2. GPCR/G Protein
  3. Adenosine Receptor
  4. Tonapofylline

Tonapofylline  (Synonyms: BG 9928)

目录号: HY-14873 纯度: 96.01%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Tonapofylline (BG 9928) 是一种具有口服活性和选择性 A1 腺苷受体拮抗剂，对人 A1 腺苷受体 (hA1) 的 Ki 为 7.4 nM，选择性高出 A2A 腺苷受体 915 倍，A2B 腺苷受体 12 倍，有用于研究心力衰竭的潜力。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Tonapofylline Chemical Structure

Tonapofylline Chemical Structure

CAS No. : 340021-17-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1980
In-stock
5 mg ￥1800
In-stock
10 mg ￥2880
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Tonapofylline (BG 9928) is an orally active and selective adenosine A1 receptor antagonist with a Ki of 7.4 nM for human adenosine A1 receptor (hA1), which displays 915-fold selectivity versus human adenosine A2A receptor and 12-fold selectivity versus human adenosine A2B receptor and is used in development for the treatment of heart failure[1][2].

IC50 & Target

Ki: 7.4 nM (Human adenosine A1 receptor)[1]
体内研究
(In Vivo)

Tonapofylline (BG 9928) (1 mg/kg；po，bid，第 0-6 天) 持续降低 NSC 119875 后血清肌酐和血尿素氮水平，改善体重恢复并显著减弱 NSC 119875 诱导的 (5.5 mg/kg) 肾脏病理评分[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female viral antigen-free Sprague-Dawley rats[3]
Dosage: 1 mg/kg
Administration: Oral administration; twice a day, days 0-6
Result: Produced sustained reductions in post-NSC 119875 serum creatinine and blood urea nitrogen levels, improved body weight recovery and significant attenuation of NSC 119875-induced (5.5 mg/kg) kidney pathology scores.
Clinical Trial
分子量

416.51

Formula

C22H32N4O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (240.09 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4009 mL 12.0045 mL 24.0090 mL
5 mM 0.4802 mL 2.4009 mL 4.8018 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: ≥98.0%

COA (263 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Tonapofylline 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4009 mL 12.0045 mL 24.0090 mL 60.0226 mL
5 mM 0.4802 mL 2.4009 mL 4.8018 mL 12.0045 mL
10 mM 0.2401 mL 1.2005 mL 2.4009 mL 6.0023 mL
15 mM 0.1601 mL 0.8003 mL 1.6006 mL 4.0015 mL
20 mM 0.1200 mL 0.6002 mL 1.2005 mL 3.0011 mL
25 mM 0.0960 mL 0.4802 mL 0.9604 mL 2.4009 mL
30 mM 0.0800 mL 0.4002 mL 0.8003 mL 2.0008 mL
40 mM 0.0600 mL 0.3001 mL 0.6002 mL 1.5006 mL
50 mM 0.0480 mL 0.2401 mL 0.4802 mL 1.2005 mL
60 mM 0.0400 mL 0.2001 mL 0.4002 mL 1.0004 mL
80 mM 0.0300 mL 0.1501 mL 0.3001 mL 0.7503 mL
100 mM 0.0240 mL 0.1200 mL 0.2401 mL 0.6002 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Tonapofylline340021-17-2BG 9928BG9928BG-9928Adenosine ReceptorP1 receptorInhibitorinhibitorinhibit

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