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Voxelotor  (Synonyms: GBT 440)

目录号: HY-18681 纯度: 99.97%
COA 产品使用指南

Voxelotor (GBT 440) 是一种有效的镰状血红蛋白 (HbS) 聚合抑制剂。Voxelotor 有潜力用于镰状细胞贫血病的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Voxelotor Chemical Structure

Voxelotor Chemical Structure

CAS No. : 1446321-46-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥493
In-stock
10 mg ¥789
In-stock
25 mg ¥1500
In-stock
50 mg ¥2413
In-stock
100 mg ¥3600
In-stock
200 mg ¥4929
In-stock
500 mg   询价  
1 g   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Voxelotor (GBT 440) is a potent inhibitor of haemoglobin S (HbS) polymerization. Voxelotor has the potential for sickle cell disease (SCD) treatment[1].

IC50 & Target

HbS polymerization[1]

体外研究
(In Vitro)

Voxelotor (GBT440) 结合 N 端血红蛋白 (Hb) 链,增加血红蛋白 S (HbS) 对氧的亲和力,延迟体外 HbS 聚合并防止红细胞 (RBC) 镰状化[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Voxelotor (GBT440;100-150 mg/kg;通过口服强饲法每天给药两次,持续 9-12 天) 在镰状细胞病 (SCD) 小鼠模型中减少离体镰状细胞并延长红细胞 (RBC) 的半衰期[1]
Voxelotor 显示小鼠的 T1/2 为 11.7、19.1±1.5、66.0±11、28.8±4.0 小时 (70 mg/kg;iv),大鼠 (1.6 mg/kg;iv),狗 (1 mg/kg;iv),和 momkey (1 mg/kg;iv),分别[1]
Voxelotor 对小鼠 (30 mg/kg;po)、大鼠 (7.2 mg/kg;po)、狗 (2.5 mg/kg;po) 和 momkey (4.25 mg/kg;po) Cmaxs 为 81.9, 71.2±6.0, 5.56±1.6, and 25.2±5.5 μg/mL[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: HbSS Townes knock-in sickle mice (SS mice)[1]
Dosage: 100 and 150 mg/kg
Administration: Oral administration; twice a day; for 9-12 days
Result: Reduced haemolysis.
Animal Model: C57BL/6J mice, Sprague-Dawley rats, Beagle dogs and Cynomolgus monkeys[1]
Dosage: 70, 1.6, 1 and 1 mg/kg for mice, rats, dogs and monkeys, respectively
30, 7.2, 2.5 and 4.25 mg/kg for mice, rats, dogs and monkeys, respectively
Administration: Intravenous (IV: 70, 1 6, 1 and 1 mg/kg, respectively)
Oral (PO: 30, 7 2, 2 5 and 4 3 mg/kg, respectively)
Result: T1/2s of 11.7, 19.1±1.5, 66.0±11, 28.8±4.0 hours for mouse (70 mg/kg; i.v.), rat (1.6 mg/kg; i.v.), dog (1 mg/kg; i.v.), and momkey (1 mg/kg; i.v.), respectively.
Cmaxs of 81.9, 71.2±6.0, 5.56±1.6, and 25.2±5.5 μg/mL for mouse (30 mg/kg; p.o.), rat (7.2 mg/kg; p.o.), dog (2.5 mg/kg; p.o.), and momkey (4.25 mg/kg; p.o.), respectively.
Clinical Trial
分子量

337.37

Formula

C19H19N3O3

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (stored under nitrogen)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (296.41 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9641 mL 14.8205 mL 29.6410 mL
5 mM 0.5928 mL 2.9641 mL 5.9282 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM); 澄清溶液

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM); 澄清溶液

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (stored under nitrogen)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.97%

参考文献

Voxelotor 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.9641 mL 14.8205 mL 29.6410 mL 74.1026 mL
5 mM 0.5928 mL 2.9641 mL 5.9282 mL 14.8205 mL
10 mM 0.2964 mL 1.4821 mL 2.9641 mL 7.4103 mL
15 mM 0.1976 mL 0.9880 mL 1.9761 mL 4.9402 mL
20 mM 0.1482 mL 0.7410 mL 1.4821 mL 3.7051 mL
25 mM 0.1186 mL 0.5928 mL 1.1856 mL 2.9641 mL
30 mM 0.0988 mL 0.4940 mL 0.9880 mL 2.4701 mL
40 mM 0.0741 mL 0.3705 mL 0.7410 mL 1.8526 mL
50 mM 0.0593 mL 0.2964 mL 0.5928 mL 1.4821 mL
60 mM 0.0494 mL 0.2470 mL 0.4940 mL 1.2350 mL
80 mM 0.0371 mL 0.1853 mL 0.3705 mL 0.9263 mL
100 mM 0.0296 mL 0.1482 mL 0.2964 mL 0.7410 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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