VER-49009 (Synonyms: CCT 129397)

目录号: HY-15986 纯度: 99.45%: FAQs
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VER-49009 是一种 Hsp90 抑制剂，IC₅₀ 值为 25 nM，K_d 值为 78 nM。

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VER-49009 Chemical Structure

CAS No. : 558640-51-0

1. 客户无需承担相应的运输费用。

2. 同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

可免费申领三个不同产品的试用装。

3. 试用装只面向终端客户。

规格	价格	是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO	￥1664	In-stock
2 mg	￥990	In-stock
5 mg	￥1950	In-stock
10 mg	￥3300	In-stock
50 mg		询价
100 mg		询价

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生物活性
实验参考方法
纯度 & 产品资料
参考文献

生物活性

VER-49009 is a Hsp90 inhibitor, with an IC₅₀ of 25 nM and a K_d of 78 nM.

IC₅₀ & Target^[1]

HSP90

25 nM (IC₅₀)

细胞效力
(Cellular Effect)

Cell Line	Type	Value	Description	References
DU-145	GI₅₀	1.2 μM Compound: 6, VER-49009	Growth inhibition of human DU145 cells by SRB assay Growth inhibition of human DU145 cells by SRB assay	[PMID: 18020435]
HCT-116	GI₅₀	0.26 μM Compound: 6, VER-49009	Growth inhibition of human HCT116 cells after 24 hrs by SRB assay Growth inhibition of human HCT116 cells after 24 hrs by SRB assay	[PMID: 18020435]
NCI-H1975	GI₅₀	1 μM Compound: 2, VER-49009	Antiproliferative activity against gefitinib-resistant human NCI-H1975 cells after 1 to 3 days by MTS assay Antiproliferative activity against gefitinib-resistant human NCI-H1975 cells after 1 to 3 days by MTS assay	[PMID: 24345447]
PC-3M	GI₅₀	2.2 μM Compound: 6, VER-49009	Growth inhibition of human PC3M cells by SRB assay Growth inhibition of human PC3M cells by SRB assay	[PMID: 18020435]
SF-268	GI₅₀	0.32 μM Compound: 6, VER-49009	Growth inhibition of human SF268 cells by SRB assay Growth inhibition of human SF268 cells by SRB assay	[PMID: 18020435]
SK-BR-3	EC₅₀	0.35 μM Compound: 3, VER-49009	Inhibition of Hsp90alpha in human SKBR3 cells assessed as ErbB2 degradation by Western blot analysis Inhibition of Hsp90alpha in human SKBR3 cells assessed as ErbB2 degradation by Western blot analysis	[PMID: 21106457]
SK-BR-3	EC₅₀	0.5 μM Compound: 3, VER-49009	Inhibition of Hsp90alpha in human SKBR3 cells assessed as up-regulation of HSP70 protein by Western blot analysis Inhibition of Hsp90alpha in human SKBR3 cells assessed as up-regulation of HSP70 protein by Western blot analysis	[PMID: 21106457]
SK-MEL-28	GI₅₀	0.48 μM Compound: 6, VER-49009	Growth inhibition of human SKMel28 cells by SRB assay Growth inhibition of human SKMel28 cells by SRB assay	[PMID: 18020435]
U-87MG ATCC	GI₅₀	1.2 μM Compound: 6, VER-49009	Growth inhibition of human U87MG cells by SRB assay Growth inhibition of human U87MG cells by SRB assay	[PMID: 18020435]

体外研究
(In Vitro)

VER-49009 是一种 Hsp90 抑制剂，IC₅₀ 为 25 nM。VER-49009 与全长酵母 Hsp90 蛋白的 ATP 酶结合，IC₅₀ 为 140 nM^[1]。VER-49009 抑制 Hsp90，K_d 为 78 nM。VER-49009 还显示出对多种人类癌细胞的抗增殖活性，平均 GI₅₀ 为 685 ± 119 nM。VER-49009 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的增殖，GI₅₀ 值为 444 ± 91.1 nM，对非致瘤性人乳腺显示出更高的 GI₅₀s (MCF10a) 和前列腺 (PNT2) 上皮细胞。VER-49009 显示同基因细胞系的细胞活性没有差异，并且这些活性与 NQO1 表达无关^[2]。VER-49009 抑制增殖 (1，2.5 μM)，诱导 G2 期停滞并降低 CFSC 细胞中的总 Akt 和磷酸化 Akt 表达水平 (1-5 μM)^[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

VER-49009 (4 mg/kg，腹腔注射) 导致 ERBB2 在最后一次给药后 3 小时和 8 小时明显耗尽，客户蛋白水平在 24 小时前恢复正常，在带有成熟的 OVCAR3 人类卵巢腹水的无胸腺小鼠中肿瘤^[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

387.82

Formula

C₁₉H₁₈ClN₃O₄

CAS 号

558640-51-0

性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	2 years
	-20°C	1 year

溶解性数据

细胞实验：

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (257.85 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5785 mL	12.8926 mL	25.7852 mL
5 mM	0.5157 mL	2.5785 mL	5.1570 mL
10 mM	0.2579 mL	1.2893 mL	2.5785 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

摩尔计算器
稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Concentration _(start) × Volume _(start) = Concentration _(final) × Volume _(final)

This equation is commonly abbreviated as: C₁V₁ = C₂V₂

浓度 _(start)

体积 _(start)

浓度 _(final)

体积 _(final)

动物实验：

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (7.09 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案二

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (7.09 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器

请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只

由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量

请输入您的动物体内配方组成：

DMSO +

Tween-80 +

Saline

如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。

方案所需 助溶剂 包括：DMSO，，均可在 MCE 网站选购。，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。

计算结果

工作液所需浓度 : mg/mL

储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。

动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。

连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。

请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热（超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。

纯度 & 产品资料

纯度: 99.45%

选择批次：

Data Sheet (648 KB) SDS (252 KB)

COA (297 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

[1]. Dymock BW, et al. Novel, potent small-molecule inhibitors of the molecular chaperone Hsp90 discovered through structure-based design. J Med Chem. 2005 Jun 30;48(13):4212-5. [Content Brief]

[2]. Sharp SY, et al. Inhibition of the heat shock protein 90 molecular chaperone in vitro and in vivo by novel, synthetic, potent resorcinylic pyrazole/isoxazole amide analogues. Mol Cancer Ther. 2007 Apr;6(4):1198-211. [Content Brief]

[3]. Sun X, et al. Inhibition of hepatic stellate cell proliferation by heat shock protein 90 inhibitors in vitro. Mol Cell Biochem. 2009 Oct;330(1-2):181-5. [Content Brief]

Cell Assay ^[3]	Briefly, 5 × 10³ cells/well are plated in 96-well culture plates. After an overnight incubation, the cells are treated with various concentrations of VER-49009 and VER-49009M (0, 1, 2.5, and 5 μM) for 24 h^[3]. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration ^[2]	In some studies, female NCr athymic mice are implanted i.p. with 10 million OVCAR3 ovarian carcinoma cells harvested from donor mice. This tumor mimics late-stage malignant disease. Once tumors are well established, mice are injected i.p. with 4 mg/kg VER-49009 or VER-50589 twice daily over 2 days (four doses total). Tumors are harvested at intervals after the last dose and snap frozen for pharmacodynamic analyses^[1]. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献	[1]. Dymock BW, et al. Novel, potent small-molecule inhibitors of the molecular chaperone Hsp90 discovered through structure-based design. J Med Chem. 2005 Jun 30;48(13):4212-5. [Content Brief] [2]. Sharp SY, et al. Inhibition of the heat shock protein 90 molecular chaperone in vitro and in vivo by novel, synthetic, potent resorcinylic pyrazole/isoxazole amide analogues. Mol Cancer Ther. 2007 Apr;6(4):1198-211. [Content Brief] [3]. Sun X, et al. Inhibition of hepatic stellate cell proliferation by heat shock protein 90 inhibitors in vitro. Mol Cell Biochem. 2009 Oct;330(1-2):181-5. [Content Brief]

VER-49009 相关分类

完整储备液配制表

可选溶剂	浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg

DMSO	1 mM	2.5785 mL	12.8926 mL	25.7852 mL	64.4629 mL
	5 mM	0.5157 mL	2.5785 mL	5.1570 mL	12.8926 mL
	10 mM	0.2579 mL	1.2893 mL	2.5785 mL	6.4463 mL
	15 mM	0.1719 mL	0.8595 mL	1.7190 mL	4.2975 mL
	20 mM	0.1289 mL	0.6446 mL	1.2893 mL	3.2231 mL
	25 mM	0.1031 mL	0.5157 mL	1.0314 mL	2.5785 mL
	30 mM	0.0860 mL	0.4298 mL	0.8595 mL	2.1488 mL
	40 mM	0.0645 mL	0.3223 mL	0.6446 mL	1.6116 mL
	50 mM	0.0516 mL	0.2579 mL	0.5157 mL	1.2893 mL
	60 mM	0.0430 mL	0.2149 mL	0.4298 mL	1.0744 mL
	80 mM	0.0322 mL	0.1612 mL	0.3223 mL	0.8058 mL
	100 mM	0.0258 mL	0.1289 mL	0.2579 mL	0.6446 mL

Help & FAQs

Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

VER-49009558640-51-0CCT 129397VER49009VER 49009CCT129397CCT-129397HSPHeat shock proteinsInhibitorinhibitorinhibit

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