2. Metabolic Enzyme/Protease Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. Mineralocorticoid Receptor
  4. Esaxerenone

Esaxerenone  (Synonyms: CS-3150; XL-550)

目录号: HY-100471 纯度: 99.88%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Esaxerenone (CS-3150) 是一种高度有效且有选择性的非类固醇盐皮质激素受体拮抗剂。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Esaxerenone Chemical Structure

Esaxerenone Chemical Structure

CAS No. : 1632006-28-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1980
In-stock
1 mg ￥800
In-stock
5 mg ￥1800
In-stock
10 mg ￥2900
In-stock
25 mg ￥5600
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
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Customer Review

Esaxerenone 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Esaxerenone (CS-3150) is a highly potent and selective non-steroidal mineralocorticoid receptor antagonist[1].

IC50 & Target

Mineralocorticoid receptor[1]
体内研究
(In Vivo)

After single oral administration of Esaxerenone at 0.1, 0.3, 1, and 3 mg/kg, maximum plasma concentration (Cmax) and the area under the plasma concentration versus time curve (AUC) are increased with dose. Time to reach the maximum plasma concentration (Tmax) of Esaxerenone ranges from 2.0 to 4.5 h. After intravenous administration of Esaxerenone at 0.1, 0.3, 1, and 3 mg/kg, the total body clearance (CL) and distribution volume at steady state (Vss) are 3.53 to 6.69 mL/min/kg and 1.47 to 2.49 L/kg, respectively, in rats, and 2.79 to 3.69 mL/min/kg and 1.34 to 1.54 L/kg, respectively, in cynomolgus monkeys. Up to 168 h after administration, 3.9% and 91.4% of dosed radioactivity are excreted in rat urine and feces, respectively, and 95.2% in total. In monkeys, the excreted radioactivity up to 168 h is 11.5% in urine, 82.3% in feces, and 93.9% in total[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

466.47

Formula

C22H21F3N2O4S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (214.38 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1438 mL 10.7188 mL 21.4376 mL
5 mM 0.4288 mL 2.1438 mL 4.2875 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.46 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.46 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.88%

COA (290 KB) HNMR (258 KB) LCMS (265 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Animal Administration
[1]

Esaxerenone dissolved in vehicle is administered orally or intravenously at doses of 0.1, 0.3, 1, and 3 mg/kg to rats (8 weeks old, 285 to 313 g, four animals per group) or to cynomolgus monkeys (3 to 5 years old, 3.37 to 4.48 kg, four animals per group). The blood is collected with heparinized needles and syringes at the designated sample collection times from the cervical veins of the rats and from the femoral veins of the monkeys. Plasma is obtained by centrifugation (4°C, 1710×g, 15 min) and stored at -80 °C before analysis. To rats (6 weeks old, 146 to 154 g, 4 animals), [14C] Esaxerenone is orally administered at a single dose of 1 mg/kg prepared in vehicle. Urine and feces are collected for the designated periods. For the monkey study, [14C] Esaxerenone suspended in 0.5% Methylcellulose (MC) is orally administered to cynomolgus monkeys (3 years old, 2.9 to 3.5 kg, three animals) at a single dose of 1 mg/kg. Urine and feces are collected for a designated period up to 168 h post-dose[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Esaxerenone 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1438 mL 10.7188 mL 21.4376 mL 53.5940 mL
5 mM 0.4288 mL 2.1438 mL 4.2875 mL 10.7188 mL
10 mM 0.2144 mL 1.0719 mL 2.1438 mL 5.3594 mL
15 mM 0.1429 mL 0.7146 mL 1.4292 mL 3.5729 mL
20 mM 0.1072 mL 0.5359 mL 1.0719 mL 2.6797 mL
25 mM 0.0858 mL 0.4288 mL 0.8575 mL 2.1438 mL
30 mM 0.0715 mL 0.3573 mL 0.7146 mL 1.7865 mL
40 mM 0.0536 mL 0.2680 mL 0.5359 mL 1.3399 mL
50 mM 0.0429 mL 0.2144 mL 0.4288 mL 1.0719 mL
60 mM 0.0357 mL 0.1786 mL 0.3573 mL 0.8932 mL
80 mM 0.0268 mL 0.1340 mL 0.2680 mL 0.6699 mL
100 mM 0.0214 mL 0.1072 mL 0.2144 mL 0.5359 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Esaxerenone1632006-28-0CS-3150 XL-550CS3150CS 3150XL550XL 550XL-550Mineralocorticoid ReceptorInhibitorinhibitorinhibit

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