1. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  2. TRP Channel
  3. RN-1734

RN-1734 是一种选择性 TRPV4 通道拮抗剂,完全拮抗 4αPDD 介导的 TRPV4 活化,作用于 hTRPV4, mTRPV4, 和 rTRPV4,IC50 分别为 2.3 μM、5.9 μM、3.2 μM。RN-1734 能明显降低肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 和白细胞介素 1β (IL-1β) 的产生,而不改变 olig2- 阳性细胞的数量。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

RN-1734 Chemical Structure

RN-1734 Chemical Structure

CAS No. : 946387-07-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥660
In-stock
1 mg ¥220
In-stock
5 mg ¥550
In-stock
10 mg ¥818
In-stock
25 mg ¥1473
In-stock
50 mg ¥2062
In-stock
100 mg ¥2888
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

    RN-1734 purchased from MCE. Usage Cited in: Acs Biomater Sci Eng. 2019 Dec 9;5(12):6520-6529.  [Abstract]

    Effects of TRPV4 on NFATc1 nuclear localization in BMSCs on MNTs. Micrographs stained for NFATc1 of BMSCs cultured for 7d on (A) PT, (B) PT with TRPV4 agonist (GSK101) , (C) TNT-30, (D)TNT-100, (E) TNT-100 with TRPV4 antagonist (RN-1734). Red fluorescence: NFATc1; Blue fluorescence: nucleus.

    RN-1734 purchased from MCE. Usage Cited in: Acs Biomater Sci Eng. 2019 Dec 9;5(12):6520-6529.  [Abstract]

    Protein levels of NFATc1 in nuclei of BMSCs cultured on various surfaces with or without GSK101 and RN-1734

    查看 TRP Channel 亚型特异性产品:

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    RN-1734 is selective antagonist of the TRPV4 channel, completely antagonizes 4αPDD-mediated activation of TRPV4 with comparable, low micromolar IC50s for all three species (hTRPV4: 2.3 μM, mTRPV4: 5.9 μM, rTRPV4: 3.2 μM)[1]. RN-1734 clearly decreases the production of tumor necrosis factor α (TNF-α) and interleukin 1β (IL-1β) without altering the number of olig2-positive cells[2].

    IC50 & Target

    IC50: 2.3 μM (hTRPV4), 5.9 μM (mTRPV4), 3.2 μM (rTRPV4)[1]

    体外研究
    (In Vitro)

    RN-1734 (27 小时;10 μM) 可逆转 CM (LPS 激活的小胶质细胞组) 细胞凋亡诱导的少突胶质细胞凋亡率增加[2]
    RN-1734 (27 小时;10 μM) 减轻 CM 诱导的 CNP 降低[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Apoptosis Analysis[2]

    Cell Line: Microglial cells
    Concentration: 27 hours
    Incubation Time: 10μM
    Result: Significantly decreased the percentage of cleaved-caspase 3 positive cells.

    Western Blot Analysis[2]

    Cell Line: Microglial cells
    Concentration: 27 hours
    Incubation Time: 10 μM
    Result: Alleviated CM (with LPS only)-induced decreases in CNP.
    体内研究
    (In Vivo)

    RN-1734 (0.5 μL;显微注射泵;每日一次,持续 5 周) 显著逆转 CPZ 诱导的脱髓鞘小鼠的 CNP 蛋白减少并改善髓鞘形成[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: CPZ-induced demyelination mouse model (C57BL/6 male mice)[2]
    Dosage: 0.5 μl (10 μM in 5% DMSO and 0.9% NaCl)
    Administration: Microinjector pump for 5 weeks
    Result: Significantly reversed the decrease in CNP protein and improved myelination in CPZ-induced demyelination mouse.
    分子量

    353.31

    Formula

    C14H22Cl2N2O2S

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验: 

    DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (70.76 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.8304 mL 14.1519 mL 28.3038 mL
    5 mM 0.5661 mL 2.8304 mL 5.6608 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (9.20 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 3.25 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (9.20 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 3.25 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.86%

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.8304 mL 14.1519 mL 28.3038 mL 70.7594 mL
    5 mM 0.5661 mL 2.8304 mL 5.6608 mL 14.1519 mL
    10 mM 0.2830 mL 1.4152 mL 2.8304 mL 7.0759 mL
    15 mM 0.1887 mL 0.9435 mL 1.8869 mL 4.7173 mL
    20 mM 0.1415 mL 0.7076 mL 1.4152 mL 3.5380 mL
    25 mM 0.1132 mL 0.5661 mL 1.1322 mL 2.8304 mL
    30 mM 0.0943 mL 0.4717 mL 0.9435 mL 2.3586 mL
    40 mM 0.0708 mL 0.3538 mL 0.7076 mL 1.7690 mL
    50 mM 0.0566 mL 0.2830 mL 0.5661 mL 1.4152 mL
    60 mM 0.0472 mL 0.2359 mL 0.4717 mL 1.1793 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    产品名称:
    RN-1734
    目录号:
    HY-19975
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