2. MAPK/ERK Pathway
  3. MNK
  4. Tinodasertib

Tinodasertib  (Synonyms: ETC-206)

目录号: HY-112424 纯度: 99.69%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Tinodasertib (ETC-206) 是一种选择性 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 分别为 64 nM 和 86 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Tinodasertib Chemical Structure

Tinodasertib Chemical Structure

CAS No. : 1464151-33-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥478
In-stock
5 mg ￥1147
In-stock
10 mg ￥1763
In-stock
25 mg ￥2938
In-stock
50 mg ￥4288
In-stock
100 mg ￥5975
In-stock
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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Tinodasertib (ETC-206) is a selective MNK1 and MNK2 inhibitor with IC50s of 64 nM and 86 nM, respectively.

IC50 & Target[1]

MNK1

64 nM (IC50)

MNK2

86 nM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
DOHH-2 IC50
1.624 μM
Compound: 1; ETC-206
Antiproliferative activity against human DOHH-2 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human DOHH-2 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay
[PMID: 33971490]
HEK293 IC50
64 nM
Compound: ETC-206
Inhibition of MNK1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells assessed as decrease in eIF4E phosphorylation at Ser209 residues by Western blot analysis
Inhibition of MNK1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells assessed as decrease in eIF4E phosphorylation at Ser209 residues by Western blot analysis
[PMID: 30530193]
HEK293 IC50
86 nM
Compound: ETC-206
Inhibition of MNK2 (unknown origin) expressed in HEK293 cells assessed as decrease in eIF4E phosphorylation at Ser209 residues by Western blot analysis
Inhibition of MNK2 (unknown origin) expressed in HEK293 cells assessed as decrease in eIF4E phosphorylation at Ser209 residues by Western blot analysis
[PMID: 30530193]
TMD8 IC50
2.138 μM
Compound: 1; ETC-206
Antiproliferative activity against human TMD8 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human TMD8 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay
[PMID: 33971490]
体外研究
(In Vitro)

Tinodasertib (ETC -206) 抑制 HeLa 细胞系中的 eIF4E 磷酸化，IC50 为 321 nM。ETC -206 的抗增殖作用在体外使用 CellTiter-Glo 活力测定法针对 25 种血液癌细胞系进行评估，包括过表达 eIF4E 的 K562 细胞系 (K562 o/e eIF4E)。对于 SU-DHL-6、GK-5、MC 116、P3HR-1、DOHH2、MPC-11、Ramos.2G6.4C10、AHH-1 和 K562 o/e eIF4E 细胞[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Tinodasertib 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

然后在 K562 e/o eIF4E 小鼠异种移植模型中评估 ETC -206 的抗肿瘤作用，在整个研究期间以 25、50 或 100 mg/kg 单独口服给药或与 2.5 mg/kg 固定剂量的达沙替尼联合给药后. 2.5 mg/kg 的达沙替尼可引起 88% 的肿瘤生长抑制 (TGI)。相比之下，ETC -206 在最高给药剂量 100 mg/kg 下仅产生 23% 的最大 TGI，这不会阻碍肿瘤生长，并且与未处理的动物相似。含 2.5 mg/kg 达沙替尼的 ETC -206 不仅以剂量依赖性方式增加肿瘤生长抑制，而且更重要的是，在 25、50 和 100 mg/kg 时，8 只动物中有 2 只、5 只和 8 只无肿瘤。公斤，分别。ETC -206 和达沙替尼的组合在所有测试剂量下均抑制肿瘤生长，并且没有记录到体重减轻。ETC -206 和达沙替尼的组合，以及另一方面，双重 MNK1/2 和 BCR-ABL1 抑制剂都可以在同一小鼠异种移植模型中阻止肿瘤生长。ETC -206 具有适度的终末消除半衰期 (t1/2=1.7 小时，小鼠 (1 mg/kg，iv)、小鼠 (5 mg/kg，po) 为 1.77 小时)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

408.45

Formula

C25H20N4O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (122.41 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4483 mL 12.2414 mL 24.4828 mL
5 mM 0.4897 mL 2.4483 mL 4.8966 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (12.24 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (12.24 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Cell Assay
[1]

The anti-proliferative effects of ETC-206 are assessed in vitro, using CellTiter-Glo viability assay against 25 hematological cancer cell lines including the K562 cell line that overexpresses eIF4E (K562 o/e eIF4E). The IC50s are in general in the micromolar range[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice[1]
CD-1 female mice (6-8 weeks old) are weighed, and those selected for dosing are 24±2 g. Three mice are randomly grouped per time point. Mice are administered a single dose of 1 mg/kg of ETC-206 via tail vein injection or a single dose of 5 mg/kg of ETC-206 via oral gavage. The volume of injection for intravenous (i.v.) and oral (p.o.) administration is 4 mL/kg and 8 mL/kg, respectively[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Tinodasertib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4483 mL 12.2414 mL 24.4828 mL 61.2070 mL
5 mM 0.4897 mL 2.4483 mL 4.8966 mL 12.2414 mL
10 mM 0.2448 mL 1.2241 mL 2.4483 mL 6.1207 mL
15 mM 0.1632 mL 0.8161 mL 1.6322 mL 4.0805 mL
20 mM 0.1224 mL 0.6121 mL 1.2241 mL 3.0604 mL
25 mM 0.0979 mL 0.4897 mL 0.9793 mL 2.4483 mL
30 mM 0.0816 mL 0.4080 mL 0.8161 mL 2.0402 mL
40 mM 0.0612 mL 0.3060 mL 0.6121 mL 1.5302 mL
50 mM 0.0490 mL 0.2448 mL 0.4897 mL 1.2241 mL
60 mM 0.0408 mL 0.2040 mL 0.4080 mL 1.0201 mL
80 mM 0.0306 mL 0.1530 mL 0.3060 mL 0.7651 mL
100 mM 0.0245 mL 0.1224 mL 0.2448 mL 0.6121 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Tinodasertib1464151-33-4ETC-206ETC206ETC 206MNKMitogen activated protein kinase interacting kinaseMAP kinase interacting kinaseMAPK interacting kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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