2. Anti-infection Metabolic Enzyme/Protease
  3. HIV HIV Protease
  4. Darunavir Ethanolate

Darunavir Ethanolate  (Synonyms: 达芦那韦乙醇; TMC114 Ethanolate)

目录号: HY-17041 纯度: 99.93%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Darunavir Ethanolate (TMC114 Ethanolate) 是一种 HIV 蛋白酶抑制剂，可以用于 HIV/AIDS 的相关研究。对野生型 HIV-1 蛋白酶的 Ki 值为1 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Darunavir Ethanolate Chemical Structure

Darunavir Ethanolate Chemical Structure

CAS No. : 635728-49-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥520
In-stock
5 mg ￥400
In-stock
10 mg ￥600
In-stock
25 mg ￥900
In-stock
50 mg ￥1400
In-stock
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Darunavir Ethanolate 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Darunavir ethanolate (TMC114 Ethanolate) is a potent HIV protease inhibitor used to treat and prevent HIV/AIDS. Darunavir has a Ki of 1 nM for wild type HIV-1 protease.

IC50 & Target

HIV-1

 

体外研究
(In Vitro)

Darunavir 是一种广谱强效抑制剂，对 HIV-1 临床分离株具有活性，细胞毒性极小。Darunavir 与蛋白酶的 Asp29 和 Asp30 的保守主链原子形成氢键。这些相互作用被认为对该化合物对抗对多种蛋白酶抑制剂有耐药性的 HIV 分离株的效力至关重要[1]。在一项针对 MT-2 细胞的体外研究中，地瑞那韦的效力高于沙奎那韦、安普那韦、奈非那韦、茚地那韦、洛匹那韦和利托那韦。Darunavir 主要通过肝细胞色素 P450 (CYP) 酶代谢，主要是 CYP3A。加强剂量的利托那韦可作为 CYP3A 的抑制剂，从而提高地瑞那韦的生物利用度[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Darunavir Ethanolate 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Darunavir 对野生型和 PI 耐药 HIV 有效，口服生物利用度为 37%。需与利托那韦合用，可将生物利用度提高至82%[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

593.73

Formula

C29H43N3O8S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

达芦那韦乙醇
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (84.21 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6843 mL 8.4213 mL 16.8427 mL
5 mM 0.3369 mL 1.6843 mL 3.3685 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.21 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.21 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.93%

COA (296 KB) LCMS (109 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Darunavir Ethanolate 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6843 mL 8.4213 mL 16.8427 mL 42.1067 mL
5 mM 0.3369 mL 1.6843 mL 3.3685 mL 8.4213 mL
10 mM 0.1684 mL 0.8421 mL 1.6843 mL 4.2107 mL
15 mM 0.1123 mL 0.5614 mL 1.1228 mL 2.8071 mL
20 mM 0.0842 mL 0.4211 mL 0.8421 mL 2.1053 mL
25 mM 0.0674 mL 0.3369 mL 0.6737 mL 1.6843 mL
30 mM 0.0561 mL 0.2807 mL 0.5614 mL 1.4036 mL
40 mM 0.0421 mL 0.2105 mL 0.4211 mL 1.0527 mL
50 mM 0.0337 mL 0.1684 mL 0.3369 mL 0.8421 mL
60 mM 0.0281 mL 0.1404 mL 0.2807 mL 0.7018 mL
80 mM 0.0211 mL 0.1053 mL 0.2105 mL 0.5263 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Darunavir635728-49-3TMC114达芦那韦乙醇TMC 114TMC-114HIVHIV ProteaseHuman immunodeficiency virusInhibitorinhibitorinhibit

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