2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    PI3K/Akt/mTOR
  4. ATM/ATR

ATM/ATR 

Ataxia telangiectasia mutated; ATM and RAD3 related

ATM/ATR 是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 (PIKK) 磷脂酰肌醇 3 激酶样家族的成员，被广泛认为是有丝分裂 DNA 损伤反应 (DDR) 的核心参与者，分别对 DNA 双链断裂 (DSB) 和单链 DNA (ssDNA) 产生反应。通过电离辐射激活 ATM 会导致信号转导通路激活，从而诱导细胞周期在 G1/S、S 和 G2/M 停滞。ATR 是细胞周期停滞所必需的，以响应导致大面积病变的 DNA 损伤剂（例如紫外线辐射）。

激活后，ATM/ATR 磷酸化许多靶标以稳定停滞的复制叉、修复受损的 DNA 并抑制细胞周期进程，以确保细胞存活并保护基因组的完整性。ATM 和 ATR 是激活细胞周期检查点的核心参与者，并作为防止复制细胞中基因组不稳定性和肿瘤发生的主动屏障。

ATM/ATR, members of the phosphatidyl inositol 3-kinase-like family of serine/threonine protein kinases (PIKKs), are widely known as being central players in the mitotic DNA damage response (DDR), mounting responses to DNA double-strand breaks (DSBs) and single-stranded DNA (ssDNA) respectively. Activation of ATM by ionizing radiation results in the activation of signal transduction pathways that induce cell cycle arrest at G1/S, S and G2/M. ATR is required for cell cycle arrest in response to DNA-damaging agents such as ultraviolet radiation that cause bulky lesions.

Upon activation, ATM/ATR phosphorylate numerous targets to stabilize stalled replication forks, repair damaged DNA, and inhibit cell cycle progression to ensure survival of the cell and safeguard integrity of the genome. ATM and ATR are central players in activating cell cycle checkpoints and function as an active barrier against genome instability and tumorigenesis in replicating cells.

ATM/ATR 亚型特异性产品:

ATM/ATR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-19959
    (Z)-Mirin Inhibitor 99.63%
    (Z)-Mirin 是一种 MRN (Mre11-Rad50-Nbs1) 抑制剂。(Z)-Mirin 可防止 MRN 依赖性 ATM 激活，而不影响 ATM 蛋白激酶活性。(Z)-Mirin 抑制 Mre11 相关核酸外切酶活性。(Z)-Mirin 增加细胞凋亡，触发 G2/M 检查点并强烈抑制同源定向修复 (HDR)。
    (Z)-Mirin
  • HY-15520
    CGK733 Inhibitor 99.83%
    CGK733 是一种有效的 ATM/ATR 抑制剂，用于癌症研究。
    CGK733
  • HY-11002
    CP-466722 Inhibitor 99.74%
    CP-466722 是一种可逆的 ATM 抑制剂，IC50 值为 0.41 μM，但对 PI3K，PIKK 家族蛋白没有作用。
    CP-466722
  • HY-103241
    Ro 90-7501 Inhibitor 99.10%
    Ro 90-7501 是一种淀粉样 β42 (Aβ42) 原纤维组装抑制剂，可降低 Aβ42 诱导的细胞毒性 (EC50 为 2 μM)。Ro 90-7501 抑制 ATM 磷酸化和 DNA 修复。RO 90-7501选择性增强 TLR3 和 RLR 配体诱导的 IFN-β 基因表达和抗病毒反应。Ro 90-7501 还以 TPR 依赖性方式抑制蛋白磷酸酶 5 (PP5)，并对宫颈癌细胞具有显着的放射增敏作用。
    Ro 90-7501
  • HY-15521
    ETP-46464 Inhibitor 99.55%
    ETP-46464 是一种有效的 mTOR 和 ATR 抑制剂，IC50 分别为 0.6 和 14 nM。
    ETP-46464
  • HY-N6954
    Garcinone C

    伽升沃 C

    		Activator 99.66%
    Garcinone C 是一种呫吨酮 (xanthone) 衍生物，是从岭南山竹子 (Garcinia oblongifolia) 中提取的天然化合物，用作抗炎，涩味和促进成粒的活性分子，对某些癌症具有潜在的细胞毒作用。Garcinone C 刺激 ATR 和 4E-BP1 的表达水平，同时有效抑制细胞周期蛋白 B1，细胞周期蛋白 D1，细胞周期蛋白 E2，cdc2，Stat3 和 CDK7 的表达水平。Garcinone C 以时间和剂量依赖性方式显着抑制人鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE1，CNE2，HK1 和 HONE1 的细胞活力。
    Garcinone C
  • HY-19323A
    (S)-Ceralasertib Inhibitor 98.84%
    (S)-Ceralasertib ((S)-AZD6738) 从专利 WO2011154737A1 中获取，化合物 II，IC50 为 2.578 nM。 (S)-Ceralasertib 是一种有效的选择性亚砜亚胺吗啉代嘧啶 ATR 抑制剂，具有优异的临床前物化和药代动力学 (PK) 特征。 (S)-Ceralasertib 水溶性改善，并且消除 CYP3A4 时间依赖性抑制。
    (S)-Ceralasertib
  • HY-159480
    AD1058 Inhibitor 98.11%
    AD1058 是一种具有口服活性、选择性和血脑屏障通透性的 ATR 抑制剂 (IC50 = 1.6 nM)。AD1058 具有体内抗癌活性，能抑制细胞增殖、破坏细胞周期和诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。AD1058 可以用于晚期实体瘤引起的脑和中枢神经系统转移的研究。
    AD1058
  • HY-112305
    AZ32 Inhibitor 99.94%
    AZ32 是一种口服可利用的，可穿透血脑屏障的 ATM 抑制剂，IC50<6.2 nM。在细胞中抑制 ATM，IC50 为 0.31 μM。
    AZ32
  • HY-13816
    NU6027 Inhibitor 99.04%
    NU6027 是一种有效且的、ATP竞争性的 CDK1 和 CDK2 的抑制剂，Ki 值分别为 2.5 μM 和 1.3 μM。NU6027 也是 ATR 的有效抑制剂，以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。
    NU6027
  • HY-P2096
    Hexapeptide-11 Inhibitor 99.52%
    Hexapeptide-11 是一种生物活性肽与 anti-aging 效果。Hexapeptide-11通过介导细胞蛋白的下调，如 ataxia telangiectasia mutated (ATM) 和 p53，保护成纤维细胞免受氧化应激 (oxidative stress) 介导的过早细胞衰老。
    Hexapeptide-11
  • HY-101566S
    Elimusertib-d3 Inhibitor 98.94%
    Elimusertib-d3 (BAY 1895344-d3) 是 Elimusertib-d3 (BAY 1895344-d3) 的氘代物。Elimusertib 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
    Elimusertib-d<sub>3</sub>
  • HY-162472
    XRD-0394 Inhibitor 98.54%
    XRD-0394 是一种具有口服活性的 ATM 和 DNA-PKcs 双重抑制剂，IC50 分别为 0.39 nM 和 0.89 nM。XRD-0394 显示出优于其他 PIKK 和 PI3K 家族成员的选择性。在治疗性电离辐射条件下，XRD-0394 可显著增强体外和体内肿瘤细胞杀伤力。XRD-0394 可在体外增强 PARP 和拓扑异构酶 I 抑制剂的作用。
    XRD-0394
  • HY-157941
    ART0380 Inhibitor 99.89%
    ART0380 是一种有效的、选择性 ATR 激酶抑制剂。ART0380 具有选择性抗肿瘤活性，可用于共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 异常癌症的研究。
    ART0380
  • HY-112198
    AZ31 Inhibitor 98.13%
    AZ31 是有效的、高选择性、具有口服活性的 ATM 的抑制剂，对 ATM 酶的 IC50 值 <1.2 nM，对细胞内 ATM 的 IC50 值为 46 nM。AZ31 表现出优异的 ATR 选择性 (>500 倍) 、PIKK 家族选择性和泛激酶选择性。AZ31 是一种强效的体外放射增敏剂，可用于癌症的研究。
    AZ31
  • HY-162002
    WSD0628 Inhibitor 99.43%
    WSD0628 是可透过血脑屏障的，有效的 ATM 抑制剂，具有明显的放射增敏效果。
    WSD0628
  • HY-136835
    GJ071 oxalate Activator 99.74%
    GJ071 oxalate 可在携带纯合 TGA 或 TAG 终止密码子的共济失调毛细血管扩张 (A-T) 细胞中诱导 ATM 激酶活性。
    GJ071 oxalate
  • HY-18650
    KU 59403 Inhibitor 99.23%
    KU 59403 是 ATM 的一个有效抑制剂，其对 ATM、DNA-PK 和 PI3K 的 IC50 值分别为 3 nM、9.1 μM 和 10 μM。
    KU 59403
  • HY-145312
    ATR-IN-4 Inhibitor 99.17%
    ATR-IN-4 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR-IN-4 抑制人前列腺癌细胞 DU145 和人肺癌细胞 NCI-H460 的生长，IC50 分别为 130.9 nM 和 41.33 nM。(摘自专利 CN112142744A，化合物13)。
    ATR-IN-4
  • HY-144217
    SKLB-197 99.91%
    SKLB-197对ATR的IC50值为0.013μM，但对其他402种蛋白激酶的活性非常弱或没有活性。在体外和体内，它对ATM缺陷型肿瘤显示出强大的抗肿瘤活性。
    SKLB-197
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
ATM/ATR Isoform Comparison

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