1. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  2. 5-HT Receptor
  3. (Rac)-WAY-161503

(Rac)-WAY-161503 

目录号: HY-103138A 纯度: 98.49%
COA 产品使用指南

(Rac)-WAY-161503 是一种有效的,选择性的,高亲和力的 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 4 nM,EC50 为 12 nM。(Rac)-WAY-161503 对 HT2C 的亲和力分别比 5-HT2A 和 5-HT2B 受体高。(Rac)-WAY-161503 具有抗肥胖和抗抑郁的作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

(Rac)-WAY-161503 Chemical Structure

(Rac)-WAY-161503 Chemical Structure

CAS No. : 75704-24-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥935
In-stock
1 mg ¥386
In-stock
5 mg ¥850
In-stock
10 mg ¥1350
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of (Rac)-WAY-161503:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

(Rac)-WAY-161503 is a potent, selective, highly affinity 5-HT2C receptor agonist with a Ki of 4 nM and an EC50 of 12 nM. (Rac)-WAY-161503 displays higher affinity for 5-HT2C than 5-HT2A and 5-HT2B receptors. (Rac)-WAY-161503 has anti-obesity and antidepressant effects[1][2].

IC50 & Target[2]

5-HT2C Receptor

4 nM (Ki)

5-HT2C Receptor

12 nM (EC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO EC50
12 nM
Compound: 21
Agonistic activity for 5-HT2c (5-HT2C) by measuring [3H]inositol monophosphate fromation in CHO cells in which the human 5-HT2C receptor subtype was stably expressed
Agonistic activity for 5-HT2c (5-HT2C) by measuring [3H]inositol monophosphate fromation in CHO cells in which the human 5-HT2C receptor subtype was stably expressed
[PMID: 10987434]
HEK293 EC50
0.0073 μM
Compound: WAY 161503
Agonist activity at human 5HT2C receptor expressed in HEK293 cells assessed as induction of intracellular calcium release measured for 90 secs by fluorescence assay
Agonist activity at human 5HT2C receptor expressed in HEK293 cells assessed as induction of intracellular calcium release measured for 90 secs by fluorescence assay
[PMID: 23301527]
HEK293 EC50
0.012 μM
Compound: WAY 161503
Agonist activity at human 5HT2A receptor expressed in HEK293 cells assessed as induction of intracellular calcium release measured for 90 secs by fluorescence assay
Agonist activity at human 5HT2A receptor expressed in HEK293 cells assessed as induction of intracellular calcium release measured for 90 secs by fluorescence assay
[PMID: 23301527]
体内研究
(In Vivo)

(Rac)-WAY-161503 (3-30 mg/kg;腹腔注射;雄性 C57BL/6J 小鼠) 剂量依赖性地降低运动活动,这种作用被 5-HT2C/2B 拮抗剂 SER-082 所阻断[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male C57BL/6J mice with hallucinogen 1-(2,5-dimethoxy-4-iodophenyl)-2-aminopropane (DOI)[1]
Dosage: 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.)
Result: Dose-dependently decreased locomotor activity, an effect that was blocked by the 5-HT2C/2B antagonist SER-082.
分子量

272.13

Formula

C11H11Cl2N3O

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (367.47 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6747 mL 18.3736 mL 36.7471 mL
5 mM 0.7349 mL 3.6747 mL 7.3494 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.19 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.19 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.49%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.6747 mL 18.3736 mL 36.7471 mL 91.8679 mL
5 mM 0.7349 mL 3.6747 mL 7.3494 mL 18.3736 mL
10 mM 0.3675 mL 1.8374 mL 3.6747 mL 9.1868 mL
15 mM 0.2450 mL 1.2249 mL 2.4498 mL 6.1245 mL
20 mM 0.1837 mL 0.9187 mL 1.8374 mL 4.5934 mL
25 mM 0.1470 mL 0.7349 mL 1.4699 mL 3.6747 mL
30 mM 0.1225 mL 0.6125 mL 1.2249 mL 3.0623 mL
40 mM 0.0919 mL 0.4593 mL 0.9187 mL 2.2967 mL
50 mM 0.0735 mL 0.3675 mL 0.7349 mL 1.8374 mL
60 mM 0.0612 mL 0.3062 mL 0.6125 mL 1.5311 mL
80 mM 0.0459 mL 0.2297 mL 0.4593 mL 1.1483 mL
100 mM 0.0367 mL 0.1837 mL 0.3675 mL 0.9187 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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