
    OTUB2-IN-1

    		Deubiquitinase Inflammation/Immunology Cancer
    OTUB2-IN-1 是 OTUB2 的特异性抑制剂 (KD 约为12 μM)， 可以通过促进 细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 的强大肿瘤内浸润来降低肿瘤细胞中 PD-L1 蛋白的表达并抑制肿瘤生长。
    OTUB2-IN-1
  • HY-19356A
    Didesmethylrocaglamide

    		Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Apoptosis Cancer
    Didesmethylrocaglamide 是一种 Rocaglamide 的衍生物，也是一种有效的真核起始因子 4A (eIF4A) 抑制剂。Didesmethylrocaglamide 具有有效的生长抑制活性，IC50 为 5 nM。Didesmethylrocaglamide 抑制多种促进生长的信号通路，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。抗肿瘤活性。
    Didesmethylrocaglamide
  • HY-111614
    Melengestrol acetate

    		Progesterone Receptor Metabolic Disease Cancer
    Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物，作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素，可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent)，用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中，Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长，可用于癌症研究。
    Melengestrol acetate
  • HY-N1381
    Periplocin
    3 篇文献验证

    		 Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Periplocin 是一类从香加皮中分离出的强心类固醇。Periplocin 可促进肿瘤细胞凋亡并抑制肿瘤生长。Periplocin 通过激活 Na/K-ATPase 介导的 Src/ERK 和 PI3K/Akt 途径而具有促进伤口愈合的潜力。
    Periplocin
  • HY-111614S2
    Melengestrol acetate-d3

    		Isotope-Labeled Compounds Progesterone Receptor Metabolic Disease Cancer
    Melengestrol acetate-d3 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物，作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素，可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent)，用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中，Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长，可用于癌症研究。
    Melengestrol acetate-d3
  • HY-159154
    PSS-II

    		Biochemical Assay Reagents Cancer
    PSS-II 在光照下会促进 ROS 产生从而杀死癌细胞，抑制肿瘤生长，且不会损伤到机体重要器官。
    PSS-II
  • HY-149886
    HIF-2α-IN-9

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    HIF-2α-IN-9 (compound 35r) 是 HIF-2α 的抑制剂。HIF-2α-IN-9 抑制 VEGF-A (IC50=305 nM)，调控肿瘤细胞中促生长基因，重新激活巨噬细胞介导的肿瘤免疫。
    HIF-2α-IN-9
  • HY-111614S1
    Melengestrol acetate-d2

    		Progesterone Receptor Metabolic Disease Cancer
    Melengestrol acetate-d2 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物，作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素，可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent)，用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中，Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长，可用于癌症研究。
    Melengestrol acetate-d2
  • HY-111614S
    Melengestrol acetate-d6

    		Progesterone Receptor Metabolic Disease Cancer
    Melengestrol acetate-d6 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物，作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素，可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent)，用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中，Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长，可用于癌症研究。
    Melengestrol acetate-d6
  • HY-111614R
    Melengestrol acetate (Standard)

    		Progesterone Receptor Metabolic Disease Cancer
    Melengestrol acetate (Standard) 是 Melengestrol acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物，作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素，可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent)，用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中，Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长，可用于癌症研究。
    Melengestrol acetate (Standard)
  • HY-N10502
    Colletofragarone A2

    		MDM-2/p53 HSP Cancer
    Colletofragarone A2 可从真菌 Colletotrichum sp. (13S020) 中分离获得。Colletofragarone A2 抑制 p53 突变蛋白和 HSP90，具有抗癌活性。Colletofragarone A2 能够促进 p53 突变蛋白降解和聚合，并抑制体内肿瘤生长。
    Colletofragarone A2
  • HY-N1381R
    Periplocin (Standard)

    		Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Periplocin (Standard) 是 Periplocin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Periplocin 是一类从香加皮中分离出的强心类固醇。Periplocin 可促进肿瘤细胞凋亡并抑制肿瘤生长。Periplocin 通过激活 Na/K-ATPase 介导的 Src/ERK 和 PI3K/Akt 途径而具有促进伤口愈合的潜力。
    Periplocin (Standard)
  • HY-168555
    YJ1206

    		CDK PROTACs Apoptosis Cancer
    YJ1206 是一种具有口服活性的，选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂，在 VCaP 细胞中的 IC50 为 12.55 nM。YJ1206 可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡并促进耐药性前列腺癌原位 WA74 来源异种移植 (PDX) 小鼠模型中的肿瘤消退。YJ1206与 AKT 通路抑制剂协同作用，抑制体内肿瘤生长。
    YJ1206
  • HY-142682
    SCP1-IN-1

    		Others Neurological Disease Cancer
    SCP1-IN-1 (compound SH T-62) 是一种针对 SCP1 的强效选择性共价抑制剂。SCP1-IN-1 促进 REST 降解并降低转录活性。高水平的 REST 蛋白驱动一些胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长。SCP1-IN-1 具有研究由 REST 转录活动驱动生长的胶质母细胞瘤的潜力。
    SCP1-IN-1
  • HY-142683
    SCP1-IN-2

    		Others Neurological Disease Cancer
    SCP1-IN-2 (Compound SH T-65) 是一种针对 SCP1 的强效选择性共价抑制剂。SCP1-IN-2 促进 REST 降解并降低转录活性。高水平的 REST 蛋白驱动一些胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长。SCP1-IN-2 具有研究由 REST 转录活动驱动生长的胶质母细胞瘤的潜力。
    SCP1-IN-2
  • HY-149092
    Anticancer agent 109

    		TAM Receptor Cancer
    Anticancer agent 109 (compound 6-15)是 Gas6-Axl 轴的抑制剂，具有抑癌活性。Anticancer agent 109 抑制 Gas6和 Axl 的表达，抑制 p-PI3K 和 p-AKT 的表达，导致肿瘤细胞周期 G1 期阻滞进而促进细胞凋亡 ( apoptosis ) 并在裸鼠荷瘤模型中显著抑制肿瘤生长。
    Anticancer agent 109
  • HY-101780A
    Tinostamustine hydrochloride

    EDO-S101 hydrochloride; NL-101 hydrochloride

    		 HDAC Cancer
    Tinostamustine hydrochloride (EDO-S101 hydrochloride)是一种具有抗多发性骨髓瘤活性的化合物，具有促进CD38表达的能力。Tinostamustine hydrochloride通过增加组蛋白H3的乙酰化水平，增强肿瘤细胞对抗CD38单克隆抗体daratumumab的敏感性。Tinostamustine hydrochloride能够增加MICA和MICB的表达，进而激活NK细胞。Tinostamustine hydrochloride可以显著延迟肿瘤生长，提高小鼠的生存率。
    Tinostamustine hydrochloride
  • HY-P4322
    H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH
    1 篇文献验证

    		 ERK Akt Neurological Disease Cancer
    H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 是层纤蛋白-1 最有效的活性位点之一。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 可促进细胞粘附、神经突生长和肿瘤生长。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 通过激活 MAPK/ERK1/2 和 PI3K/Akt 信号通路，刺激 BMMSC 细胞生长和增殖。
    H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH
  • HY-163719
    PARP7-IN-22

    		PARP Cancer
    PARP7-IN-22 (XLY-1) 是一种 PARP7 抑制剂，IC50 为 0.6 nM。PARP7-IN-22 具有口服有效性，能够增强体外的 I 型干扰素信号传导，恢复 I 型干扰素信号并促进 T 细胞浸润肿瘤组织，对肿瘤生长具有显著抑制作用。PARP7-IN-22 有望用于癌症免疫领域研究。
    PARP7-IN-22
  • HY-10180A
    MLN8054 sodium

    		Aurora Kinase Cancer
    MLN8054 sodium是一种Aurora A抑制剂，具有增强放射敏感性的活性。MLN8054 sodium在体外实验中能够激活前列腺癌细胞的DNA双链断裂反应。MLN8054 sodium的应用与细胞周期G2/M阶段的积累和多倍体形成密切相关。MLN8054 sodium在体内实验中显示出与放疗联合使用能显著延缓前列腺癌肿瘤的生长，并促使肿瘤细胞凋亡。
    MLN8054 sodium
  • HY-160421
    TREM2-IN-1

    		Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    TREM2-IN-1 (OPA) 是来自奥沙利铂和青蒿琥酯的 TREM2 抑制剂。TREM2-IN-1 可以缓解免疫抑制的肿瘤微环境，增强化学抗癌效果。TREM2-IN-1 通过减少 CD206+ 和 CX3CR1+ 免疫抑制性巨噬细胞的数量来抑制小鼠模型中携带 MC38 结直肠肿瘤的肿瘤生长。TREM2-IN-1 还促进免疫刺激性树突细胞、细胞毒性 T 细胞和自然杀伤细胞的扩展和浸润。
    TREM2-IN-1
  • HY-121490
    IMM-02

    		Others Cancer
    IMM-02是一种DID-DAD结合抑制剂，具有促进肌动蛋白组装和微管稳定化的活性。IMM-02能够触发血清反应因子介导的基因表达，并导致细胞周期 arrest 和凋亡。IMM-02在小鼠结肠癌异种移植模型中显示出减缓肿瘤生长的能力。
    IMM-02
  • HY-147082
    GA-017
    1 篇文献验证

    		 YAP Cancer
    GA-017是一种强效的选择性 LATS1 和 LATS2 (大型肿瘤抑制激酶 1/2) 抑制剂，其 IC50 值分别为 4.10 和 3.92 nM。GA-017 是一种细胞增殖激活剂。GA-017 促进 YAP/TAZ 激活和核转位。GA-017 在 3D 培养条件下促进细胞生长。GA-017 增强小鼠肠道类器官离体的形成。
    GA-017
  • HY-155068
    FC-116

    		Reactive Oxygen Species Apoptosis Microtubule/Tubulin Cancer
    FC-11 是一种 Tubulin 抑制剂，能有效抑制小鼠体内肿瘤的生长。FC-11 还可诱导内质网 (ER) 应激产生过量活性氧 (ROS)，导致线粒体损伤，从而通过靶向微管促进大肠癌 (CRC) 细胞凋亡。FC-11 可用于癌症的研究。
    FC-116
  • HY-157793
    SMU-L11

    		Toll-like Receptor (TLR) NF-κB MAPKAPK2 (MK2) Inflammation/Immunology Cancer
    SMU-L11 是一种特异性 TLR7 激动剂 (EC50=0.024 μM)，可招募 MyD88 接头蛋白并激活下游 NF-κB 和 MAPK 信号通路。SMU-L11 在小鼠模型中，显著增强免疫细胞活化并增强 CD4+ T 和 CD8+ T 细胞增殖，从而直接杀死肿瘤细胞并抑制肿瘤生长。SMU-L11 可用于癌症的研究，也有研究免疫系统疾病的潜力。
    SMU-L11
  • HY-149398
    PARP-1/2-IN-2

    		Apoptosis PARP CDK Cancer
    PARP-1/2-IN-2 (Compound 12e) 是一种 PARP1/2/CDK12 抑制剂 (IC50 分别为 34、30 和 285 nM)。PARP-1/2-IN-2 抑制 DNA 损伤修复，促进细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。PARP-1/2-IN-2 抑制 TNBC 细胞和 TNBC 异种移植肿瘤的生长。
    PARP-1/2-IN-2
  • HY-157055
    PD-1-IN-25

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1-IN-25 (compound 43) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，在 HTRF 测定中 IC50 值为 10.2 nM。PD-1-IN-25 可通过抑制 PD-1/PD-L1 细胞信号传导促进 CD8+ T 细胞活化。PD-1-IN-25 延迟肿瘤生长。
    PD-1-IN-25
  • HY-P10388
    TAX2 peptide

    		CD47 TGF-β Receptor Cancer
    TAX2 peptide 是一种基于分子对接和模拟设计的新型十二肽，源自细胞表面受体 CD47 的序列。TAX2 peptide 作为 TSP-1 (血栓素-1) 与 CD47 相互作用的选择性拮抗剂。TAX2 peptide 能够促进 TSP-1 与 CD36 的结合，这导致 VEGFR2 (血管内皮生长因子受体2) 的激活受到破坏，进而阻断了下游的 NO (一氧化氮) 信号传导，显示出了抗血管生成的特性。TAX2 peptide 可用于肿瘤微环境中的血管生成和肿瘤细胞的相互作用的研究。
    TAX2 peptide
  • HY-15578
    McMMAF
    5 篇文献验证

    Maleimidocaproyl monomethylauristatin F

    		 Drug-Linker Conjugates for ADC Apoptosis Cancer
    McMMAF (Maleimidocaproyl monomethylauristatin F) 是马来酰咪唑丙基连接物，是由高效微管抑制剂 Monomethyl auristatin F (MMAF) 与保护基团 maleimidocaproyl 偶联而成，可作为 ADC 的活性分子连接剂。McMMAF 不可切割，必须在细胞内内化和降解，释放半胱氨酸-McMMAF 作为活性活性分子。McMMAF 可与抗 BCMA 抗体偶联形成 J6M0-mcMMAF，促进细胞凋亡，抑制肿瘤生长。
    McMMAF
  • HY-146452
    Anticancer agent 57

    		Apoptosis Cancer
    Anticancer agent 57 (compound 14) 对 MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MCF-7 细胞具有较强的抑制作用，IC50 为 6.43 ~ 8.00 μM。Anticancer agent 57 诱导细胞周期阻滞，显著促进细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 57 可抑制 MADMB-231 异种移植裸鼠的肿瘤生长。Anticancer agent 57 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
    Anticancer agent 57
  • HY-162772
    IDH1/2-IN-1

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Apoptosis Cancer
    IDH1/2-IN-1 (Compound 6b) 是 IDH1(R132H)/IDH2(R140Q) 的双抑制剂，IC50 值分别为 0.22 μM 和 1.6 μM。IDH1/2-IN-1 通过抑制肿瘤细胞增殖并激活抗氧化酶以增强宿主防御，有效遏制肿瘤生长。同时 IDH1/2-IN-1 能减少炎症并促进凋亡 (apoptosis)，展现出良好的抗肿瘤活性。IDH1/2-IN-1 可以用于白血病的研究。
    IDH1/2-IN-1
  • HY-151153
    HDAC1-IN-5

    		HDAC Microtubule/Tubulin Caspase Apoptosis Cancer
    HDAC1-IN-5 是一种有效的 HDAC1 抑制剂，对 HDAC1 和HDAC6 的 IC50 分别为 15 nM 和 20 nM。HDAC1-IN-5 可增强癌细胞中组蛋白 H3 和 α-微管蛋白 (α-tubulin) 的乙酰化，促进 caspase 3 的活化，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC1-IN-5 通过与 DNA 结合诱导染色质损伤。HDAC1-IN-5 在异种移植瘤小鼠中表现出较强的肿瘤生长抑制活性。
    HDAC1-IN-5
  • HY-144094
    EZH2-IN-9

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-9 是一种有效的 EZH2 抑制剂。EZH2 过表达或 SET 区突变 (Y641F、Y641N、A687V、A677G 点突变) 均导致 H3K27me3 异常升高，促进多种肿瘤的生长发育，如乳腺癌、前列腺癌、白血病等。EZH2-IN-9 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021180235A1，化合物 17)。
    EZH2-IN-9
  • HY-143616
    EZH2-IN-7

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-7 是一种有效的 EZH2 抑制剂。EZH2 过表达或 SET 区突变 (Y641F、Y641N、A687V、A677G 点突变) 均导致H3K27me3异常升高，促进多种肿瘤的生长发育，如乳腺癌、前列腺癌、白血病等。EZH2-IN-7 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021129629A1，化合物 259)。
    EZH2-IN-7
  • HY-123929
    PAWI-2

    		MDM-2/p53 Wnt IKK Apoptosis Caspase Cancer
    PAWI-2 是一种 p53 激活剂和 Wnt 抑制剂。PAWI-2 抑制不依赖 KRAS 的 β3-KRAS 信号传导。PAWI-2 选择性抑制 TBK1 的磷酸化。PAWI-2 激活细胞凋亡 (Apoptosis) (激活 caspase-3/7)，并诱导 PARP 裂解。PAWI-2 促进视神经素转位进入细胞核并导致 G2/M 停滞。PAWI-2 逆转整合素 β3 KRAS 依赖性人类胰腺癌干细胞 (hPCSC) 的癌症干细胞特性，并克服耐药性。PAWI-2 抑制原位异种移植小鼠模型中 hPCSC 肿瘤的生长。
    PAWI-2
  • HY-164476
    ES-072

    		EGFR GSK-3 PD-1/PD-L1 Cancer
    ES-072 是一种口服有效的选择性 EGFR 突变体 (EGFR-T790M) 抑制剂。ES-072 通过抑制 EGFR-T790M 活性来激活 GSK3α，从而促进 PD-L1 在 Ser279 和 Ser283 位点的磷酸化。磷酸化的 PD-L1 促使 E3 泛素连接酶 ARIH1 的招募，进一步标记 PD-L1 进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。这一机制不仅减少了癌症细胞的生长，还通过降低 PD-L1 的水平，增强了抗肿瘤免疫反应。ES-072 可用于抑制非小细胞肺癌细胞 (NSCLC) 增殖。
    ES-072
  • HY-167854
    KW-2450 free base

    		Others Cancer
    KW-2450 Free base是一种针对 Aurora A 和 B 激酶的强效多激酶抑制剂，对三阴性乳腺癌 (TNBC) 具有显著的抗肿瘤活性。KW-2450 Free base可有效降低细胞活力、促进细胞凋亡并抑制 TNBC 细胞中的集落形成和乳球形成。KW-2450 Free base可显著抑制 TNBC 异种移植瘤的生长，导致四倍体积聚，随后细胞凋亡或八倍体细胞存活。KW-2450 Free base可增强与 MEK 抑制剂司美替尼联合抑制的疗效，从而在 TNBC 模型中产生协同抗肿瘤作用。 KW-2450 Free base还可作为口服生物可利用的 IGF-1R 和 IR 酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制肿瘤细胞增殖和诱导细胞凋亡发挥其潜在的抗肿瘤活性。
    KW-2450 free base

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