2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Immunology/Inflammation
  4. CCR
  5. CCR5 Isoform
  6. CCR5 拮抗剂

CCR5 拮抗剂

CCR5 拮抗剂 (18):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13004
    Maraviroc

    马拉维若

    		Antagonist 99.88%
    Maraviroc (UK-427857) 是选择性的 CCR5 拮抗剂，具有抑制 HIV 的活性。
  • HY-13406
    TAK-779 Antagonist 99.73%
    TAK-779 是一种有效的，选择性的，非肽类 CCR5 和 CXCR3 拮抗剂，对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM，同时可以有效地，选择性地抑制 R5 HIV-1，在 MAGI-CCR5 细胞中，EC50 和 EC90 值分别为 1.2 nM 和 5.7 nM。
  • HY-14882
    Cenicriviroc Antagonist 99.01%
    Cenicriviroc (TAK-652) 是一种可口服的 CCR2/CCR5 双重拮抗剂，同时可抑制 HIV-1 和 HIV-2，具有显著的抗炎、抗感染的功效。
  • HY-109593
    BMS-813160 Antagonist 99.93%
    BMS-813160 是有效的、选择性的 CCR2/5 的双拮抗剂。BMS-813160 与 CCR2 和 CCR5 结合，IC50 分别为 6.2 和 3.6 nM。BMS-813160 可用于炎症的研究。
  • HY-14882A
    Cenicriviroc Mesylate Antagonist 99.04%
    Cenicriviroc Mesylate (TAK-652 Mesylate) 是一种双重 CCR2/CCR5 拮抗剂，同时可抑制 HIV-1 和 HIV-2，具有显著的抗炎、抗感染的功效。
  • HY-108432
    BMS-741672 Antagonist
    BMS-741672 是一种选择性口服 CCR2 拮抗剂，IC50 为 1.1 nM。BMS-741672 对 CCR2 的选择性比对 CCR5 的选择性高 700 倍以上。
  • HY-14230
    INCB9471 Antagonist
    INCB9471 是一种有效的、选择性和具有口服活性的 CCR5 拮抗剂。INCB9471 具有抗 HIV-1 活性。
  • HY-17377
    Vicriviroc maleate Antagonist 99.91%
    Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate; SCH-D maleate) 是一种有效，选择性，可口服，可透过血脑屏障的 CCR5 拮抗剂，Ki 值为 2.5 nM，同时抑制外周血单核细胞中的 HIV-1 的活性，IC90 值分别为 3.3 nM (JrFL)，2.8 nM (ADA-M)，1.8 nM (301657)，4.9 nM (JV1083) 和 10 nM (RU 570)。
  • HY-19974
    TAK-220 Antagonist 99.95%
    TAK-220 是一种选择性的，可口服的 CCR5 拮抗剂，能够抑制 RANTES，MIP-1α 与 CCR5 结合，IC50 值分别为 3.5 nM 和 1.4 nM，但是对 CCR1，CCR2b，CCR3，CCR4 或者 CCR7 无作用; TAK-220 也可选择性地抑制 HIV-1，在外周单核细胞中，EC50 值分别为 1.2 nM (HIV-1 KK)，0.72 nM (HIV-1 CTV)，1.7 nM (HIV-1 HKW)，1.7 nM (HIV-1 HNK)，0.93 nM (HIV-1 HTN) 和 0.55 nM (HIV-1 HHA)，EC90 值分别为 12 nM (HIV-1 KK)，5 nM (HIV-1 CTV)，12 nM (HIV-1 HKW)，28 nM (HIV-1 HNK)，15 nM (HIV-1 HTN) 及 4 nM (HIV-1 HHA)。
  • HY-17450A
    Aplaviroc hydrochloride Antagonist 99.93%
    Aplaviroc (AK 602) hydrochloride，SDP的一个衍生物，是 CCR5 的拮抗剂，其对 HIV-1Ba-L， HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKW 的 IC50 值为 0.1-0.4 nM。
  • HY-119101
    AZD-5672 Antagonist
    AZD-5672 是一种口服有效的强效选择性 CCR5 拮抗剂 (IC50=0.32 nM)。AZD-5672 对 hERG 离子通道具有中等活性 (结合 IC50=7.3 μM)。AZD5672是人 P-gp 的底物，抑制 P-gp 介导的地高辛转运 (IC50=32 μM)。AZD-5672 可用于类风湿性关节炎的研究。
  • HY-117621
    PF-04634817 Antagonist 98.87%
    PF-0463481 是一种有效的具有口服活性的双效 CCR2/CCR5 拮抗剂，对人和啮齿类动物的 CCR2 效价相当 (rat IC50=20.8 nM)，对 CCR2 的效价是 CCR5 的 10-20 倍 (rat IC50=470 nM)。PF-0463481 安全、耐受性好，有潜力用于研究糖尿病肾病。
  • HY-P4191
    Met-RANTES (human) Antagonist
    Met-RANTES (human) 是CCR1和CCR5的拮抗剂。Met-RANTES (human) 抑制趋化因子人 MIP-1α 和 MIP-1β，IC50 分别为 5 和 2 nM。Met-RANTES (human) 可减少骨质破坏并改善大鼠佐剂性关节炎 (AIA)。
  • HY-17450
    Aplaviroc Antagonist
    Aplaviroc (AK 602)，SDP的一个衍生物，是 CCR5 的拮抗剂，其对 HIV-1Ba-L， HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKW 的 IC50 值为 0.1-0.4 nM。
  • HY-117621A
    PF-04634817 succinate Antagonist 99.50%
    PF-0463481 succinate 是一种有效的具有口服活性的双效 CCR2/CCR5 拮抗剂，对人和啮齿类动物的 CCR2 效价相当 (rat IC50=20.8 nM)，对 CCR2 的效价是 CCR5 的 10-20 倍 (rat IC50=470 nM)。PF-0463481 succinate 安全、耐受性好，有潜力用于研究糖尿病肾病。
  • HY-152131
    CCR5 antagonist 2 Antagonist
    CCR5 antagonist 2 (Compound 25) 是一种 CCR5 拮抗剂，其 IC50 为 8.34 nM。CCR5 antagonist 2 显示广谱抗 HIV-1 活性。
  • HY-P4191A
    Met-RANTES (human) (acetate) Antagonist
    Met-RANTES (human) acetate 是 Met-RANTES (human) (HY-P4191) 的醋酸盐形式。Met-RANTES (human) acetate 是 CCR1 和 CCR5 的拮抗剂。Met-RANTES (human) acetate 抑制人趋化因子 MIP-1α 和 MIP-1β，IC50 分别为 5 和 2 nM。Met-RANTES (human) acetate 可以减少骨质破坏，并减轻大鼠佐剂诱导的关节炎 (AIA)。
  • HY-100261
    CCR5 antagonist 1 Antagonist
    CCR5 antagonist 1 是一个 CCR5 拮抗剂, 能够抑制 HIV 病毒的复制来自专利 WO 2004054974 A2。
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