1. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  2. 5-HT Receptor Dopamine Receptor
  3. Asenapine hydrochloride

Asenapine hydrochloride  (Synonyms: 阿塞那平盐酸盐)

目录号: HY-16567 纯度: 99.95%
COA 产品使用指南 技术支持

Asenapine hydrochloride,一种抗精神病药物,同时是 5-HT (1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 Dopamine (D2,D3,D4) 受体的拮抗剂,对 5-HT 受体的 Ki 值分别为 0.03-4.0 nM,多巴胺受体的 Ki 值分别为 1.3,0.42,1.1 nM。

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Asenapine hydrochloride Chemical Structure

Asenapine hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1412458-61-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ¥715
In-stock
5 mg ¥406
In-stock
10 mg ¥650
In-stock
50 mg ¥1850
In-stock
100 mg ¥2850
In-stock
200 mg   询价  
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Customer Review

Other Forms of Asenapine hydrochloride:

MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Asenapine hydrochloride, an antipsychotic, is a 5-HT (1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) and Dopamine (D2, D3, D4) receptor antagonist with Ki values of 0.03-4.0 nM for 5-HT and 1.3, 0.42, 1.1 nM for Dopamine receptor, respectively.

IC50 & Target

sPLA2

2.5 nM (Ki)

5-HT2A Receptor

0.06 nM (Ki)

5-HT2C Receptor

0.03 nM (Ki)

5-HT7 Receptor

0.13 nM (Ki)

D2 Receptor

1.3 nM (Ki)

D3 Receptor

0.42 nM (Ki)

D4 Receptor

1.1 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

相较于其对 D2 受体的亲和力,Asenapine hydrochloride 对 5-HT2C、5-HT2A、5-HT2B、5-HT7、5-HT6、α2B 和 D3 受体的亲和力更高,这表明在治疗剂量下对这些靶点的参与更强。Asenapine hydrochloride 在 5-HT1A (7.4)、5-HT1B (8.1)、5-HT2A (9.0)、5-HT2B (9.3)、5-HT2C (9.0)、5-HT6 (8.0)、5-HT7 (8.5)、D2 (9.1)、D3 (9.1)、α2A (7.3)、α2B (8.3)、α2C (6.8) 和 H1 (8.4) 受体上表现为强效拮抗剂 (pKB)。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Asenapine hydrochloride 是一种非典型抗精神病剂,目前可用于处理精神分裂症和双相 I 型障碍。Asenapine hydrochloride 对大鼠焦虑症状的处理效果优于其他药物[3]。Asenapine hydrochloride 在小鼠的 EPM 和防御性大理石掩埋试验中具有抗焦虑样作用[4]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

322.23

Formula

C17H17Cl2NO

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

阿塞那平盐酸盐

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验: 

H2O 中的溶解度 : 100 mg/mL (310.34 mM; 超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (155.17 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1034 mL 15.5169 mL 31.0337 mL
5 mM 0.6207 mL 3.1034 mL 6.2067 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.76 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.76 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳,请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.95%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 3.1034 mL 15.5169 mL 31.0337 mL 77.5843 mL
5 mM 0.6207 mL 3.1034 mL 6.2067 mL 15.5169 mL
10 mM 0.3103 mL 1.5517 mL 3.1034 mL 7.7584 mL
15 mM 0.2069 mL 1.0345 mL 2.0689 mL 5.1723 mL
20 mM 0.1552 mL 0.7758 mL 1.5517 mL 3.8792 mL
25 mM 0.1241 mL 0.6207 mL 1.2413 mL 3.1034 mL
30 mM 0.1034 mL 0.5172 mL 1.0345 mL 2.5861 mL
40 mM 0.0776 mL 0.3879 mL 0.7758 mL 1.9396 mL
50 mM 0.0621 mL 0.3103 mL 0.6207 mL 1.5517 mL
60 mM 0.0517 mL 0.2586 mL 0.5172 mL 1.2931 mL
80 mM 0.0388 mL 0.1940 mL 0.3879 mL 0.9698 mL
100 mM 0.0310 mL 0.1552 mL 0.3103 mL 0.7758 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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