MGCD-265 analog

目录号: HY-10991 纯度: 98.47%: FAQs
Data Sheet SDS COA 产品使用指南

摩尔计算器

MGCD-265 analog 是一种高效的，具有口服活性的酪氨酸激酶 c-Met 和 VEGFR2 抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 29 nM 和 10 nM。MGCD-265 analog 具有显著的抗肿瘤活性。

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我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

MGCD-265 analog Chemical Structure

CAS No. : 875337-44-3

1. 客户无需承担相应的运输费用。

2. 同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

可免费申领三个不同产品的试用装。

3. 试用装只面向终端客户。

规格	价格	是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO	￥1366	In-stock
2 mg	￥800	In-stock
5 mg	￥1200	In-stock
10 mg	￥2100	In-stock
25 mg	￥3500	In-stock
50 mg	￥5250	In-stock
100 mg		询价
200 mg		询价

or 大包装询价

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生物活性
纯度 & 产品资料
参考文献

生物活性

MGCD-265 analog is a potent and oral active inhibitor of c-Met and VEGFR2 tyrosine kinases, with IC₅₀s of 29 nM and 10 nM, respectively. MGCD-265 analog has significant antitumor activity^[1].

IC₅₀ & Target^[1]

VEGFR2

10 nM (IC₅₀)

c-Met

29 nM (IC₅₀)

细胞效力
(Cellular Effect)

Cell Line	Type	Value	Description	References
BTI-TN-5B1-4	IC₅₀	0.037 μM Compound: 5	Inhibition of GST-fused recombinant c-Met catalytic domain expressed in baculovirus-infected Trichoplusia ni Hi5 cells after 30 mins by DELFIA assay Inhibition of GST-fused recombinant c-Met catalytic domain expressed in baculovirus-infected Trichoplusia ni Hi5 cells after 30 mins by DELFIA assay	[PMID: 19211249]
HCC827	IC₅₀	0.08 μM Compound: 5	Antiproliferative activity against gefitinib resistant EGFR-mutated human HCC827 cells after 72 hrs by MTT assay Antiproliferative activity against gefitinib resistant EGFR-mutated human HCC827 cells after 72 hrs by MTT assay	[PMID: 28787156]
Sf9	IC₅₀	0.026 μM Compound: 5	Inhibition of GST-fused recombinant VGFR2 catalytic domain expressed in baculovirus-infected Sf9 cells after 10 mins by DELFIA assay Inhibition of GST-fused recombinant VGFR2 catalytic domain expressed in baculovirus-infected Sf9 cells after 10 mins by DELFIA assay	[PMID: 19211249]

体外研究
(In Vitro)

MGCD-265 analog inhibits A549 cells migration and DU145 cells scattering, with IC₅₀s of 0.4 μM and 0.08 μM, respectively, in HGF-driven cell migration and scattering assays^[1].
MGCD-265 analog inhibits HUVEC ERK phosphorylation (IC₅₀=0.03 μM) and HUVEC proliferation (IC₅₀=0.006 μM) in VEGF-dependent cell-based assays^[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

MGCD-265 analog (20 mg/kg; p.o.) inhibits tumor growth inhibition on various human tumor models in mice^[1].
MGCD-265 analog exhibits moderate oral bioavailability (rat 12%, dog 42%) and C_max (rat 0.14, dog 0.21 uM/(mg/kg)) following oral administration (rat 5-25, dog 5 mg/kg)^[1].
MGCD-265 analog exhibits reasonable terminal elimination half-lives (rat 1.2, dog 5.8 h) due to plasma clearance (rat 0.33, dog 1.1 L/(kg h)) following intravenous administration (rat 2.5, dog 0.8 mg/kg) ^[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female Sprague-Dawley rats^[1]
Dosage:	2.5 mg/kg for i.v.; 5-25 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Intravenous injection and oral administration
Result:	Oral bioavailability (12%), C_max (0.14 μM/(mg/kg)), T_1/2 (1.2 h),

Animal Model:	Male beagle dogs
Dosage:	0.8 mg/kg for i.v.; 5 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Intravenous administration and oral administration
Result:	Oral bioavailability (42%), C_max (0.21 uM/(mg/kg)), T_1/2 (5.8 h).

分子量

517.60

Formula

C₂₆H₂₀FN₅O₂S₂

CAS 号

875337-44-3

性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	2 years
	-20°C	1 year

溶解性数据

细胞实验：

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (193.20 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9320 mL	9.6600 mL	19.3199 mL
5 mM	0.3864 mL	1.9320 mL	3.8640 mL
10 mM	0.1932 mL	0.9660 mL	1.9320 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

摩尔计算器
稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Concentration _(start) × Volume _(start) = Concentration _(final) × Volume _(final)

This equation is commonly abbreviated as: C₁V₁ = C₂V₂

浓度 _(start)

体积 _(start)

浓度 _(final)

体积 _(final)

动物实验：

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.31 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案二

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.31 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
方案三

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.31 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器

请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只

由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量

请输入您的动物体内配方组成：

DMSO +

Tween-80 +

Saline

如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。

方案所需 助溶剂 包括：DMSO，，均可在 MCE 网站选购。，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。

计算结果

工作液所需浓度 : mg/mL

储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。

动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。

连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。

请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热（超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。

纯度 & 产品资料

纯度: 98.47%

选择批次：

Data Sheet (625 KB) SDS (251 KB)

COA (192 KB) LCMS (97 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

[1]. Claridge S, et al. Discovery of a novel and potent series of thieno[3,2-b]pyridine-based inhibitors of c-Met and VEGFR2 tyrosine kinases. Bioorg Med Chem Lett. 2008 May 1;18(9):2793-8. [Content Brief]

MGCD-265 analog 相关分类

完整储备液配制表

可选溶剂	浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg

DMSO	1 mM	1.9320 mL	9.6600 mL	19.3199 mL	48.2998 mL
	5 mM	0.3864 mL	1.9320 mL	3.8640 mL	9.6600 mL
	10 mM	0.1932 mL	0.9660 mL	1.9320 mL	4.8300 mL
	15 mM	0.1288 mL	0.6440 mL	1.2880 mL	3.2200 mL
	20 mM	0.0966 mL	0.4830 mL	0.9660 mL	2.4150 mL
	25 mM	0.0773 mL	0.3864 mL	0.7728 mL	1.9320 mL
	30 mM	0.0644 mL	0.3220 mL	0.6440 mL	1.6100 mL
	40 mM	0.0483 mL	0.2415 mL	0.4830 mL	1.2075 mL
	50 mM	0.0386 mL	0.1932 mL	0.3864 mL	0.9660 mL
	60 mM	0.0322 mL	0.1610 mL	0.3220 mL	0.8050 mL
	80 mM	0.0241 mL	0.1207 mL	0.2415 mL	0.6037 mL
	100 mM	0.0193 mL	0.0966 mL	0.1932 mL	0.4830 mL

Help & FAQs

Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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