2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    PI3K/Akt/mTOR
  4. ATM/ATR
  5. ATM/ATR抑制剂

ATM/ATR抑制剂

ATM/ATR Isoform Comparison

ATM/ATR抑制剂 (67):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-111783
    AZD-7648 Inhibitor 99.86%
    AZD-7648 是一种具有选择性的口服有效 DNA-PK 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM, AZD-7648 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。
  • HY-19323
    Ceralasertib Inhibitor 99.76%
    Ceralasertib (AZD6738) 是有效地 ATR 激酶抑制剂，IC50 值为 1 nM。
  • HY-12016
    KU-55933 Inhibitor 99.92%
    KU-55933 是有效的 ATM 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 12.9 和 2.2 nM；对 ATM 的选择性比对 DNA-PK，PI3K/PI4K，ATR 和 mTOR 高。
  • HY-12061
    KU-60019 Inhibitor 99.43%
    KU-60019 是一种 ATM 激酶特异性的抑制剂，IC50 为 6.3 nM。
  • HY-109566
    AZD1390 Inhibitor 99.28%
    AZD1390 是一种有效的，高度选择性的，口服生物利用的，可渗透脑的 ATM 抑制剂，在细胞中对 ATM 的 IC50 为 0.78 nM。
  • HY-P10280
    ATR kinase substrate peptide Inhibitor 99.17%
    ATR kinase substrate peptide (compound 45) 一种针对 ATR 蛋白激酶的强效且选择性抑制剂 (Ki=6 nM)。ATR kinase substrate peptide 通过与 ATR 激酶的 ATP 结合位点竞争，从而抑制 ATR 的活性，来阻断 ATR 介导的信号传导。ATR kinase substrate peptide 可用于研究 ATR 激酶在 DNA 损伤响应中的作用。
  • HY-161838
    ICT10336 Inhibitor
    ICT10336 是 ATR 抑制剂 AZD6738 (HY-19323) 的缺氧反应性前药。ICT10336 是缺氧特异性的，在体外只在缺氧条件下被激活，并特异性释放 AZD6738，这可以抑制 ATR 的 T1989 和 S428 磷酸化位点激活，随后消除 HIF1a 介导的缺氧癌细胞适应，从而选择性地诱导 2D 和 3D 癌症模型中的细胞死亡。ICT10336 是 CYPOR 活性的代谢底物。
  • HY-101566
    Elimusertib Inhibitor 99.99%
    Elimusertib (BAY-1895344) 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂，IC50 值为 7 nM，具有抗肿瘤活性。Elimusertib 可用于实体瘤和淋巴瘤的研究。
  • HY-14731
    VE-821 Inhibitor 98.32%
    VE-821 是一种有效的 ATP 竞争性的 ATR 抑制剂，Ki/IC50 为 13 nM/26 nM。
  • HY-100016
    AZD0156 Inhibitor 99.83%
    AZD0156 是一种有效的，选择性的和口服活性的 ATM 抑制剂，IC50 为 0.58 nM。AZD0156 抑制 ATM 介导的信号转导，防止 DNA 损伤检查点激活，破坏 DNA 损伤修复，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-139609
    Camonsertib Inhibitor 99.75%
    Camonsertib (RP-3500) 是一种口服有效的，选择性 ATR 激酶抑制剂 (ATRi)，在生化试验中的 IC50 为 1.00 nM。Camonsertib 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50=120 nM)，是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 > 2,000 倍。Camonsertib 具有有效的抗肿瘤活性。
  • HY-13902
    Berzosertib Inhibitor 99.70%
    Berzosertib (VE-822) 是一种 ATR 抑制剂，Ki值小于0.2 nM。也可抑制 ATM，Ki 为 34 nM。
  • HY-117693
    Mirin Inhibitor 98.12%
    Mirin 一种有效的 Mre11-Rad50-Nbs1 (MRN) 复合物抑制剂。Mirin 在不影响 ATM 蛋白激酶活性的情况下阻止 ATM (ataxia-telangiectasia mutated) 的 MRN 依赖性激活 (IC50=12 μM)，并抑制 Mre11 相关的核酸外切酶活性。Mirin 可消除哺乳动物细胞中的 G2/M 检查点和同源性依赖性修复。Mirin 在哺乳动物细胞中阻止 ATM 因 DNA 双链断裂 (DSBs) 而激活并阻断同源性定向修复 (HDR)。
  • HY-15557
    AZ20 Inhibitor 99.40%
    AZ20 是一种有效的，选择性的 ATR 抑制剂，IC50 值为 5 nM；同时可抑制 mTOR 活性，IC50 值为 38 nM。
  • HY-136270
    Gartisertib Inhibitor 99.76%
    Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的，具有口服活性的，选择性的 ATR 抑制剂，Ki<150 pM。Gartisertib 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-111451
    Tuvusertib Inhibitor 99.77%
    Tuvusertib (M1774; ATR inhibitor 1) 是一种选择性和具有口服活性的 ATR 抑制剂，Ki 值低于 1 μΜ，详细信息请参考专利 WO2015187451A1，化合物 I-l。
  • HY-101566A
    Elimusertib hydrochloride Inhibitor 99.85%
    Elimusertib (BAY 1895344) hydrochloride 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂，IC50 值为 7 nM，具有抗肿瘤活性。Elimusertib hydrochloride 可用于实体瘤和淋巴瘤的研究。
  • HY-150617
    Lartesertib Inhibitor 99.89%
    Lartesertib (M4076) 是一种有效的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ATM 的抑制剂 (信息提取自专利 WO2022058351A1)。
  • HY-19959
    (Z)-Mirin Inhibitor 99.30%
    (Z)-Mirin 是一种 MRN (Mre11-Rad50-Nbs1) 抑制剂。(Z)-Mirin 可防止 MRN 依赖性 ATM 激活，而不影响 ATM 蛋白激酶活性。(Z)-Mirin 抑制 Mre11 相关核酸外切酶活性。(Z)-Mirin 增加细胞凋亡，触发 G2/M 检查点并强烈抑制同源定向修复 (HDR)。
  • HY-15520
    CGK733 Inhibitor 99.83%
    CGK733 是一种有效的 ATM/ATR 抑制剂，用于癌症研究。
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