1. MAPK/ERK Pathway Cell Cycle/DNA Damage
  2. Ribosomal S6 Kinase (RSK) YB-1
  3. LJI308

LJI308 是一种有效的泛 RSK 抑制剂,对 RSK1、RSK2 和 RSK3IC50 分别为 6 nM、4 nM 和 13 nM。LJI308 抑制辐照、EGF 处理和 表达 KRAS 突变的细胞中 RSK (T359/S363) 和 YB-1 (S102) 的磷酸化。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

LJI308 Chemical Structure

LJI308 Chemical Structure

CAS No. : 1627709-94-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥990
In-stock
1 mg ¥409
In-stock
5 mg ¥900
In-stock
10 mg ¥1200
In-stock
25 mg ¥2500
In-stock
50 mg ¥3900
In-stock
100 mg ¥6000
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

    LJI308 purchased from MCE. Usage Cited in: Circulation. 2022 Nov 30.  [Abstract]

    Unlike HG (high glucose; 30 mM), which maintained the cytoplasm location of BACH2, LJI308 (1 μM), a specific inhibitor of S6K activity, shifts BACH2 to the nucleus location when cotreated with HG.

    LJI308 purchased from MCE. Usage Cited in: Oncotarget. 2017 Jun 6;8(23):37633-37645.  [Abstract]

    Western blot analysis of Plk1 and RSK1 activation in CSC-like cells after treatment with LJI308 for 72 hours. α-Tubulin served as a loading control (bottom panel).

    查看 Ribosomal S6 Kinase (RSK) 亚型特异性产品:

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    LJI308 is a potent pan-ribosomal S6 kinase (RSK) inhibitor, with IC50s of 6 nM, 4 nM, and 13 nM for RSK1, RSK2, and RSK3, respectively. LJI308 inhibits the phosphorylation of RSK (T359/S363) and YB-1 (S102) after irradiation, treatment with EGF, and in cells expressing a KRAS mutation[1][2].

    IC50 & Target

    RSK1

     

    RSK2

     

    RSK3

     

    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    MOLM-13 EC50
    19.1 μM
    Compound: 3; LJI308
    Antiproliferative activity against human MOLM13 assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by CellTiter-Glo assay
    Antiproliferative activity against human MOLM13 assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by CellTiter-Glo assay
    [PMID: 31982240]
    MOLM-13 EC50
    23.38 μM
    Compound: 3; LJI308
    Antiproliferative activity against human MOLM13 assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by CellTox green assay
    Antiproliferative activity against human MOLM13 assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by CellTox green assay
    [PMID: 31982240]
    体外研究
    (In Vitro)

    LJI308 inhibits S6K1 with an IC50 of 0.8 μM[1].
    LJI308 inhibits YB-1 phosphorylation in CRC cells at concentrations of 5 to 25 μM. In a dose kinetics experiment, LJI308, starting at 2.5 μM, inhibits YB-1 phosphorylation in the KRAS mutated TNBC cell line MDA-MB-231 by approximately 86%. LJI308 effectively blocks RSK and YB-1 phosphorylation after EGF stimulation and after irradiation in KRAS wild-type HBL-100 cells[2].
    LJI308 (1-10 μM; 96 hours) decreases cell viability by up to 90%[3].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Viability Assay[3]

    Cell Line: HTRY-LT cell lines
    Concentration: 1-10 μM
    Incubation Time: 96 hours
    Result: Decreased cell viability by up to 90%.
    分子量

    368.38

    Formula

    C21H18F2N2O2

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验: 

    DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (67.86 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.7146 mL 13.5729 mL 27.1459 mL
    5 mM 0.5429 mL 2.7146 mL 5.4292 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.79 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.07%

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.7146 mL 13.5729 mL 27.1459 mL 67.8647 mL
    5 mM 0.5429 mL 2.7146 mL 5.4292 mL 13.5729 mL
    10 mM 0.2715 mL 1.3573 mL 2.7146 mL 6.7865 mL
    15 mM 0.1810 mL 0.9049 mL 1.8097 mL 4.5243 mL
    20 mM 0.1357 mL 0.6786 mL 1.3573 mL 3.3932 mL
    25 mM 0.1086 mL 0.5429 mL 1.0858 mL 2.7146 mL
    30 mM 0.0905 mL 0.4524 mL 0.9049 mL 2.2622 mL
    40 mM 0.0679 mL 0.3393 mL 0.6786 mL 1.6966 mL
    50 mM 0.0543 mL 0.2715 mL 0.5429 mL 1.3573 mL
    60 mM 0.0452 mL 0.2262 mL 0.4524 mL 1.1311 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    产品名称:
    LJI308
    目录号:
    HY-19713
    需求量: