2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Immunology/Inflammation Autophagy
  3. Histamine Receptor Autophagy
  4. Rupatadine

Rupatadine  (Synonyms: 卢帕他定; UR-12592)

目录号: HY-13511 纯度: 99.70%
COA 产品使用指南 技术支持

Rupatadine (UR-12592) 是一种有效的，具有口服活性的长效 PAF/H1 受体的双抑制剂，Ki 值分别为 0.55 μM 和 0.1 μM。Rupatadine 可用于过敏性鼻炎和荨麻疹的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Rupatadine Chemical Structure

Rupatadine Chemical Structure

CAS No. : 158876-82-5

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥175
In-stock
10 mg ￥280
In-stock
25 mg ￥560
In-stock
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生物活性

Rupatadine (UR-12592) is a potent, orally active and long-lasting dual PAF/H1 antagonist, with Kis of 0.55 μM and 0.1 μM, respectively. Rupatadine can be used for the research of allergic rhinitis and urticaria[1][2][3].

IC50 & Target[1]

H1 Receptor

0.1 μM (Ki)

PAF

0.55 μM (Ki)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
> 40 μM
Compound: Rupatadine
Inhibition of eGFP-tagged human B0AT2 expressed in HEK293 cells measured within 10 mins by [3H]proline uptake assay
Inhibition of eGFP-tagged human B0AT2 expressed in HEK293 cells measured within 10 mins by [3H]proline uptake assay
[PMID: 25318072]
体外研究
(In Vitro)

Rupatadine Fumarate 竞争性抑制组胺诱导的豚鼠回肠收缩 (pA2=9.29)，而不影响乙酰胆碱、血清素或白三烯 D4 (LTD4) 诱导的收缩[1]。
Rupatadine Fumarate 定竞争性抑制洗涤兔血小板 (WRP) (pA2=6.68) 和人富血小板血浆 (HPRP) (IC50=0.68 μM) 中 PAF 诱导的血小板聚集，但不影响 ADP 或花生四烯酸诱导的血小板聚集[1]。
Rupatadine Fumarate (0.1-30 μM) 以浓度依赖性方式抑制 TNF-α 分泌，最大值为92.5%[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Rupatadine 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Rupatadine 可阻断体内组胺和 PAF 诱导的效应，例如大鼠的低血压（ID50=1.4 和 0.44 mg/kg 静脉注射）和豚鼠的支气管收缩（ID50=113 和 9.6 μg/kg 静脉注射）[1]。
Rupatadine 可有效抑制小鼠 PAF 诱导的死亡率（ID50=0.31 和 3.0 mg/kg 静脉注射和口服）以及小鼠和大鼠内毒素诱导的死亡率（ID50=1.6 和 0.66 mg/kg 静脉注射）[1]。
Rupatadine（6 mg/kg）可促进病变并降低肺密度[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male C57BL/6J mice (18 g, 6-8 wk)[3]
Dosage: 1.5, 3, 6 mg/kg
Administration: Oral gavage once a day
Result: Markedly decreased the BLM-enhanced inflammatory scores and lung index.
Clinical Trial
分子量

415.96

Formula

C26H26ClN3
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

中文名称

卢帕他定
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (300.51 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4041 mL 12.0204 mL 24.0408 mL
5 mM 0.4808 mL 2.4041 mL 4.8082 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

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完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4041 mL 12.0204 mL 24.0408 mL 60.1019 mL
5 mM 0.4808 mL 2.4041 mL 4.8082 mL 12.0204 mL
10 mM 0.2404 mL 1.2020 mL 2.4041 mL 6.0102 mL
15 mM 0.1603 mL 0.8014 mL 1.6027 mL 4.0068 mL
20 mM 0.1202 mL 0.6010 mL 1.2020 mL 3.0051 mL
25 mM 0.0962 mL 0.4808 mL 0.9616 mL 2.4041 mL
30 mM 0.0801 mL 0.4007 mL 0.8014 mL 2.0034 mL
40 mM 0.0601 mL 0.3005 mL 0.6010 mL 1.5025 mL
50 mM 0.0481 mL 0.2404 mL 0.4808 mL 1.2020 mL
60 mM 0.0401 mL 0.2003 mL 0.4007 mL 1.0017 mL
80 mM 0.0301 mL 0.1503 mL 0.3005 mL 0.7513 mL
100 mM 0.0240 mL 0.1202 mL 0.2404 mL 0.6010 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Rupatadine158876-82-5UR-12592卢帕他定UR12592UR 12592Histamine ReceptorAutophagyPAFH1allergicrhinitisurticariaInhibitorinhibitorinhibit

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