2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
  4. GSK864

GSK864是异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1) 突变体抑制剂; 抑制IDH1突变体R132C，R132H和R132G的IC50值分别为8.8，15.2和16.6 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

GSK864 Chemical Structure

GSK864 Chemical Structure

CAS No. : 1816331-66-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2458
In-stock
2 mg ￥850
In-stock
5 mg ￥2000
In-stock
10 mg ￥3550
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

GSK864 相关抗体

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查看 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) 亚型特异性产品:

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IDH1 IDH2

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GSK864 is an isocitrate dehydrogenase 1 (IDH1) mutant inhibitor; inhibits IDH1 mutants R132C, R132H, and R132G with IC50 values of 8.8, 15.2 and 16.6 nM.

IC50 & Target

IDH1

 

体外研究
(In Vitro)

通过 LCMS/MS 分析，GSK864 抑制 R132C IDH1 突变体 HT1080 纤维肉瘤细胞中 2-HG 的产生，EC50 值为 320 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

GSK864 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

在 CD-1 小鼠腹膜内 (IP) 给药后，小鼠外周血样本中的 GSK864 显著浓度维持长达 24 小时。对 BM 细胞早期分化标志物表达的分析显示，在用 GSK864 处理的 R132C 或 R132H IDH1 突变移植小鼠中，huCD45+ CD38+ 细胞数量略有增加[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

558.60

Formula

C30H31FN6O4
CAS 号
性状

固体

颜色

Light brown to brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (179.02 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7902 mL 8.9509 mL 17.9019 mL
5 mM 0.3580 mL 1.7902 mL 3.5804 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.48 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.48 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Animal Administration
[1]

Mice: Mice receive GSK864 (213 mg/kg, 10 mL/kg) via intraperitoneal (ip) administration. IP formulation is PG:DMSO:PEG400:H2O (16.7:3.3:40:40). Serial blood samples (~0.030 mL) are collected via the femoral artery catheter at 15, 30, 45, 60, 120, 180 min following administration[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

GSK864 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7902 mL 8.9509 mL 17.9019 mL 44.7547 mL
5 mM 0.3580 mL 1.7902 mL 3.5804 mL 8.9509 mL
10 mM 0.1790 mL 0.8951 mL 1.7902 mL 4.4755 mL
15 mM 0.1193 mL 0.5967 mL 1.1935 mL 2.9836 mL
20 mM 0.0895 mL 0.4475 mL 0.8951 mL 2.2377 mL
25 mM 0.0716 mL 0.3580 mL 0.7161 mL 1.7902 mL
30 mM 0.0597 mL 0.2984 mL 0.5967 mL 1.4918 mL
40 mM 0.0448 mL 0.2238 mL 0.4475 mL 1.1189 mL
50 mM 0.0358 mL 0.1790 mL 0.3580 mL 0.8951 mL
60 mM 0.0298 mL 0.1492 mL 0.2984 mL 0.7459 mL
80 mM 0.0224 mL 0.1119 mL 0.2238 mL 0.5594 mL
100 mM 0.0179 mL 0.0895 mL 0.1790 mL 0.4475 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

GSK8641816331-66-4GSK 864GSK-864Isocitrate Dehydrogenase (IDH)Inhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
GSK864
目录号：
HY-19540
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