2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. 5-HT Receptor
  4. Sarpogrelate hydrochloride

Sarpogrelate hydrochloride  (Synonyms: 盐酸沙格雷酯; MCI-9042)

目录号: HY-10564 纯度: 99.09%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT2R 拮抗剂，对 5-HT2A，5-HT2B，和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。Sarpogrelate hydrochloride 对 5-HT1，5-HT3，5-HT4，α1-，α2- 和 β-肾上腺素受体，组胺 H1，H2 以及毒蕈碱 M3 受体缺乏显著的拮抗活性。Sarpogrelate hydrochloride 可用于研究与血栓形成有关的血管疾病。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Sarpogrelate hydrochloride Chemical Structure

Sarpogrelate hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 135159-51-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥830
In-stock
5 mg ￥468
In-stock
10 mg ￥750
In-stock
50 mg ￥2025
In-stock
100 mg ￥3025
In-stock
200 mg   询价  
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) is a selective 5-HT2R antagonist, with pKis of 8.52, 6.57, and 7.43 for 5-HT2A, 5-HT2B, and 5-HT2C receptors, respectively. Sarpogrelate hydrochloride displays selectivity over 5-HT1, 5-HT3, 5-HT4, α1-, α2- and β-adrenoreceptor, histamine H1, H2 and muscarinic M3 receptors. Sarpogrelate hydrochloride can be used for the research of vascular disease associated with thrombosis[1][2][3].

IC50 & Target[1]

5-HT2A Receptor

8.52 (pKi)

5-HT2B Receptor

6.57 (pKi)

5-HT2C Receptor

7.43 (pKi)

体外研究
(In Vitro)

Sarpogrelate is selective for 5-HT2 (pKi=7.54) over 5-HT1 (pKi=4.58), α1-, α2-, and β-adrenergic (pKi=3.17-6.19), and muscarinic receptors (pKi=4.39)[2].
Sarpogrelate (10 μM) significantly reduces the number of platelet-rich plasma (PRP)-induced THP-1 cell that adheres to human umbilical vein endothelial cells (HUVECs)[3].
Sarpogrelate (10 μM) significantly reduces the expression of PRP-induced E-selectin in HUVECs[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Sarpogrelate hydrochloride 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Sarpogrelate (5 mg/kg; i.p. daily for 4 weeks) inhibits HFFD-induced obesity and decreases leukocyte-endothelial interactions in mice[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male C57BL/6 mice (7 weeks old) are fed normal chow (NC) or a high-fat diet with 30% fructose in the drinking water (HFFD)[3]
Dosage: 5 mg/kg
Administration: I.p. daily for 4 weeks
Result: Prevented the HFFD-induced increases of the body weight, visceral fat weight, and serum monocyte chemoattractant protein-1 levels.
Decreased leukocyte-endothelial interactions and serum monocyte chemoattractant protein-1 (MCP-1) level.
Clinical Trial
分子量

465.97

Formula

C24H32ClNO6
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

盐酸沙格雷酯；沙格雷酯盐酸盐
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 62 mg/mL (133.06 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (71.53 mM; 超声助溶)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1461 mL 10.7303 mL 21.4606 mL
5 mM 0.4292 mL 2.1461 mL 4.2921 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： PBS

    Solubility: 10 mg/mL (21.46 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料
参考文献

Sarpogrelate hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.1461 mL 10.7303 mL 21.4606 mL 53.6515 mL
5 mM 0.4292 mL 2.1461 mL 4.2921 mL 10.7303 mL
10 mM 0.2146 mL 1.0730 mL 2.1461 mL 5.3652 mL
15 mM 0.1431 mL 0.7154 mL 1.4307 mL 3.5768 mL
20 mM 0.1073 mL 0.5365 mL 1.0730 mL 2.6826 mL
25 mM 0.0858 mL 0.4292 mL 0.8584 mL 2.1461 mL
30 mM 0.0715 mL 0.3577 mL 0.7154 mL 1.7884 mL
40 mM 0.0537 mL 0.2683 mL 0.5365 mL 1.3413 mL
50 mM 0.0429 mL 0.2146 mL 0.4292 mL 1.0730 mL
60 mM 0.0358 mL 0.1788 mL 0.3577 mL 0.8942 mL
DMSO 80 mM 0.0268 mL 0.1341 mL 0.2683 mL 0.6706 mL
100 mM 0.0215 mL 0.1073 mL 0.2146 mL 0.5365 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Sarpogrelate135159-51-2MCI-9042盐酸沙格雷酯沙格雷酯盐酸盐MCI9042MCI 90425-HT ReceptorSerotonin Receptor5-hydroxytryptamine Receptor5-HT2RvascularthrombosisInhibitorinhibitorinhibit

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