2. Anti-infection Metabolic Enzyme/Protease
  3. HCV HCV Protease SARS-CoV
  4. Glecaprevir

Glecaprevir  (Synonyms: ABT-493)

目录号: HY-17634 纯度: 99.92%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Glecaprevir 是一种新型的 HCV NS3/4A 蛋白酶 (HCV NS3/4A protease) 抑制剂，其 IC50 值在 3.5 和 11.3 nM 之间。Glecaprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 4.09 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Glecaprevir Chemical Structure

Glecaprevir Chemical Structure

CAS No. : 1365970-03-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥830
In-stock
1 mg ￥251
In-stock
5 mg ￥600
In-stock
10 mg ￥900
In-stock
25 mg ￥1900
In-stock
50 mg ￥3500
In-stock
100 mg ￥5500
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Glecaprevir 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Glecaprevir is a novel HCV NS3/4A protease inhibitor, with IC50 values ranging from 3.5 to 11.3 nM. Glecaprevir is also a SARS-CoV 3CLpro inhibitor with an IC50 of 4.09 μM[2].

IC50 & Target

IC50: 3.5~11.3 nM (HCV NS3/4A protease)[1]
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Huh-7 EC50
0.2 nM
Compound: GLE; ABT-493
Antiviral activity against HCV genotype 1b infected in human Huh7 cells incubated for 96 hrs by luciferase assay
Antiviral activity against HCV genotype 1b infected in human Huh7 cells incubated for 96 hrs by luciferase assay
[PMID: 34405680]
Huh-7 EC50
0.2 nM
Compound: GLE; ABT-493
Antiviral activity against HCV genotype 1b harboring D168A mutant infected in human Huh7 cells incubated for 96 hrs by luciferase assay
Antiviral activity against HCV genotype 1b harboring D168A mutant infected in human Huh7 cells incubated for 96 hrs by luciferase assay
[PMID: 34405680]
Huh-7 EC50
230 nM
Compound: GLE; ABT-493
Antiviral activity against HCV genotype 1b harboring A156T mutant infected in human Huh7 cells incubated for 96 hrs by luciferase assay
Antiviral activity against HCV genotype 1b harboring A156T mutant infected in human Huh7 cells incubated for 96 hrs by luciferase assay
[PMID: 34405680]
体外研究
(In Vitro)

Glecaprevir inhibits the enzymatic activity of HCV genotype 1-6 NS3/4A proteases with half maximal inhibitory concentration (IC50) values ranging from 3.5 to 11.3 nM in a biochemical assay. Glecaprevir inhibites HCV subgenomic stable replicons containing proteases from HCV genotypes 1a, 1b, 2a, 2b, 3a, 4a, 5a, 6a and 6e in Huh-7 cells with 50% effective concentration (EC50) values ranging from 0.21 to 4.6 nM. Glecaprevir is active against a replicon containing protease from genotype 3, the most difficult-to-treat HCV genotype, with an EC50 value of 1.9 nM, which is 10- and 44-fold lower than those for paritaprevir and grazoprevir, respectively. The median Glecaprevir EC50 values against replicons containing these genotype 1a, 1b, 2a, 2b, 3a, 4a, 4d, and 5a clinical samples are 0.08, 0.29, 1.6, 2.2, 2.3, 0.41, 0.17, and 0.12 nM, respectively, with an overall median EC50 value of 0.30 nM (range=0.05~3.8 nM)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Glecaprevir 相关抗体:
Clinical Trial
分子量

838.87

Formula

C38H46F4N6O9S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 83.3 mg/mL (99.30 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1921 mL 5.9604 mL 11.9208 mL
5 mM 0.2384 mL 1.1921 mL 2.3842 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.48 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.48 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.93%

COA (203 KB) LCMS (111 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

The activity of Glecaprevir, paritaprevir or grazoprevir is determined against nine cell lines each stably transfected with an HCV subgenomic replicon containing NS3 protease from a different HCV genotype using a luciferase reporter assay as described previously. All replicon constructs are bicistronic subgenomic replicons, and the replicon cell lines are generated by introducing these constructs into a Huh-7 human hepatoma-derived cell line. The inhibitory effect of Glecaprevir on HCV replication in replicon cells is determined in Dulbecco's modified eagle medium containing 5% fetal bovine serum with or without 40% human plasma. The EC50 values are determined using nonlinear regression curve[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Glecaprevir 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.1921 mL 5.9604 mL 11.9208 mL 29.8020 mL
5 mM 0.2384 mL 1.1921 mL 2.3842 mL 5.9604 mL
10 mM 0.1192 mL 0.5960 mL 1.1921 mL 2.9802 mL
15 mM 0.0795 mL 0.3974 mL 0.7947 mL 1.9868 mL
20 mM 0.0596 mL 0.2980 mL 0.5960 mL 1.4901 mL
25 mM 0.0477 mL 0.2384 mL 0.4768 mL 1.1921 mL
30 mM 0.0397 mL 0.1987 mL 0.3974 mL 0.9934 mL
40 mM 0.0298 mL 0.1490 mL 0.2980 mL 0.7450 mL
50 mM 0.0238 mL 0.1192 mL 0.2384 mL 0.5960 mL
60 mM 0.0199 mL 0.0993 mL 0.1987 mL 0.4967 mL
80 mM 0.0149 mL 0.0745 mL 0.1490 mL 0.3725 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Glecaprevir1365970-03-1ABT-493ABT493ABT 493HCVHCV ProteaseSARS-CoVHepatitis C virusSARS coronavirusInhibitorinhibitorinhibit

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