ML228 (Synonyms: CID-46742353)

目录号: HY-12754 纯度: ≥98.0%: FAQs
Data Sheet SDS COA 产品使用指南

摩尔计算器

ML228 (CID-46742353) 是一种有效的 HIF 信号通路激活剂，EC₅₀ 为 1 μM。ML228 可激活 HIF 以及下游 EGFR。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

ML228 Chemical Structure

CAS No. : 1357171-62-0

1. 客户无需承担相应的运输费用。

2. 同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

可免费申领三个不同产品的试用装。

3. 试用装只面向终端客户。

规格	价格	是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO	￥1089	In-stock
1 mg	￥450	In-stock
5 mg	￥990	In-stock
10 mg	￥1750	In-stock
50 mg	￥5165	In-stock
100 mg	现货	询价
200 mg		询价
500 mg		询价

or 大包装询价

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HIF-1α HIF

生物活性
纯度 & 产品资料
参考文献

生物活性

ML228 (CID-46742353) is a potent the Hypoxia Inducible Factor (HIF) pathway activator with EC₅₀ of 1 μM. ML228 potently activates HIF in vitro as well as its downstream target VEGF^[1]^[2].

IC₅₀ & Target

EC50: 1 μM (HIF)^[1]

细胞效力
(Cellular Effect)

Cell Line	Type	Value	Description	References
U2OS	EC₅₀	1.12 μM Compound: ML228	Activation of human HIF1alpha expressed in DFX-induced human U2OS cells incubated for 30 mins prior to DFX-induction measured after overnight incubation by luciferase reporter gene assay Activation of human HIF1alpha expressed in DFX-induced human U2OS cells incubated for 30 mins prior to DFX-induction measured after overnight incubation by luciferase reporter gene assay	[PMID: 22172704]
U2OS	EC₅₀	1.4 μM Compound: ML228	Activation of GFP-tagged HIF1alpha expressed in human U2OS cells assessed as HIF1alpha nuclear translocation by high content imaging assay Activation of GFP-tagged HIF1alpha expressed in human U2OS cells assessed as HIF1alpha nuclear translocation by high content imaging assay	[PMID: 22172704]
U2OS	EC₅₀	1.63 μM Compound: ML228	Activation of human HIF1alpha expressed in human U2OS cells assessed as increase in VEGF expression by RT-PCR analysis Activation of human HIF1alpha expressed in human U2OS cells assessed as increase in VEGF expression by RT-PCR analysis	[PMID: 22172704]
U2OS	EC₅₀	15.6 μM Compound: ML228	Activation of human HIF1alpha expressed in DFX-induced human U2OS cells incubated for 30 mins prior to DFX-induction measured after overnight incubation by luciferase reporter gene assay in presence of 50 uM iron Activation of human HIF1alpha expressed in DFX-induced human U2OS cells incubated for 30 mins prior to DFX-induction measured after overnight incubation by luciferase reporter gene assay in presence of 50 uM iron	[PMID: 22172704]
U2OS	EC₅₀	5.01 μM Compound: ML228	Activation of human HIF1alpha expressed in DFX-induced human U2OS cells incubated for 30 mins prior to DFX-induction measured after overnight incubation by luciferase reporter gene assay in presence of 50 uM zinc Activation of human HIF1alpha expressed in DFX-induced human U2OS cells incubated for 30 mins prior to DFX-induction measured after overnight incubation by luciferase reporter gene assay in presence of 50 uM zinc	[PMID: 22172704]

体外研究
(In Vitro)

ML228 (CID-46742353) represents a novel chemotype available to the research community for the study of HIF activation and its therapeutic potential. Not only is the compound substantially different in structure from known HIF activators, ML228 lacks the acidic functional group almost universally present in PHD inhibitors, which may be important for certain disease applications^[1]^[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

ML228 (injection; 1 µg/kg; 7 days) treatments following spinal cord injury (SCI) improves the local hypoxic ischemia environment, reduce SCI secondary injury and promote the recovery of neurological function^[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	SD rat^[3]
Dosage:	1 µg/kg
Administration:	injection; 7 days
Result:	Alleviated SCI of the central nervous system and relieve associated symptoms.

分子量

415.49

Formula

C₂₇H₂₁N₅

CAS 号

1357171-62-0

性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	1 year
	-20°C	6 months

溶解性数据

细胞实验：

DMSO 中的溶解度 : ≥ 35 mg/mL (84.24 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4068 mL	12.0340 mL	24.0680 mL
5 mM	0.4814 mL	2.4068 mL	4.8136 mL
10 mM	0.2407 mL	1.2034 mL	2.4068 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

摩尔计算器
稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Concentration _(start) × Volume _(start) = Concentration _(final) × Volume _(final)

This equation is commonly abbreviated as: C₁V₁ = C₂V₂

浓度 _(start)

体积 _(start)

浓度 _(final)

体积 _(final)

动物实验：

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.02 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案二

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.02 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
方案三

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.02 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器

请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只

由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量

请输入您的动物体内配方组成：

DMSO +

Tween-80 +

Saline

如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。

方案所需 助溶剂 包括：DMSO，，均可在 MCE 网站选购。，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。

计算结果

工作液所需浓度 : mg/mL

储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。

动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。

连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。

请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热（超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。

纯度 & 产品资料

纯度: ≥98.0%

选择批次：

Data Sheet (625 KB) SDS (251 KB)

COA (285 KB) HNMR (263 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

[1]. Theriault JR, et al. Discovery of a Small Molecule Activator of the Hypoxia Inducible Factor Pathway. Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program. [Content Brief]

[2]. Theriault JR, et al. Discovery of a new molecular probe ML228: an activator of the hypoxia inducible factor (HIF) pathway. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jan 1;22(1):76-81. [Content Brief]

[3]. Chen H, et al. Effect of hypoxia-inducible factor-1/vascular endothelial growth factor signaling pathway on spinal cord injury in rats.Exp Ther Med. 2017 Mar;13(3):861-866. [Content Brief]

ML228 相关分类

完整储备液配制表

可选溶剂	浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg

DMSO	1 mM	2.4068 mL	12.0340 mL	24.0680 mL	60.1699 mL
	5 mM	0.4814 mL	2.4068 mL	4.8136 mL	12.0340 mL
	10 mM	0.2407 mL	1.2034 mL	2.4068 mL	6.0170 mL
	15 mM	0.1605 mL	0.8023 mL	1.6045 mL	4.0113 mL
	20 mM	0.1203 mL	0.6017 mL	1.2034 mL	3.0085 mL
	25 mM	0.0963 mL	0.4814 mL	0.9627 mL	2.4068 mL
	30 mM	0.0802 mL	0.4011 mL	0.8023 mL	2.0057 mL
	40 mM	0.0602 mL	0.3008 mL	0.6017 mL	1.5042 mL
	50 mM	0.0481 mL	0.2407 mL	0.4814 mL	1.2034 mL
	60 mM	0.0401 mL	0.2006 mL	0.4011 mL	1.0028 mL
	80 mM	0.0301 mL	0.1504 mL	0.3008 mL	0.7521 mL

Help & FAQs

Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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