1. Apoptosis
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  3. SEC inhibitor KL-1

SEC inhibitor KL-1  (Synonyms: KL-1)

目录号: HY-122720 纯度: 99.38%
COA 产品使用指南

SEC inhibitor KL-1 (KL-1) 是一种拟肽先导化合物,有效的选择性 SEC 抑制剂,可促进细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤活性。SEC inhibitor KL-1 剂量依赖性地抑制 AFF4-CCNT1 相互作用,Ki 值为 3.48 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

SEC inhibitor KL-1 Chemical Structure

SEC inhibitor KL-1 Chemical Structure

CAS No. : 900308-84-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1870
In-stock
1 mg ¥772
In-stock
5 mg ¥1700
In-stock
10 mg ¥2700
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SEC inhibitor KL-1 (KL-1) is a peptide-like lead compound that is an effective selective SEC inhibitor. SEC inhibitor KL-1 promotes apoptosis and has anti-tumor activity. SEC inhibitor KL-1 doses dependently inhibits the AFF4-CCNT1 interaction, with a Ki value of 3.48 μM[1][2].

IC50 & Target

SEC[2]

体外研究
(In Vitro)

SEC inhibitor KL-1 (0-100 μM,24-72 h) 抑制了 DIPG 细胞的生长,增加了凋亡[1]
SEC inhibitor KL-1 对 H3 野生型星形胶质细胞、h3g34v 突变体胶质瘤细胞和 NHA 细胞的 IC50 为 18,16,18 μM[1]
SEC inhibitor KL-1 破坏 SEC,导致启动子近端 Pol II 占用增加,可延缓 Pol II 突变体,减慢 Pol II 的延伸率[2]
SEC inhibitor KL-1 (5 h) 在 HCT116 细胞中阻断了热休克诱导基因 FOS、HSPD1、HSPE1 和 EGR1 的诱导,导致热休克反应受损[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: SF8628, DIPG-007, SU-DIPG4, SU-DIPG36
Concentration: 0-100 μM
Incubation Time: 24, 72 h
Result: Inhibited the growth of DIPG cells.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: H3K27M mutant DIPG cells
Concentration: 20, 40 μM
Incubation Time: 72 h
Result: Increased in a dose-dependent manner in Annexin v positive cells, increasing apoptosis.
体内研究
(In Vivo)

SEC inhibitor KL-1 (50 mg/kg,腹腔注射,每日一次,15 天) 破坏 SEC 可延缓肿瘤进展,提高 MDA231-LM2 肿瘤小鼠的生存率[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Mouse MDA231-LM2 tumor model[2]
Dosage: 50 mg/kg, once a day, 15 days
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.)
Result: Reduced tumor volume and significantly extended survival time of recipient mice.
分子量

345.78

Formula

C18H16ClNO4

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 41.67 mg/mL (120.51 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8920 mL 14.4601 mL 28.9201 mL
5 mM 0.5784 mL 2.8920 mL 5.7840 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (6.02 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.02 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

以下溶解方案,请直接配制工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 5 mg/mL (14.46 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8920 mL 14.4601 mL 28.9201 mL 72.3003 mL
5 mM 0.5784 mL 2.8920 mL 5.7840 mL 14.4601 mL
10 mM 0.2892 mL 1.4460 mL 2.8920 mL 7.2300 mL
15 mM 0.1928 mL 0.9640 mL 1.9280 mL 4.8200 mL
20 mM 0.1446 mL 0.7230 mL 1.4460 mL 3.6150 mL
25 mM 0.1157 mL 0.5784 mL 1.1568 mL 2.8920 mL
30 mM 0.0964 mL 0.4820 mL 0.9640 mL 2.4100 mL
40 mM 0.0723 mL 0.3615 mL 0.7230 mL 1.8075 mL
50 mM 0.0578 mL 0.2892 mL 0.5784 mL 1.4460 mL
60 mM 0.0482 mL 0.2410 mL 0.4820 mL 1.2050 mL
80 mM 0.0362 mL 0.1808 mL 0.3615 mL 0.9038 mL
100 mM 0.0289 mL 0.1446 mL 0.2892 mL 0.7230 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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