2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Acetyl-CoA Carboxylase
  4. Firsocostat

Firsocostat  (Synonyms: ND-630; GS-0976; NDI-010976)

目录号: HY-16901 纯度: 99.96%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Firsocostat (ND-630; GS-0976; NDI-010976) 是乙酰辅酶A羧化酶 (ACC) 抑制剂，抑制人类 ACC1 和 ACC2 的 IC50 值分别为2.1和6.1 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Firsocostat Chemical Structure

Firsocostat Chemical Structure

CAS No. : 1434635-54-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2506
In-stock
1 mg ￥1028
In-stock
5 mg ￥2000
In-stock
10 mg ￥3200
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of Firsocostat:

Firsocostat 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Firsocostat purchased from MCE. Usage Cited in: PeerJ. 2019 Dec 20;7:e8115.  [Abstract]

    GS-0976 reduces lipid accumulation and expression of profibrogenic genes. Oil Red O staining is performed in LO2 cells after treatment with the indicated GS-0976 in the presence of 0.8 mM FFA for 24 h. Original magnification , 400 ×.

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Firsocostat (ND-630; GS-0976; NDI-010976) is an acetyl-CoA carboxylase (ACC) inhibitor; inhibits human ACC1 and ACC2 with IC50 values of 2.1 and 6.1 nM, respectively.

    IC50 & Target

    IC50: 2.1 nM (hACC1); 6.1 nM (hACC2)[1]
    体外研究
    (In Vitro)

    Firsocostat (ND-630) 抑制 hACC1 (IC50=2.1±0.2 nM) 和 hACC2 (IC50=6.1±0.8 nM)。抑制是可逆的并且对 ACC 具有高度特异性。Firsocostat 通过在酶的磷酸肽受体和二聚化位点内相互作用来抑制 ACC 活性，以防止二聚化。Firsocostat 在 HepG2 细胞中抑制脂肪酸合成，EC50 为 66 nM，而不改变总细胞数、细胞蛋白浓度和乙酸盐与胆固醇的结合[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Firsocostat 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    对饮食诱导的肥胖大鼠长期给予 Firsocostat (ND-630) 可减少肝脂肪变性，提高胰岛素敏感性，减少体重增加而不影响食物摄入，并对血脂异常产生有利影响。Firsocostat Zucker 糖尿病肥胖大鼠的长期给药，Firsocostat 可减少肝脂肪变性，改善葡萄糖刺激的胰岛素分泌，并降低血红蛋白 A1c (降低 0.9%)。Firsocostat 在人和大鼠血浆蛋白结合率分别为 98.5% 和 98.6%。Firsocostat 在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中的药代动力学评价：[静脉注射 3 mg/kg；口服 10 mg/kg] 显示血浆 t1/2 为 4.5 h，生物利用度为 37%，清除率为 33 mL/min/kg，分布容积为 1.9 L/kg，口服最大血药浓度时间为 0.25 h[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    569.63

    Formula

    C28H31N3O8S
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to light yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (87.78 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.7555 mL 8.7776 mL 17.5553 mL
    5 mM 0.3511 mL 1.7555 mL 3.5111 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 1% DMSO    99% Saline

      Solubility: 0.5 mg/mL (0.88 mM); 悬浊液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.96%

    COA (297 KB) HNMR (287 KB) LCMS (93 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Animal Administration
    [1]

    Rats: Firsocostat is prepared in aqueous saline solution containing 1% Tween 80 and 0.5% methyl cellulose. Eight-week-old male ZDF rats are given either vehicle or Firsocostat (0.5, 1.5, 5 mg/kg) in vehicle by oral gavage b.i.d. for 37 d. Blood glucose is measured by glucometer at baseline and weekly just before dosing. Blood is collected at baseline, after 3 wk of treatment, and at the end of the study, 6 h after dosing and after a 6-h fast, for measurement of the indicated parameters. After 3 wk of treatment, animals received an oGTT (1 g/kg glucose). At the end of the study animals are killed, and liver cholesterol, triglycerides, and free fatty acids are determined[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Firsocostat 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.7555 mL 8.7776 mL 17.5553 mL 43.8881 mL
    5 mM 0.3511 mL 1.7555 mL 3.5111 mL 8.7776 mL
    10 mM 0.1756 mL 0.8778 mL 1.7555 mL 4.3888 mL
    15 mM 0.1170 mL 0.5852 mL 1.1704 mL 2.9259 mL
    20 mM 0.0878 mL 0.4389 mL 0.8778 mL 2.1944 mL
    25 mM 0.0702 mL 0.3511 mL 0.7022 mL 1.7555 mL
    30 mM 0.0585 mL 0.2926 mL 0.5852 mL 1.4629 mL
    40 mM 0.0439 mL 0.2194 mL 0.4389 mL 1.0972 mL
    50 mM 0.0351 mL 0.1756 mL 0.3511 mL 0.8778 mL
    60 mM 0.0293 mL 0.1463 mL 0.2926 mL 0.7315 mL
    80 mM 0.0219 mL 0.1097 mL 0.2194 mL 0.5486 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Firsocostat1434635-54-7ND-630 GS-0976 NDI-010976ND630ND 630GS0976GS 0976GS-0976NDI010976NDI 010976NDI-010976Acetyl-CoA CarboxylaseACC, Acetyl Coenzyme A CarboxylaseInhibitorinhibitorinhibit

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