2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Stearoyl-CoA Desaturase (SCD)
  4. A939572

A939572 是一种有效的，具有口服活性的硬脂酰 CoA 去饱和酶 1 SCD1 抑制剂，作用于 mSCD1 和 hSCD1，IC50 分别为 <4 nM 和 37 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

A939572 Chemical Structure

A939572 Chemical Structure

CAS No. : 1032229-33-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥845
In-stock
2 mg ￥660
In-stock
5 mg ￥990
In-stock
10 mg ￥1350
In-stock
50 mg ￥5200
In-stock
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A939572 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 31 篇科研文献

Proliferation Assay
WB

    A939572 purchased from MCE. Usage Cited in: J Cell Mol Med. 2019 Mar;23(3):2064-2076.  [Abstract]

    Cyclins D1, Rb, PCNA, Cdk4 and Cdk6 are down-regulated after either 24 h treatment of A939572 or siRNAs, while cyclin E1 is up-regulated.

    A939572 purchased from MCE. Usage Cited in: J Cell Mol Med. 2019 Mar;23(3):2064-2076.  [Abstract]

    Compared to the DMSO (0.25%) group, A939572 at concentrations of 6.4 and 12.8 μg/mL up-regulate E-cadherin expression and down-regulate N-cadherin expression.

    A939572 purchased from MCE. Usage Cited in: Front Pharmacol. 2018 Jan 4;8:960.  [Abstract]

    Western blot for p-Akt (Ser-473), Akt, p-GSK3β (Ser-9), GSK3β, β-catenin, and SCD1 in T98G-R cells treated with DMSO, A939572, MK2206, A939572 plus MK2206, LY294002 and A939572 plus LY294002.

    A939572 purchased from MCE. Usage Cited in: Front Pharmacol. 2018 Jan 4;8:960.  [Abstract]

    Western blot for p-Akt (Ser-473), Akt, p-GSK3β (Ser-9), GSK3β, β-catenin, and SCD1 in U87-R cells treated with DMSO, A939572, MK2206, A939572 plus MK2206, LY294002 and A939572 plus LY294002.

    A939572 purchased from MCE. Usage Cited in: Oncogene. 2016 Jan 28;35(4):427-37.  [Abstract]

    HeLa cells are treated with vehicle (DMSO) or 200 nM SCD-1 inhibitor for 40 h after which cells are analysed via TEM.

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    A939572 is a potent, and orally bioavailable stearoyl-CoA desaturase1 (SCD1) inhibitor with IC50 values of <4 nM and 37 nM for mSCD1 and hSCD1, respectively.

    IC50 & Target

    IC50: <4 nM (mSCD1), 37 nM (hSCD1)[1]
    体外研究
    (In Vitro)

    A939572 表现出强大的体内活性，具有剂量依赖性去饱和指数降低作用[1]。A939572 是一种小分子，可特异性抑制 SCD1 酶活性。A939572 在第 5 天表现出显著的剂量依赖性 Caki1、A498、Caki2 和 ACHN 增殖减少 (IC50 分别为 65 nM、50 nM、65 nM 和 6 nM)。在 A939572 (SCDi) 处理的 Caki1 和 A498 细胞中，与 DMSO+BSA 对照相比，所有五种内质网应激相关基因的表达水平显著升高，并且可以通过添加 OA-BSA 来阻断这种升高的表达[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    A939572 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    携带 A498 ccRCC 异种移植物的无胸腺裸鼠 (nu/nu) 单独或联合使用 A939572 (30mg/kg，口服) 和 Tem 处理 4 周，肿瘤体积 (mm3) 被记录下来。A939572 和 Tem 单一疗法产生相似的生长反应，在研究完成后观察到肿瘤体积减少约 20-30% (与安慰剂对照相比)，其值仅在处理的最后一周内达到统计学显著性。到研究完成时，联合处理组的肿瘤体积减少了 60% 以上 (与安慰剂对照组相比)，在大约 1 周的处理后记录到显著减少[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    387.86

    Formula

    C20H22ClN3O3
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (257.82 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.5782 mL 12.8912 mL 25.7825 mL
    5 mM 0.5156 mL 2.5782 mL 5.1565 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.98%

    COA (282 KB) LCMS (113 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [2]

    Cells are plated (0.5 or 1×105/well) in 24-well plates in triplicate. Cells are counted using a Coulter Particle Counter. Oleic acid-albumin is added to media at 5μMol. A939572 stocks are prepared in DMSO. Temsirolimus dosing is performed. Soft agar cultures are prepared by diluting 2× growth medium 1:1 in 1.5% Seaplaque®GTG® agarose, with 500 cells/plate in 60mm culture dishes. Colonies are stained with Giemsa and counted after 3wks[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [2]

    Mice[2]
    A498 cells are subcutaneously implanted in athymic nu/nu mice at 1×106 cells/mouse in 50% Matrigel. Tumors reach ~50 mm3 prior to 4 wk treatment. A939572 is re-suspended in strawberry flavored Kool-Aid® in sterilized H2O (0.2 g/mL) vehicle at 30 mg/kg in a 50 μL dose. Mice are orally fed by using a syringe to administer the 50 μL dose twice daily/mouse. This modified method is found to be effective and less stressful on the mice. Temsirolimus is solubilized in 30% ethanol/saline and administered via intraperitoneal injection at 10 mg/kg in a 50 μL dose once every 72 hrs/mouse. Tumor volumes are calculated using the formula 0.5236 (L*W*H) and body weight are measured every 3 days.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    A939572 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.5782 mL 12.8912 mL 25.7825 mL 64.4562 mL
    5 mM 0.5156 mL 2.5782 mL 5.1565 mL 12.8912 mL
    10 mM 0.2578 mL 1.2891 mL 2.5782 mL 6.4456 mL
    15 mM 0.1719 mL 0.8594 mL 1.7188 mL 4.2971 mL
    20 mM 0.1289 mL 0.6446 mL 1.2891 mL 3.2228 mL
    25 mM 0.1031 mL 0.5156 mL 1.0313 mL 2.5782 mL
    30 mM 0.0859 mL 0.4297 mL 0.8594 mL 2.1485 mL
    40 mM 0.0645 mL 0.3223 mL 0.6446 mL 1.6114 mL
    50 mM 0.0516 mL 0.2578 mL 0.5156 mL 1.2891 mL
    60 mM 0.0430 mL 0.2149 mL 0.4297 mL 1.0743 mL
    80 mM 0.0322 mL 0.1611 mL 0.3223 mL 0.8057 mL
    100 mM 0.0258 mL 0.1289 mL 0.2578 mL 0.6446 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    A9395721032229-33-6A 939572A-939572Stearoyl-CoA Desaturase (SCD)Inhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    A939572
    目录号：
    HY-50709
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