2. MAPK/ERK Pathway
  3. MEK
  4. Trametiglue

Trametiglue 是 Trametinib (HY-10999) 的衍生物，通过独特的界面结合相互作用，以前所未有的效力和选择性靶向 KSR-MEK 和 RAF-MEK。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Trametiglue Chemical Structure

Trametiglue Chemical Structure

CAS No. : 2666940-97-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1818
In-stock
5 mg ￥4000
In-stock
10 mg 现货 询价
50 mg   询价  
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Trametiglue 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Trametiglue, a derivative of Trametinib (HY-10999), targets both KSR-MEK and RAF-MEK with unprecedented potency and selectivity via unique interfacial binding interactions[1].

IC50 & Target[1]

MEK1

 

MEK2

 

体外研究
(In Vitro)

Trametiglue 在 KSR 结合的 MEK 上保留了 Trametinib 较强的结合力和停留时间[1]。
Trametiglue 与 Trametinib 不同，但与 Avutometinib (HY-18652) 相似，可增强内源性 BRAF 与 MEK1 之间的相互作用[1]。
Trametiglue (1 μM) 在直接结合实验中对 MEK1 和 MEK2 具有高选择性。Trametiglue 在抑制上游激酶对 MEK1 和 MEK2 底物磷酸化或直接 MEK1 磷酸化的一组活性激酶中也显示出高选择性[1]。
Trametiglue (5 days) 抑制 HCT116、A375、A549 和 SK-MEL-239 细胞活力，IC50 分别为 0.07、0.07、0.12 和 0.47 nM[1]。
Trametiglue (10 nM; 10 days) 抑制 KRAS 突变和 BRAF 突变癌细胞的集落形成，其效力高于 Trametinib [1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Trametiglue 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: SK-MEL-239, HCT116, A549 and A375
Concentration:
Incubation Time: 5 days
Result: Showed IC50s of 0.47, 0.07, 0.12 and 0.07 nM against SK-MEL-239, HCT116, A549 and A375 cells, respectively.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: A549, HCT-116, A375 and SK-MEL-239
Concentration: 0.4, 0.8, 1.6, 3.1, 6.25, 12.5, 25 and 50 nM
Incubation Time: 1 h
Result: Inhibited the expression of pERK. And the effect was better than Trametinib.
分子量

666.46

Formula

C25H24FIN6O5S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (150.05 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5005 mL 7.5023 mL 15.0047 mL
5 mM 0.3001 mL 1.5005 mL 3.0009 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.75 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Trametiglue 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5005 mL 7.5023 mL 15.0047 mL 37.5116 mL
5 mM 0.3001 mL 1.5005 mL 3.0009 mL 7.5023 mL
10 mM 0.1500 mL 0.7502 mL 1.5005 mL 3.7512 mL
15 mM 0.1000 mL 0.5002 mL 1.0003 mL 2.5008 mL
20 mM 0.0750 mL 0.3751 mL 0.7502 mL 1.8756 mL
25 mM 0.0600 mL 0.3001 mL 0.6002 mL 1.5005 mL
30 mM 0.0500 mL 0.2501 mL 0.5002 mL 1.2504 mL
40 mM 0.0375 mL 0.1876 mL 0.3751 mL 0.9378 mL
50 mM 0.0300 mL 0.1500 mL 0.3001 mL 0.7502 mL
60 mM 0.0250 mL 0.1250 mL 0.2501 mL 0.6252 mL
80 mM 0.0188 mL 0.0938 mL 0.1876 mL 0.4689 mL
100 mM 0.0150 mL 0.0750 mL 0.1500 mL 0.3751 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Trametiglue2666940-97-0MEKMitogen-activated protein kinase kinaseMAPKKMAP2KTrametinibCH5126766AvutometinibSK-MEL-239HCT116A549A375pERKInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
Trametiglue
目录号：
HY-153181
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