1. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  2. Calcium Channel
  3. Suvecaltamide

Suvecaltamide  (Synonyms: MK-8998; CX-8998; JZP385)

目录号: HY-101096 纯度: 99.96%
COA 产品使用指南

Suvecaltamide (MK-8998) 是一种选择性 T 型钙离子通道抑制剂,具有口服有效性。Suvecaltamide 在骨髓瘤细胞系中无细胞毒性,不影响 Bortezomib (BTZ,HY-10227) 的抗癌效果。Suvecaltamide 在小鼠和大鼠模型中逆转 BTZ 引起的周围神经病变 (CIPN),同时辅助抑制骨髓瘤生长。

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Suvecaltamide Chemical Structure

Suvecaltamide Chemical Structure

CAS No. : 953778-58-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1650
In-stock
5 mg ¥1500
In-stock
10 mg ¥2250
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg 询价

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Suvecaltamide (MK-8998) is a selective T-type calcium channel inhibitor with oral efficacy. Suvecaltamide exhibits no cytotoxicity in myeloma cell lines and does not affect the antitumor efficacy of Bortezomib (BTZ). Suvecaltamide reverses BTZ-induced peripheral neuropathy (CIPN) in mouse and rat models, and helps inhibit myeloma growth[1].

IC50 & Target

T-type calcium channel

 

体外研究
(In Vitro)

Suvecaltamide (10-1000 nM,72 h) 不影响 Bortezomib (BTZ,HY-10227) 对 MM.1S,RPMI 8226,U266B1 细胞的抑制作用[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Cytotoxicity Assay[1]

Cell Line: Bone marrow cancer cell lines MM.1S, RPMI 8226, U266B1 (cultured for 72 hours with 0.05-250nM BTZ)
Concentration: 10, 30, 100, 300, 1000 nM
Incubation Time: 72 h
Result: Did not affect the cytotoxicity of BTZ on cells, and using it alone did not impact cell survival.
体内研究
(In Vivo)

Suvecaltamide (3-30 mg/kg,每天 1 次,28 天,口服) 逆转了 Bortezomib (BTZ,HY-10227) 诱导的大鼠模型中的周围神经毒性 (CIPN)[1]
Suvecaltamide (30 mg/kg,每天 1 次,28 天,口服) 在异种移植人骨髓瘤小鼠肿瘤模型中减小了肿瘤体积不影响 BTZ 的抗癌活性[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: BTZ-Induced CIPN Rat Model[1]
Dosage: 3, 10, 30 mg/kg; once daily for 28 days
Administration: orally
Result: Increased raised the nerve conduction velocity (NCV) levels of the tail nerve and sciatic nerve by dose-dependent.
Reduced the β-tubulin polymerization caused by BTZ and increased the number of cutaneous unmyelinated fiber in the hindpaw (IENF) at 30 mg/kg, without affecting proteasome activity.
Animal Model: a START cell-based xenograft athymic nude mouse tumor model of human myeloma[1]
Dosage: 30 mg/kg, once daily for 28 days
Administration: orally
Result: Reduced the size of the tumor without affecting the anti-cancer activity of BTZ or the weight loss effects.
Clinical Trial
分子量

380.40

Formula

C20H23F3N2O2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (262.88 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6288 mL 13.1441 mL 26.2881 mL
5 mM 0.5258 mL 2.6288 mL 5.2576 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.57 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.57 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.96%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6288 mL 13.1441 mL 26.2881 mL 65.7203 mL
5 mM 0.5258 mL 2.6288 mL 5.2576 mL 13.1441 mL
10 mM 0.2629 mL 1.3144 mL 2.6288 mL 6.5720 mL
15 mM 0.1753 mL 0.8763 mL 1.7525 mL 4.3814 mL
20 mM 0.1314 mL 0.6572 mL 1.3144 mL 3.2860 mL
25 mM 0.1052 mL 0.5258 mL 1.0515 mL 2.6288 mL
30 mM 0.0876 mL 0.4381 mL 0.8763 mL 2.1907 mL
40 mM 0.0657 mL 0.3286 mL 0.6572 mL 1.6430 mL
50 mM 0.0526 mL 0.2629 mL 0.5258 mL 1.3144 mL
60 mM 0.0438 mL 0.2191 mL 0.4381 mL 1.0953 mL
80 mM 0.0329 mL 0.1643 mL 0.3286 mL 0.8215 mL
100 mM 0.0263 mL 0.1314 mL 0.2629 mL 0.6572 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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