2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Arrestin

Arrestin 

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-119706
    Barbadin Inhibitor 98.93%
    Barbadin 是一种选择性 β-arrestin/β2-adaptin 相互作用抑制剂，β-arrestin1和 β-arrestin2 的 IC50 值分别为 19.1 μM 和 15.6 μM。Barbadin 阻断激动剂促进 β2-adrenergic, V2-vasopressin 和 angiotensin-II type-1 受体的内吞作用。Barbadin 可诱导凋亡。
    Barbadin
  • HY-103254
    ML221 Inhibitor 99.55%
    ML221 是一种 apelin (APJ) 拮抗剂，抑制 apelin-13 介导的 APJ 的活化，在 cAMP 试验和 β-arrestin 实验中，IC50 值分别为 0.70 μM 和 1.75 μM，EC80 值均为 10 nM。
    ML221
  • HY-122197
    ML339 Antagonist 99.88%
    ML339 是一种选择性的 CXCR6 拮抗剂，IC50 为 140 nM。ML339 对 CXCL16 诱导的人 CXCR6 受体的 β-阻滞蛋白 募集和 cAMP 信号通路有拮抗作用，IC50 分别为 0.3 μM 和 1.4 μM。ML339 对小鼠 CXCR6 受体上拮抗 β-阻滞蛋白募集的活性较弱，IC50 为 18 μM。 ML339 对 CXCR5、CXCR4、CXCR6 和 Apelin 受体 (APJ) 无抑制作用 IC50 >79 μM。ML339 具有推动前列腺癌研究领域发展的潜力。
    ML339
  • HY-108742A
    Abaloparatide TFA

    阿巴洛肽三氟乙酸盐

    		Activator 99.86%
    Abaloparatide TFA (BA 058 TFA) 是一种甲状旁腺激素受体 1 PTHR1 类似物。Abaloparatide TFA 也是一种选择性 PTHR1 激活剂。Abaloparatide TFA 增强 Gs/cAMP 信号和 β-arrestin 募集。Abaloparatide TFA 可增强小鼠的骨形成和皮质结构。Abaloparatide TFA 具有用于骨质疏松症研究的潜力。
    Abaloparatide TFA
  • HY-117295A
    7-Fluorotryptamine hydrochloride 98.86%
    7-Fluorotryptamine hydrochloride 是 GPRC5A 的有效激动剂。7-Fluorotryptamine hydrochloride 诱导 GPRC5A 介导的 β-arrestin 募集。7-Fluorotryptamine hydrochloride 可用于免疫和癌症信号通路研究。
    7-Fluorotryptamine hydrochloride
  • HY-P1682A
    Balixafortide TFA Inhibitor 99.78%
    Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的，选择性的，耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂，其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂，并具有抗癌作用。
    Balixafortide TFA
  • HY-111385
    UNC9994 hydrochloride Agonist 98.83%
    UNC9994 hydrochloride 是一种功能选择性的 β-arrestin 偏向的多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂，可选择性激活 β- arresttin 招募和信号转导。对 D2R 的 Ki 值为 79 nM。UNC9994 hydrochloride 也是 Gi 调节 cAMP 产生的拮抗剂和 D2R/β-arrestin-2 相互作用的部分激动剂。UNC9994 hydrochloride 具有稳定精神效果。
    UNC9994 hydrochloride
  • HY-P2141
    TRV-120027 Agonist 99.46%
    TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌，促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
    TRV-120027
  • HY-108742
    Abaloparatide

    阿巴洛肽

    		Activator 99.94%
    Abaloparatide (BA 058) 是一种甲状旁腺激素受体 1 (PTHR1) 类似物。Abaloparatide 也是一种选择性 PTHR1 激活剂。Abaloparatide 增强 Gs/cAMP 信号和 β-arrestin 募集。Abaloparatide 可增强小鼠的骨形成和皮质结构。Abaloparatide 具有用于骨质疏松症研究的潜力。
    Abaloparatide
  • HY-P2106A
    Elabela(19-32) TFA Activator 98.78%
    Elabela(19-32) TFA 是与 apelin 受体 (APJ) 结合的 ELABELA (ELA) 活性片段。Elabela(19-32) TFA 激活 Gαi1 和 β-arrestin-2 信号通路，EC50 分别为 8.6 nM 和 166 nM。Elabela(19-32) TFA 诱导受体内在化，降低动脉压，对心脏产生正性肌力作用。
    Elabela(19-32) TFA
  • HY-P2141A
    TRV-120027 TFA Agonist 99.69%
    TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌，促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
    TRV-120027 TFA
  • HY-P2106
    Elabela(19-32) Activator 99.64%
    Elabela(19-32) 是与 apelin 受体 (APJ) 结合的 ELABELA (ELA) 活性片段。Elabela(19-32) 激活 Gαi1 和 β-arrestin-2 信号通路，EC50 分别为 8.6 nM 和 166 nM。Elabela(19-32) 诱导受体内在化，降低动脉压，对心脏产生正性肌力作用。
    Elabela(19-32)
  • HY-119486A
    (Rac)-Tavapadon Agonist 99.87%
    (Rac)-Tavapadon ((Rac)-PF-06649751) 是有效的，选择性非儿茶酚多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 激动剂。(Rac)-Tavapadon 在 GS 激活试验中显示出强大的完全激动作用，在 β-arrestin2 募集试验中显示出部分激动作用 (GS-cAMP, EC50=0.8 nM; β-arrestin2, EC50=68 nM)。(Rac)-Tavapadon 具有抗帕金森病活性。
    (Rac)-Tavapadon
  • HY-123813
    CCX-777 Agonist 98.73%
    CCX-777 是 β-arrestin-2 招募到 ACKR3 (非典型趋化因子受体 3) 的部分激动剂。
    CCX-777
  • HY-P2249
    ELA-21 (human) Activator 98.92%
    ELA-21 (human) 是一种 apelin 受体激动剂，pKi 为 8.52。ELA-21 (human) 在亚纳摩尔效价下，完全抑制 Forskolin 诱导的 cAMP 产生，并刺激 β-arrestin 募集。ELA-21 (human) 也是 G 蛋白依赖性和非依赖性途径的激动剂。
    ELA-21 (human)
  • HY-122246
    ML192 Inhibitor
    ML192 是一种选择性的 GPR55 配体拮抗剂。ML192 抑制 β-arrestin 转运、ERK1/2 磷酸化和 PKCβII 易位。
    ML192
  • HY-P2197
    ELA-11(human) Inhibitor 99.03%
    ELA-11(human)，一种多肽，是人类 apelin 受体的完全激动剂，pKi 值为 7.85。ELA-11(human) 可完全抑制 Forskolin 诱导的 cAMP 产生并刺激 β-arrestin 募集。
    ELA-11(human)
  • HY-15705
    GPR35 agonist 2 Inhibitor 98.84%
    GPR35 agonist 2 是一种有效的 GPR35 激动剂。在 β-arrestin 和 Ca2+ 释放试验中，GPR35 agonist 2 的 EC50 值分别为 26 和 3.2 nM。
    GPR35 agonist 2
  • HY-117829
    UNC9994 Agonist 98.06%
    UNC9994 是 Aripiprazole 的类似物，是一种功能选择性 β-阻遏蛋白偏向的多巴胺 D2 受体(β-arrestin-biased dopamine D2 receptor) 激动剂，对于 β-阻遏蛋白-2 向 D2 受体的募集的 EC50 <10 nM。UNC9994 同时是 β-arrestin-2 易位的部分激动剂和 Gi 调节的 cAMP 产生的拮抗剂。具有抗精神病活性。
    UNC9994
  • HY-108656
    MRS2365 Agonist
    MRS2365 是一种有效的选择性 P2Y1 受体 (EC50=0.4 nM)/[35S]GTPγS 结合/β-arrestin 2 募集激动剂。MRS2365 缓解了机械性异常疼痛，提高了机械灵敏度。MRS2365 对 P2Y12 或 P2Y13 受体几乎没有激动或拮抗活性。
    MRS2365
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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