2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Dopamine Receptor
  4. Pridopidine

Pridopidine  (Synonyms: ACR16; ASP2314; FR310826)

目录号: HY-10684 纯度: 99.85%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Pridopidine 是一种多巴胺 (DA) 稳定剂，可用作一种低亲和力的多巴胺 D2 受体 (D2R) 拮抗剂。Pridopidine 高亲和力作用于 sigma 1受体 (S1R)，Ki 值为 70 到 80 nM，比其对 D2R 的亲和力高约 100 倍。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Pridopidine Chemical Structure

Pridopidine Chemical Structure

CAS No. : 346688-38-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥542
In-stock
2 mg ￥350
In-stock
5 mg ￥640
In-stock
10 mg ￥1050
In-stock
25 mg ￥1900
In-stock
50 mg ￥3000
In-stock
100 mg ￥4800
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Pridopidine 相关抗体

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Pridopidine, a dopamine (DA) stabilizer, acts as a low affinity dopamine D2 receptor (D2R) antagonist. Pridopidine exerts high affinity towards sigma 1 receptor (S1R) with Ki between 70 and 80 nM, which is ~100× higher than its affinity toward D2R.

IC50 & Target

D2 Receptor

 

体外研究
(In Vitro)

Pridopidine 是一种多巴胺 (DA) 稳定剂, 对亨廷顿病 (HD) 具有神经保护作用。为了阐明 Pridopidine 的神经保护功效并探索潜在的分子机制，评估了 Pridopidine 保护细胞免于凋亡并最终激活促生存靶标的能力。最有效剂量 Pridopidine (150 μM) 可显著减少表达内源水平突变 Htt (STHdh111/111) 的永生化纹状体敲入细胞的细胞凋亡，并显著增强促存活激酶的磷酸化状态ERK[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Pridopidine 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Pridopidine (range 0.3-60?mg/kg) 通过激活 SD 大鼠的 S1R 上调 BDNF 通路[1]。
Pridopidine (3,15 mg/kg) 分别使 S1R 的占有率增加 57% 和 85%，并且均未显示 D2R 的占有率，这通过体内 PET 成像确定[1]。
Pridopidine (3,15 mg/kg) 增加了大鼠 D2R (44-66%) 的占有率[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

281.41

Formula

C15H23NO2S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (355.35 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5535 mL 17.7677 mL 35.5353 mL
5 mM 0.7107 mL 3.5535 mL 7.1071 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.88 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.88 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.85%

COA (283 KB) LCMS (87 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[2]

Conditionally immortalized mouse striatal knock-in cells expressing endogenous levels of wild-type (STHdh7/7) or mHtt (STHdh111/111) are used. Different concentrations of Pridopidine (100, 150, 200 and 300 μM) are tested to investigate the anti-apoptotic effect of the molecule on immortalized cells cultured in serum-free medium at 39°C for six hours. In NE100 experiments, cells are pre-incubated with the compound (10 μM) for 2 hrs before culturing them in apoptotic conditions. At the end of each treatment, cells are collected and incubated with FITC-conjugated Annexin V. Fluorescence Activated Cell Sorting (FACS) analysis is performed[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1][2]

Rats[1]
Sprague Dawley (SD) male rats (n=6 per group) are treated daily by oral gavage with Pridopidine at a dose of 60 mg/kg or vehicle (water) over the course of 10 days. On day 10, 90 min following last drug/water administration, brains are removed, and quickly rinsed with cold physiological saline. The striatum of the left hemisphere is gently extracted and immediately immerged in 1000 µL of RNAlater Solution in pre-labelled polypropylene vials and stored at 4°C overnight (to allow the solution to thoroughly penetrate the tissue), then moved to -20°C until analysis. RNA is isolated from the striatum of each rat and analysed[1].
Mice[2]
All in vivo experiments are conducted in R6/2 transgenic mice expressing exon 1 of human Htt with approximately 160±10 (CAG) repeats and manifesting first symptoms around week 7, and in wild-type (WT) littermates maintained on the B6CBA strain. Animals are housed singly and maintained under a 12-hr light/dark cycle environment in a clean facility and given free access to food pellets and water. Pridopidine is dissolved in saline (vehicle), and administered daily by intraperitoneal (i.p.) injection at a dose of 5 or 6 mg/kg per bodyweight during the light phase of the circadian rhythm. Control mice (WT and R6/2) are injected daily with the same volume of vehicle. All the mice are singly housed in home cage. Pridopidine (5 mg/kg) is administered to pre-symptomatic mice starting at week 5 to week 11 (6 week duration) and for symptomatic animals starting from week 7 to week 9 (3 weeks duration) and 1 week of daily administration (6 mg/kg) at week 10[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Pridopidine 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.5535 mL 17.7677 mL 35.5353 mL 88.8383 mL
5 mM 0.7107 mL 3.5535 mL 7.1071 mL 17.7677 mL
10 mM 0.3554 mL 1.7768 mL 3.5535 mL 8.8838 mL
15 mM 0.2369 mL 1.1845 mL 2.3690 mL 5.9226 mL
20 mM 0.1777 mL 0.8884 mL 1.7768 mL 4.4419 mL
25 mM 0.1421 mL 0.7107 mL 1.4214 mL 3.5535 mL
30 mM 0.1185 mL 0.5923 mL 1.1845 mL 2.9613 mL
40 mM 0.0888 mL 0.4442 mL 0.8884 mL 2.2210 mL
50 mM 0.0711 mL 0.3554 mL 0.7107 mL 1.7768 mL
60 mM 0.0592 mL 0.2961 mL 0.5923 mL 1.4806 mL
80 mM 0.0444 mL 0.2221 mL 0.4442 mL 1.1105 mL
100 mM 0.0355 mL 0.1777 mL 0.3554 mL 0.8884 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Pridopidine346688-38-8ACR16 ASP2314 FR310826ACR 16ACR-16ASP2314ASP 2314ASP-2314FR310826FR 310826FR-310826Dopamine ReceptorInhibitorinhibitorinhibit

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