2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Anti-infection
  3. 5-HT Receptor Parasite
  4. Cyclobenzaprine hydrochloride

Cyclobenzaprine hydrochloride  (Synonyms: 盐酸环苯扎林; MK130 hydrochloride)

目录号: HY-B0740 纯度: 99.59%
COA 产品使用指南 技术支持

Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride 是一种口服有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Cyclobenzaprine hydrochloride 作用于中枢神经系统，可使骨骼肌松弛，缓解肌肉痉挛并减少疼痛。此外 Cyclobenzaprine hydrochloride 还具有抗原虫活性。Cyclobenzaprine hydrochloride 有望用于急性、疼痛骨骼肌疾病及感染疾病领域研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Cyclobenzaprine hydrochloride Chemical Structure

Cyclobenzaprine hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 6202-23-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥385
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1 g ￥350
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Cyclobenzaprine hydrochloride 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride is an orally active 5-HT2 receptor antagonist. Cyclobenzaprine hydrochloride acts centrally, providing skeletal muscle relaxation, alleviating muscle spasms, and reducing pain. Additionally, Cyclobenzaprine hydrochloride has antiprotozoal activity. Additionally, Cyclobenzaprine hydrochloride also possesses antiparasitic activity. Cyclobenzaprine hydrochloride holds promise for research in the fields of acute, painful skeletal muscle disorders and infectious diseases[1][2][3][4][5]

IC50 & Target[1]

α1-adrenergic receptor

 

5-HT2A Receptor

 

体外研究
(In Vitro)

Cyclobenzaprine (0-50 μM, 72 h) 浓度依赖性地抑制 Leishmania infantum 孢子生长，其 IC50 值为 14.5 μM[4]。
Cyclobenzaprine (0-50 μM, 72 小时) 可减少 Leishmania infantum 感染的巨噬细胞中细胞内小体 (amastigotes) 的数量，其 IC50 值为 12.6 μM[4]。
Cyclobenzaprine (0-50 μM, 6 h) 以浓度和时间依赖的方式诱导 Leishmania infantum 的氧化应激[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cyclobenzaprine hydrochloride 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Cyclobenzaprine (起始剂量为 4 mg/kg，口服，按 60 分钟的间隔逐步增加剂量，直至肌电图 (EMG) 频率降低到低于 10 Hz) 持续抑制缺血性脊髓僵直猫模型中的高股四头肌活性，其 ED100 为 4-12 mg/kg[3]。
Cyclobenzaprine (22.8 mg/kg，口服，单次给药) 在雄性白化 CF1 小鼠惊厥模型 (通过电刺激或 Pentylenetetrazol 和 Strychnine 诱发) 中预防小鼠后肢强直性伸展[3]。
Cyclobenzaprine (12.32-49.28 mg/kg，口服，每日一次连续 5 天) 可减轻由Leishmania infantum感染 BALB/c 小鼠体内的寄生虫负担[3]。
Cyclobenzaprine (0.3 mg/kg, 1.0 mg/kg, 3.0 mg/kg, 静脉注射, 单次给药) 能够在脊髓切断雄性 Wistar 大鼠中阻断由 5-羟色胺能下行神经元产生的持续 α-运动神经元兴奋[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Spinalized Male Wistar rats; Non-spinalized/Intact Male Wistar rats
Dosage: 0.3, 1.0, 3.0 mg/kg
Administration: Intravenous injection (i.v.), single dose
Result: Dose-dependently reduced the monosynaptic reflex amplitude in non-spinalized rats, whereas it did not change the monosynaptic reflex amplitude in spinalized rats.
Significantly inhibited the effect of the 5-HT2 receptor agonist DOI at the dose of 1 mg/kg, which had significantly increased the monosynaptic reflex in spinalized rats at 5 minutes.
Animal Model: Leishmania infantum-infected BALB/c mice model
Dosage: 12.32, 24.64 and 49.28 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.), once daily for 5 days
Result: Was effective in reducing the parasite load by 40.4% and 66.7% in spleen at 24.64 and 49.28 mg/kg, respectively and by 85.6% and 89.3% in liver at 24.64 and 49.28 mg/kg.
Clinical Trial
分子量

311.85

Formula

C20H22ClN
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

阿米替林EP杂质B
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

H2O 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (320.67 mM)

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (160.33 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2067 mL 16.0333 mL 32.0667 mL
5 mM 0.6413 mL 3.2067 mL 6.4133 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.02 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.02 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： PBS

    Solubility: 110 mg/mL (352.73 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料
参考文献

Cyclobenzaprine hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 3.2067 mL 16.0333 mL 32.0667 mL 80.1667 mL
5 mM 0.6413 mL 3.2067 mL 6.4133 mL 16.0333 mL
10 mM 0.3207 mL 1.6033 mL 3.2067 mL 8.0167 mL
15 mM 0.2138 mL 1.0689 mL 2.1378 mL 5.3444 mL
20 mM 0.1603 mL 0.8017 mL 1.6033 mL 4.0083 mL
25 mM 0.1283 mL 0.6413 mL 1.2827 mL 3.2067 mL
30 mM 0.1069 mL 0.5344 mL 1.0689 mL 2.6722 mL
40 mM 0.0802 mL 0.4008 mL 0.8017 mL 2.0042 mL
50 mM 0.0641 mL 0.3207 mL 0.6413 mL 1.6033 mL
60 mM 0.0534 mL 0.2672 mL 0.5344 mL 1.3361 mL
80 mM 0.0401 mL 0.2004 mL 0.4008 mL 1.0021 mL
100 mM 0.0321 mL 0.1603 mL 0.3207 mL 0.8017 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Cyclobenzaprine6202-23-9MK130阿米替林EP杂质BMK 130MK-1305-HT ReceptorParasiteSerotonin Receptor5-hydroxytryptamine ReceptorLeishmania infantum,Muscle relaxationAntiparasiticInfectionNeurological DiseaseInhibitorinhibitorinhibit

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