2. Epigenetics
  3. Histone Methyltransferase
  4. EPZ031686

EPZ031686 是一种有效的口服活性 SMYD3 抑制剂，其 IC50 值为 3 nM。EPZ031686 可用于癌症研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

EPZ031686 Chemical Structure

EPZ031686 Chemical Structure

CAS No. : 2095161-11-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1400
In-stock
5 mg ￥3200
In-stock
10 mg ￥4900
In-stock
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Customer Review

EPZ031686 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    EPZ031686 purchased from MCE. Usage Cited in: Aging. 2020 Nov 3;12(21):21423-21445.  [Abstract]

    EPZ031686 (20 μM) reverses Ang II-induced PARP16 and RAECs senescence. Inhibition of Smyd3 could downregulate protein level of PARP16, together with reduced ER stress and senescence markers.

    查看 Histone Methyltransferase 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    EZH1 EZH2 DOT1L SMYD2 SMYD3 SUV39H2/KMT1B EHMT2/G9a/KMT1C EHMT1/GLP/KMT1D SETDB1/KMT2G SETD2/KMT3A NSD2/MMSET/WHSC1 SETD7/KMT7 SETD8/KMT5A PRMT1 PRMT3 PRMT4 PRMT5 PRMT6 PRMT7 PRMT8

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    EPZ031686 is an potent and orally active SMYD3 inhibitor and with an IC50 value of 3 nM. EPZ031686 can be used for cancer research[1].

    IC50 & Target[1]

    SMYD3

    3 nM (IC50)

    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    HEK-293T IC50
    36 nM
    Compound: EPZ031686
    Inhibition of human SMYD3 expressed in HEK293T/17 cells using FLAG-tagged MEKK2 as substrate incubated for 30 mins in low air flow area followed by incubation for 24 hrs at 37 degC by Western blot analysis
    Inhibition of human SMYD3 expressed in HEK293T/17 cells using FLAG-tagged MEKK2 as substrate incubated for 30 mins in low air flow area followed by incubation for 24 hrs at 37 degC by Western blot analysis
    		[PMID: 26985287]
    体内研究
    (In Vivo)

    EPZ031686 (1-50 mg/mL；口服和静脉注射；雄性 CD-1 小鼠) 在小鼠中口服给药后具有良好的生物利用度[1]。

    CD-1小鼠中的药代动力学分析[1]

    Route Dose (mg/kg) CL (mL/min/kg) CLr (mL/min/kg) Vss (L/kg) tmax (h) tmax (h) Cmax (ng/mL) AUClast (ng·h/mL) AUCINF_obs (ng·h/mL)
    i.v. 1 27 5.3 2.3 1.7 / / 603 616
    p.o. 5 / / / 2.7/td> 0.89 345 1281 1479
    p.o. 50 / / / 2.2 1.3 4693 21158 21170

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    591.09

    Formula

    C26H34ClF3N4O4S
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to light yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 35 mg/mL (59.21 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.6918 mL 8.4589 mL 16.9179 mL
    5 mM 0.3384 mL 1.6918 mL 3.3836 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 30% PEG300  70% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 10 mg/mL (16.92 mM); 悬浊液; 超声加热助溶

    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 1.75 mg/mL (2.96 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 1.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 17.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.71%

    COA (288 KB) LCMS (97 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    EPZ031686 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.6918 mL 8.4589 mL 16.9179 mL 42.2947 mL
    5 mM 0.3384 mL 1.6918 mL 3.3836 mL 8.4589 mL
    10 mM 0.1692 mL 0.8459 mL 1.6918 mL 4.2295 mL
    15 mM 0.1128 mL 0.5639 mL 1.1279 mL 2.8196 mL
    20 mM 0.0846 mL 0.4229 mL 0.8459 mL 2.1147 mL
    25 mM 0.0677 mL 0.3384 mL 0.6767 mL 1.6918 mL
    30 mM 0.0564 mL 0.2820 mL 0.5639 mL 1.4098 mL
    40 mM 0.0423 mL 0.2115 mL 0.4229 mL 1.0574 mL
    50 mM 0.0338 mL 0.1692 mL 0.3384 mL 0.8459 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    EPZ0316862095161-11-6EPZ 031686EPZ-031686Histone MethyltransferaseSMYD3cancerbioavailabilityInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    EPZ031686
    目录号：
    HY-19324
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