2. Signaling Pathways
  3. Apoptosis
  4. Apoptosis

Apoptosis (凋亡)

Apoptosis

凋亡 (Apoptosis) 是一种独特的细胞死亡形式，具有特定的形态和生化特征，包括细胞膜起泡、染色质凝聚、基因组 DNA 碎片化以及特定吞噬信号分子暴露在细胞表面。经历凋亡的细胞与因坏死而死亡的细胞不同。坏死细胞通常被免疫系统识别为危险信号，从而导致炎症；相反，凋亡死亡是安静有序的。

凋亡细胞死亡诱导有两种主要途径：内在途径，也称为 Bcl-2 调节或线粒体途径，由各种发育线索或细胞毒性损伤（如病毒感染、DNA 损伤和生长因子缺乏）激活，并由 BCL-2 蛋白家族严格控制。外在或死亡受体途径由死亡受体（肿瘤坏死因子 (TNF) 受体家族成员，如 Fas 或 TNF 受体-1 (TNFR1)）连接触发，这些受体包含细胞内死亡结构域，可通过细胞表面的衔接蛋白 Fas 相关死亡结构域 (FADD；也称为 MORT1) 募集和激活 caspase-8。这种募集导致下游（效应）胱天蛋白酶（如 caspase-3、-6 或 -7）随后激活，而无需 BCL-2 家族参与。

研究表明，细胞存活率的改变会导致多种人类疾病的发病，包括癌症、病毒感染、自身免疫性疾病、神经退行性疾病和艾滋病（获得性免疫缺陷综合征）。专门改变凋亡阈值的治疗方法可能会改变其中一些疾病的自然进展。

Apoptosis is a distinctive form of cell death exhibiting specific morphological and biochemical characteristics, including cell membrane blebbing, chromatin condensation, genomic DNA fragmentation, and exposure of specific phagocytosis signaling molecules on the cell surface. Cells undergoing apoptosis differ from those dying through necrosis. Necrotic cells are usually recognized by the immune system as a danger signal and, thus, resulting in inflammation; in contrast, apoptotic death is quiet and orderly.

There are two major pathways of apoptotic cell death induction: The intrinsic pathway, also called the Bcl-2-regulated or mitochondrial pathway, is activated by various developmental cues or cytotoxic insults, such as viral infection, DNA damage and growth-factor deprivation, and is strictly controlled by the BCL-2 family of proteins. The extrinsic or death-receptor pathway is triggered by ligation of death receptors (members of the tumor necrosis factor (TNF) receptor family, such as Fas or TNF receptor-1 (TNFR1)) that contain an intracellular death domain, which can recruit and activate caspase-8 through the adaptor protein Fas-associated death domain (FADD; also known as MORT1) at the cell surface. This recruitment causes subsequent activation of downstream (effector) caspases, such as caspase-3, -6 or -7, without any involvement of the BCL-2 family.

Studies suggest that alterations in cell survival contribute to the pathogenesis of a number of human diseases, including cancer, viral infections, autoimmune diseases, neurodegenerative disorders, and AIDS (acquired immunodeficiency syndrome). Treatments designed to specifically alter the apoptotic threshold may have the potential to change the natural progression of some of these diseases.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-19543
    Brusatol

    鸦胆子苦醇

    		Activator 99.89%
    Brusatol (NSC 172924) 是一种独特的 Nrf2 通路抑制剂，可使多种癌细胞对 Cisplatin 和其他化疗活性分子敏感。Brusatol 通过抑制 Nrf2 介导的防御机制来增强化疗的疗效。Brusatol 可开发为辅助化疗化合物。 Brusatol 增加细胞凋亡(apoptosis)。
    Brusatol
  • HY-13777
    Zoledronic Acid

    唑来膦酸

    		Inducer 99.00%
    Zoledronic Acid (Zoledronate) 是第三代含氮二磷酸盐，具有高效的抗骨质再吸收活性。Zoledronic Acid 能抑制破骨细胞的分化和凋亡。Zoledronic Acid 也有抗癌作用。
    Zoledronic Acid
  • HY-N0378
    D-Mannitol

    D-甘露醇

    		Inducer 99.93%
    D-Mannitol (Mannitol) 是一种具有口服活性的广泛应用于食品和制药业的抗阻性糖，可以通过盲肠发酵促进钙和镁的吸收和保留，同时作为渗透性利尿剂减轻组织水肿。D-Mannitol 能增强棕色脂肪形成，提升胰岛素效应，降低血糖水平，并通过启动 β3-肾上腺素能受体 (β3-AR)、PGC1α 和 PKA 的途径诱导白色脂肪细胞向棕色脂肪细胞转变。
    D-Mannitol
  • HY-13821
    Epoxomicin

    环氧酶素

    		Inducer 99.69%
    Epoxomicin (BU-4061T) 是一种含环氧酮的天然产物，是一种有效的，选择性的和不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Epoxomicin 与蛋白酶体的 LMP7，X，MECL1 和 Z 催化亚基共价结合，并有效地主要抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。Epoxomicin 可以穿越血脑屏障，并具有很强的抗肿瘤和抗炎活性。
    Epoxomicin
  • HY-13820
    GSK2656157 Inducer 99.66%
    GSK2656157 是选择性，ATP竞争性的 PERK 抑制剂，IC50 值为 0.9 nM。
    GSK2656157
  • HY-N1446B
    Sodium oleate

    油酸钠

    		Inducer ≥98.0%
    Sodium oleate (Oleic acid sodium) 是人脂肪细胞和其他组织中最常见的单不饱和脂肪酸钠盐。Sodium oleate 是一种 Na+/K+ ATP 酶激活剂。
    Sodium oleate
  • HY-10355
    AKT inhibitor VIII Inducer 98.97%
    AKT inhibitor VIII (AKTi-1/2) 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物，能够有效的，选择性的，可逆的抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3 的活性，IC50 值分别为 58 nM，210 nM 和 2119 nM。
    AKT inhibitor VIII
  • HY-15654
    Sodium 4-phenylbutyrate

    苯丁酸钠

    		Inducer 99.96%
    Sodium 4-phenylbutyrate (4-PBA sodium) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 和内质网应激 (ERS) 抑制剂，可用于癌症和感染等疾病的研究。
    Sodium 4-phenylbutyrate
  • HY-N0141
    Parthenolide

    小白菊内酯

    		Inducer 99.94%
    Parthenolide是在药草短舌匹菊中发现的倍半萜内酯。 Parthenolide通过抑制 NF-κB 活化而表现出抗炎活性; 它还可抑制 HDAC1 蛋白而不影响其他I/II类HDAC。
    Parthenolide
  • HY-50910
    Temsirolimus

    替西罗莫司

    		Inducer 99.56%
    Temsirolimus 是 mTOR 抑制剂，IC50 值为 1.76 μM。Temsirolimus 能激活自噬 (autophagy),在动物模型中防止心脏功能恶化。
    Temsirolimus
  • HY-101091
    Importazole Inducer 99.99%
    Importazole是核转运受体importin-β的小分子抑制剂。
    Importazole
  • HY-15346
    Copanlisib

    库潘尼西

    		Inducer 99.50%
    Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种有效的，选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。
    Copanlisib
  • HY-N0183
    Formononetin

    刺芒柄花素

    		Inducer 98.99%
    Formononetin 是一种有效的 FGFR2 抑制剂，IC50 为 ~4.31 μM。 Formononetin 有效抑制血管生成和肿瘤生长。
    Formononetin
  • HY-13442
    Eribulin

    艾日布林

    		Inducer 99.92%
    Eribulin (E7389) 是靶向微管 (microtubule) 的抗癌剂，其用于研究转移性乳腺癌。Eribulin 通过结合微管蛋白和微管来抑制癌细胞的增殖。
    Eribulin
  • HY-13948A
    Angiotensin II human acetate

    血管紧张素 II 醋酸盐

    		Inducer 99.81%
    Angiotensin II human (Angiotensin II) acetate 是一种血管收缩剂，是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human acetate 在调节人类血压中起着核心作用，主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human acetate 刺激交感神经刺激，增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human acetate 诱导血管平滑肌细胞生长，增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成，导致血管壁和心肌增厚，并导致纤维化。Angiotensin II human acetate 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human acetate 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
    Angiotensin II human acetate
  • HY-13757
    Tamoxifen Citrate

    枸橼酸他莫昔芬

    		Inducer 99.93%
    Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
    Tamoxifen Citrate
  • HY-127103
    FB23-2 Inducer 99.93%
    FB23-2 是一种有效、选择性的 mRNA N6- 甲基腺嘌呤脱甲基酶 FTO 抑制剂，IC50 值为 2.6 μM。FB23-2 具有抗增殖作用。FB23-2 能用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    FB23-2
  • HY-15036
    Diclofenac

    双氯芬酸

    		Inducer 99.92%
    Diclofenac 是一种有效的，非选择性抗炎剂，为 COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM，0.84 μM。Diclofenac 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。
    Diclofenac
  • HY-N0523
    Gallic acid

    没食子酸

    		Inducer 99.99%
    Gallic acid (3,4,5-Trihydroxybenzoic acid) 是一种天然多羟基酚类化合物，具有抑制环氧合酶-2 (COX-2) 的自由基清除作用。Gallic acid 具有多种活性，如抗菌、抗氧化、抗菌、抗炎和抗肿瘤活性。
    Gallic acid
  • HY-B0166A
    L-Ascorbic acid sodium salt

    维生素C钠

    		Inducer 99.97%
    L-Ascorbic acid sodium salt (Sodium ascorbate)，一种电子供体，是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid sodium salt 选择性抑制 Cav3.2 通道 (Cav3.2 channels)，IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid sodium salt 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。
    L-Ascorbic acid sodium salt
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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