2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Stearoyl-CoA Desaturase (SCD)
  4. MK-8245

MK-8245 是一种有效的，肝靶向的硬脂酰 -CoA 去饱和酶 (SCD) 抑制剂，对人 SCD1 和鼠 SCD1 的 IC50 值分别为 1 nM 和 3 nM，具有抗糖尿病和抗血脂异常的功效。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

MK-8245 Chemical Structure

MK-8245 Chemical Structure

CAS No. : 1030612-90-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1234
In-stock
2 mg ￥600
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥1900
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
200 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of MK-8245:

MK-8245 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

MK-8245 is a potent, liver-targeted stearoyl-CoA desaturase (SCD) inhibitor, with IC50s of 1 nM for human SCD1 and 3 nM for both rat SCD1 and mouse SCD1, with antidiabetic and antidyslipidemic efficacy[1].

IC50 & Target

IC50: 1 nM (human SCD1), 3 nM (rat SCD1), 3 nM (mouse SCD1)[1]
体外研究
(In Vitro)

MK-8245 is a potent and liver-specific SCD inhibitor[1].
MK-8245 displays similar potencies against human, rat and mouse SCD1, with IC50 values of 1 nM for human SCD1 and 3 nM for both rat SCD1 and mouse SCD1[1].
MK-8245 exhibits a significant SCD inhibition in the rat hepatocyte assay which contains functional, actives organic anion transporting polypeptides (OATPs) with IC50 of 68 nM, while being only weakly active OATPs in the HepG2 cell assay which is devoid of active with IC50 of ~1 μM[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

MK-8245 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

MK-8245 (10mg/kg; p.o.) exhibits a tissue distribution profile concentrated in the liver, with low exposure in tissues associated with potential adverse events in rats, dogs, and rhesus monkeys[1].
MK-8245 improves glucose clearance in a dose-dependent manner in eDIO mice administrated before the glucose challenge[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male C57BL6 mice, male Sprague-Dawley rats[1]
Dosage: 10mg/kg
Administration: Oral administration
Result: Exhibits a tissue distribution profile concentrated in the liver.
Clinical Trial
分子量

467.25

Formula

C17H16BrFN6O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (214.02 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1402 mL 10.7009 mL 21.4018 mL
5 mM 0.4280 mL 2.1402 mL 4.2804 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.35 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.35 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.04%

COA (283 KB) LCMS (93 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

MK-8245 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1402 mL 10.7009 mL 21.4018 mL 53.5045 mL
5 mM 0.4280 mL 2.1402 mL 4.2804 mL 10.7009 mL
10 mM 0.2140 mL 1.0701 mL 2.1402 mL 5.3505 mL
15 mM 0.1427 mL 0.7134 mL 1.4268 mL 3.5670 mL
20 mM 0.1070 mL 0.5350 mL 1.0701 mL 2.6752 mL
25 mM 0.0856 mL 0.4280 mL 0.8561 mL 2.1402 mL
30 mM 0.0713 mL 0.3567 mL 0.7134 mL 1.7835 mL
40 mM 0.0535 mL 0.2675 mL 0.5350 mL 1.3376 mL
50 mM 0.0428 mL 0.2140 mL 0.4280 mL 1.0701 mL
60 mM 0.0357 mL 0.1783 mL 0.3567 mL 0.8917 mL
80 mM 0.0268 mL 0.1338 mL 0.2675 mL 0.6688 mL
100 mM 0.0214 mL 0.1070 mL 0.2140 mL 0.5350 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

MK-82451030612-90-8MK8245MK 8245Stearoyl-CoA Desaturase (SCD)Inhibitorinhibitorinhibit

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* 需求量：

* 客户姓名：

 

* Email：

* 电话：

 

* 公司或机构名称：

   留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
MK-8245
目录号：
HY-13070
需求量：

Request for HNMR Report

Please fill out this form to request the QC report. We will send it to your Email address shortly.

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* Lot #：

* 客户姓名：

 

* Email：

   电话：

 

* 部门：

* 公司或机构名称：

 

   留言给我们：

Request for HNMR Report

We have received your request and will respond to you as soon as possible.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z