2. Anti-infection
  3. Bacterial Antibiotic
  4. Cadazolid

Cadazolid  (Synonyms: ACT-179811)

目录号: HY-100436 纯度: 98.76%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Cadazolid (ACT-179811) 是一种新的恶唑烷酮类抗生素，对 Clostridium difficile 具有有效的活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Cadazolid Chemical Structure

Cadazolid Chemical Structure

CAS No. : 1025097-10-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1160
In-stock
1 mg ￥360
In-stock
5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
25 mg ￥2500
In-stock
50 mg ￥3500
In-stock
100 mg ￥4900
In-stock
200 mg   询价  
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Cadazolid 相关抗体

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Aminoglycoside Glycopeptide Lipopeptide Macrolide Oxazolidinone Quinolone Tetracycline β-lactam

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Cadazolid (ACT-179811) is a new oxazolidinone antibiotic with potent activity against Clostridium difficile.

IC50 & Target

Oxazolidinone

 

体外研究
(In Vitro)

Cadazolid is a new antibiotic in development for the treatment of Clostridium difficile-associated diarrhea[1]. Cadazolid is active against all (including linezolid- and moxifloxacin-resistant) Clostridium difficile strains (MIC90 0.125, range 0.03-0.25 mg/L). The cadazolid geometric mean MIC is 152-fold, 16-fold, 9-fold and 7-fold lower than those of moxifloxacin, linezolid, metronidazole and vancomycin, respectively. Both cadazolid dosing regimens rapidly reduce Clostridium difficile viable counts and cytotoxin with no evidence of recurrence. Cadazolid levels persists at 50-100-fold supra-MIC for 14 days post-dosing. Cadazolid inhibition of enumerated gut microflora is limited, with the exception of bifidobacteria; Bacteroides fragilis group and Lactobacillus spp. counts are unaffected. There is no evidence for selection of strains resistant to cadazolid, quinolones or linezolid[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cadazolid 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Cadazolid is well tolerated up to 3000 mg given twice daily for 10 days. The most common adverse event is headache, with no observed relationship between dose or treatment duration and adverse events. Plasma concentrations of cadazolid are low. No plasma concentrations >3.3 ng/mL are observed after single doses or >6.9 ng/mL after 10 days of multiple doses. Food increased the mean Cmax from 0.73 to 1.87 ng/mL and mean AUC0–t from 3.13 to 15.69 ng·h/mL after a single 300 mg dose. The increase in systemic exposure to cadazolid across doses is less than dose-proportional. The mean cumulative faecal recovery is 81.0%–93.5%. Urinary recovery of unchanged compound is less than 0.015%[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

585.55

Formula

C29H29F2N3O8
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (170.78 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7078 mL 8.5390 mL 17.0780 mL
5 mM 0.3416 mL 1.7078 mL 3.4156 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.27 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.27 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 25 mg/mL (42.69 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.76%

COA (285 KB) HNMR (291 KB) LCMS (87 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[2]

MICs of cadazolid, metronidazole, vancomycin, moxifloxacin and linezolid are determined using agar incorporation for 100 Clostridium difficile isolates, including 30 epidemic strains (ribotypes 027, 106 and 001) with reduced metronidazole susceptibility, 2 linezolid-resistant isolates and 2 moxifloxacin-resistant isolates. The efficacy of two cadazolid dosing regimens (250 versus 750 mg/L twice daily for 7 days) to treat simulated CDI is evaluated. Microflora populations, Clostridium difficile total viable counts and spores, cytotoxin titres, possible emergence of cadazolid, linezolid or quinolone resistance, and antimicrobial concentrations are monitored throughout[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Cadazolid 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7078 mL 8.5390 mL 17.0780 mL 42.6949 mL
5 mM 0.3416 mL 1.7078 mL 3.4156 mL 8.5390 mL
10 mM 0.1708 mL 0.8539 mL 1.7078 mL 4.2695 mL
15 mM 0.1139 mL 0.5693 mL 1.1385 mL 2.8463 mL
20 mM 0.0854 mL 0.4269 mL 0.8539 mL 2.1347 mL
25 mM 0.0683 mL 0.3416 mL 0.6831 mL 1.7078 mL
30 mM 0.0569 mL 0.2846 mL 0.5693 mL 1.4232 mL
40 mM 0.0427 mL 0.2135 mL 0.4269 mL 1.0674 mL
50 mM 0.0342 mL 0.1708 mL 0.3416 mL 0.8539 mL
60 mM 0.0285 mL 0.1423 mL 0.2846 mL 0.7116 mL
80 mM 0.0213 mL 0.1067 mL 0.2135 mL 0.5337 mL
100 mM 0.0171 mL 0.0854 mL 0.1708 mL 0.4269 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Cadazolid1025097-10-2ACT-179811ACT179811ACT 179811BacterialAntibioticInhibitorinhibitorinhibit

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