2. Immunology/Inflammation
  3. Interleukin Related
  4. GIBH-130

GIBH-130 是有效的神经炎症抑制剂。GIBH-130 作用于活化的小胶质细胞，显著抑制 IL-1β 分泌，IC50 为 3.4 nM。

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GIBH-130 Chemical Structure

GIBH-130 Chemical Structure

CAS No. : 1252608-59-5

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1 mg ￥500
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5 mg ￥1100
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10 mg ￥1900
In-stock
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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GIBH-130 is an effective inhibitor of neuroinflammation. GIBH-130 significantly suppresses the IL-1β secretion by activated microglia (IC50=3.4 nM).

IC50 & Target[1]

IL-1β

3.4 nM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
BV-2 IC50
3.4 nM
Compound: GIBH-130
Antiinflammatory activity in LPS-stimulated mouse BV-2 cells assessed as inhibition of IL-1beta release at 10 uM and measured after 8 hrs by ELISA
Antiinflammatory activity in LPS-stimulated mouse BV-2 cells assessed as inhibition of IL-1beta release at 10 uM and measured after 8 hrs by ELISA
[PMID: 35931005]
体外研究
(In Vitro)

GIBH-130 是一种新型抗神经炎症剂，通过基于小胶质细胞的表型筛选鉴定。GIBH-130 (IC50 3.4 nM) 在筛选中被确定为半衰期可接受的最有效抑制剂之一。用 GIBH-130 预处理小胶质细胞可显著减少这些因子对脂多糖 (LPS) 刺激的反应，减少的程度取决于 GIBH-130 的浓度。GIBH-130 抑制 NO 和 TNF-α 的 IC50 值分别为 46.24 和 40.82 μM。值得注意的是，用 GIBH-130 预处理可显著抑制活化小胶质细胞分泌 IL-1β (IC50=3.4 nM)。20 nM GIBH-130 的抑制效率与 20 μM 米诺环素对 IL-1β 释放的抑制效率相当。IL-1β 是 AD 神经炎症进展过程中的主要细胞因子之一。因此，解释 GIBH-130 对 IL-1β (IC50 值 3.4 nM) 相对于 NO 和 TNF-α (IC50 值 46.24 和分别为 40.82 μM)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

GIBH-130 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

GIBH-130 在 β 淀粉样蛋白诱导和 APP/PS1 双转基因阿尔茨海默氏症小鼠模型中以显著较低的剂量 (0.25 mg/kg) 分别表现出与多奈哌齐和美金刚在认知障碍缓解方面相当的体内疗效。GIBH-130 的药代动力学特性在 Sprague-Dawley 大鼠中进行了评估。作为靶向中枢神经系统的潜在候选药物，GIBH-130 被发现在大鼠体内具有口服生物利用度，生物利用度为 74.91%，半衰期为 4.32 小时。此外，GIBH-130 具有良好的血脑屏障穿透能力 (AUCBrain/Plasma=0.21)[1]。

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分子量

360.41

Formula

C20H20N6O
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to pink

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (138.73 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7746 mL 13.8731 mL 27.7462 mL
5 mM 0.5549 mL 2.7746 mL 5.5492 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Cell Assay
[1]

The murine microglial cell line N9 (N9 cells) are cultured in DMEM supplemented with 10% FBS, 1 mM sodium pyruvate, 100 U/mL penicillin, and 100 μg/mL streptomycin. All cultures are maintained in a humidified CO2 incubator at 37°C and 5% CO2. Stock N9 cells are passaged 2-3 times/week with a 1:4 split ratio and used within 8 passages. N9 cells (5×104 cells/well) are plated into 96-well microtiter plates, followed by the treatment of Minocycline (20 μM) or various concentrations of the GIBH-130 (25, 50, and 100 μM) for 18 h. The NO production is stimulated by incubation with LPS (1 μg/mL) for 48 h. The levels of NO in the culture medium are measured using the nitric oxide detection kit[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Rats[1]
Sprague-Dawley (SD) rats (half male and half female, 250–270 g) are used. Rats exposed to Aβ25-35 received oral (p.o.) GIBH-130 (0.0022, 0.02, or 0.18 mg/kg), Donepezil hydrochloride (0.9 mg/kg), Memantine hydrochloride (1.8 mg/kg) or distilled water via gavage after the Aβ25-35 injection. The sham-operated group receive a p.o. administration of distilled water (n=10 per group). All compounds are systemically administered in a volume of 0.01 mL per g body weight once daily after the day of surgery until the end of the behavioral testing. The behavioral tests started 8 days after the Aβ25-35 injection and are performed sequentially.
Mice[1]
APP/PS1 transgenic mice (half male and half female, 14 weeks age) and age-and-strained-matched wild type mice (C57BL/6J) are used. APP/PS1 transgenic mice are randomly divided into six groups: model group, GIBH-130 0.0031, 0.028, and 0.25 mg/kg group, Donepezil hydrochloride 1.3 mg/kg group, and Memantine hydrochloride 2.6 mg/kg group (n=10 per group). C57BL/6J mice are used as normal control group (n=10). The doses of GIBH-130 and the positive drugs used in this mouse model are equivalent to the rat model. All mice receive oral administration at 15 weeks of age and continuously for 25 weeks until the end of the behavioral tests. The model group and normal control group receive the same volume of distilled water (0.01 mL per g body weight).

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

GIBH-130 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7746 mL 13.8731 mL 27.7462 mL 69.3654 mL
5 mM 0.5549 mL 2.7746 mL 5.5492 mL 13.8731 mL
10 mM 0.2775 mL 1.3873 mL 2.7746 mL 6.9365 mL
15 mM 0.1850 mL 0.9249 mL 1.8497 mL 4.6244 mL
20 mM 0.1387 mL 0.6937 mL 1.3873 mL 3.4683 mL
25 mM 0.1110 mL 0.5549 mL 1.1098 mL 2.7746 mL
30 mM 0.0925 mL 0.4624 mL 0.9249 mL 2.3122 mL
40 mM 0.0694 mL 0.3468 mL 0.6937 mL 1.7341 mL
50 mM 0.0555 mL 0.2775 mL 0.5549 mL 1.3873 mL
60 mM 0.0462 mL 0.2312 mL 0.4624 mL 1.1561 mL
80 mM 0.0347 mL 0.1734 mL 0.3468 mL 0.8671 mL
100 mM 0.0277 mL 0.1387 mL 0.2775 mL 0.6937 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

GIBH-1301252608-59-5GIBH130GIBH 130Interleukin RelatedILInhibitorinhibitorinhibit

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