2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. SGLT
  4. Empagliflozin

Empagliflozin  (Synonyms: 恩格列净; BI 10773)

目录号: HY-15409 纯度: 99.90%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Empagliflozin (BI 10773) 是一种选择性钠葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT-2) 抑制剂，抑制人 SGLT-2 的IC50 为 3.1 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Empagliflozin Chemical Structure

Empagliflozin Chemical Structure

CAS No. : 864070-44-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥440
In-stock
5 mg ￥400
In-stock
10 mg ￥560
In-stock
50 mg ￥720
In-stock
100 mg ￥960
In-stock
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Other Forms of Empagliflozin:

Empagliflozin 相关抗体

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Proliferation Assay
WB

    Empagliflozin purchased from MCE. Usage Cited in: Biochem Pharmacol. 2018 Jun;152:45-59.  [Abstract]

    Effects of BMS-512148 and Empagliflozin on p62 expression in LPS-untreated and LPS-treated RAW264.7 cells.

    Empagliflozin purchased from MCE. Usage Cited in: JACC Basic Transl Sci. 2017 Aug;2(3):347-354.

    Improved In Vivo Cardiac Function in Empagliflozin-Treated Mice With Heart Failure Is PreservedEx Vivo. Hearts from vehicle- and Empa-treated mice with HF are perfused ex vivo to measure cardiac function. Cardiac output (A) and cardiac work (B) are measured using ex vivo perfused working hearts.

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    SGLT1 SGLT2

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Empagliflozin (BI 107730 is a selective sodium glucose cotransporter-2 (SGLT-2) inhibitor with an IC50 of 3.1 nM for human SGLT-2[1].

    IC50 & Target

    IC50: 3.1 nM (SGLT-2), 1.1 μM (SGLT-5), 2 μM (SGLT-6), 8.3 μM (SGLT-1), 11 μM (SGLT-4)[1]
    体外研究
    (In Vitro)

    Empagliflozin 是一种有效且具有竞争力的 SGLT-2 抑制剂，具有出色的选择性特征和受试 SGLT-2 抑制剂相对于 hSGLT-1 的最高选择性窗口。Empagliflozin 以剂量依赖性方式抑制通过 hSGLT-2 摄取 [14C]-α-甲基吡喃葡萄糖苷 (AMG)，IC50 为 3.1 nM，但对其他 SGLT 的效力较低 (IC50：1100-11000 nM)。[3H]-Empagliflozin 在动力学结合实验中显示出对 SGLT-2 的高亲和力，在没有葡萄糖的情况下，平均 Kd 为 57±37 nM[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Empagliflozin 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    以任一剂量 (3 mg/kg Empagliflozin 3058±180 vs 10 mg/kg Empagliflozin 3090±219) 处理 8 天后，显著改善葡萄糖不耐受。因此，用 Empagliflozin 进行急性处理对高血糖和葡萄糖不耐受具有有益作用。由于两种不同剂量的 Empagliflozin 在血糖稳态方面没有显著差异，并且 3 mg/kg 的 Empagliflozin 显著改善了 T1DM 小鼠的随机血糖水平，因此较低剂量的 Empagliflozin (3mg/kg) 的作用是对保存 β 细胞质量和功能的研究[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    450.91

    Formula

    C23H27ClO7
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    中文名称

    恩格列净
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (554.43 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : 0.11 mg/mL (0.24 mM; 超声加热助溶)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.2177 mL 11.0887 mL 22.1774 mL
    5 mM 0.4435 mL 2.2177 mL 4.4355 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

      Solubility: ≥ 2.87 mg/mL (6.36 mM); 澄清溶液

    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.87 mg/mL (6.36 mM); 澄清溶液

    以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 0.5% HPMC in Water

      Solubility: 5 mg/mL (11.09 mM); Suspension solution; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.90%

    COA (287 KB) LCMS (106 KB) 元素分析报告 (210 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    Empagliflozin 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.2177 mL 11.0887 mL 22.1774 mL 55.4434 mL
    5 mM 0.4435 mL 2.2177 mL 4.4355 mL 11.0887 mL
    10 mM 0.2218 mL 1.1089 mL 2.2177 mL 5.5443 mL
    15 mM 0.1478 mL 0.7392 mL 1.4785 mL 3.6962 mL
    20 mM 0.1109 mL 0.5544 mL 1.1089 mL 2.7722 mL
    25 mM 0.0887 mL 0.4435 mL 0.8871 mL 2.2177 mL
    30 mM 0.0739 mL 0.3696 mL 0.7392 mL 1.8481 mL
    40 mM 0.0554 mL 0.2772 mL 0.5544 mL 1.3861 mL
    50 mM 0.0444 mL 0.2218 mL 0.4435 mL 1.1089 mL
    60 mM 0.0370 mL 0.1848 mL 0.3696 mL 0.9241 mL
    80 mM 0.0277 mL 0.1386 mL 0.2772 mL 0.6930 mL
    100 mM 0.0222 mL 0.1109 mL 0.2218 mL 0.5544 mL

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Empagliflozin864070-44-0BI 10773恩格列净BI10773BI-10773SGLTSodium-dependent glucose cotransportersInhibitorinhibitorinhibit

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    Empagliflozin
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