1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. CDK

CDK (细胞周期蛋白依赖性激酶)

Cyclin dependent kinase

CDK(细胞周期依赖性激酶)是丝氨酸-苏氨酸激酶,最初被发现在调节细胞周期中起着重要作用。它们还参与调节转录、mRNA 加工和神经细胞分化。CDK 是相对较小的蛋白质,分子量范围为 34 至 40 kDa,仅包含激酶结构域。事实上,当酵母细胞的 CDK 基因被同源人类基因取代时,酵母细胞可以正常增殖。根据定义,CDK 可结合一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白。没有细胞周期蛋白,CDK 几乎没有激酶活性;只有细胞周期蛋白-CDK 复合物才是活性激酶。

迄今为止,已知的细胞周期依赖性激酶 (CDK1-20) 约为 20 种。CDK1、4 和 5 参与细胞周期,而 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关。

CDK 水平在整个细胞周期中保持相对恒定,大多数调节是翻译后调节。大多数关于 CDK 结构和功能的了解都基于 S. pombe(Cdc2)、S. cerevisia(CDC28)和脊椎动物(CDC2 和 CDK2)的 CDK。CDK 调节的四种主要机制是细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节性抑制磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合。

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.

There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.

CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-50943
    AT7519 Hydrochloride Inhibitor 99.42%
    AT7519 Hydrochloride 是一种有效的 CDK 抑制剂,对 CDK1CDK2,CDK4-CDK6 以及 CDK9IC50 值分别为 210,47,100,13,170 和 <10 nM。
    AT7519 Hydrochloride
  • HY-100888A
    (R)-Simurosertib Control 99.58%
    (R)-Simurosertib ((R)-TAK-931) 是 Simurosertib 的 R 型对映体。Simurosertib (TAK-931) 是一种具有口服活性,选择性, ATP 竞争性的细胞分裂周期 7 (CDC7) 激酶抑制剂,IC50 为 <0.3 nM。
    (R)-Simurosertib
  • HY-126675
    AS2863619 free base Inhibitor 99.87%
    AS2863619 free base 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg) 细胞,以研究各种免疫疾病。AS2863619 free base 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂,IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 free base 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活,从而激活 Foxp3 基因。
    AS2863619 free base
  • HY-137432B
    Avotaciclib hydrochloride Inhibitor 99.75%
    Avotaciclib hydrochloride 是 CDK1 抑制剂 Avotaciclib (HY-137432) 的盐酸盐形式。Avotaciclib hydrochloride 可用于少数特异性癌症,如胰腺癌,这种 CDK1 异常且强烈表达的类型。
    Avotaciclib hydrochloride
  • HY-112358
    GW8510 Inhibitor 99.64%
    GW8510 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 抑制剂。GW8510 也是核糖核苷酸还原酶 M2 (RRM2) 抑制剂。GW8510 具有神经保护和抗癌活性。
    GW8510
  • HY-112243A
    Cimpuciclib tosylate Inhibitor 99.16%
    Cimpuciclib tosylate 是一种选择性的 CDK4 抑制剂 (IC50: 0.49 nM),具有抗肿瘤活性。
    Cimpuciclib tosylate
  • HY-137432
    Avotaciclib Inhibitor 99.72%
    Avotaciclib (BEY1107) 是一种有效和具有口服活性的 cyclin dependent kinase 1 (CDK1) 抑制剂。Avotaciclib 可用于局部晚期或转移性胰腺癌的研究。
    Avotaciclib
  • HY-145072
    BSJ-01-175 Inhibitor 99.45%
    BSJ-01-175 是一种有效的、选择性 CDK12/13 共价抑制剂。BSJ-01-175 表现出对癌细胞卓越的选择性、对磷酸化RNA 聚合酶 II 的有效抑制以及显著下调 CDK12 靶向基因。
    BSJ-01-175
  • HY-137443
    Ipivivint Inhibitor 99.95%
    Ipivivint (Compound 38) 是具有口服活性且有效的 CDC 样激酶 (CLK) 抑制剂,对 CLK2 和 CLK3 的 EC50 分别为 1 nM、7 nM。Ipivivint 抑制 Wnt 通路 (EC50=13 nM)。
    Ipivivint
  • HY-108348
    BML-259 Inhibitor 98.78%
    BML-259 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 5 (Cdk5)抑制剂,对 Cdk5Cdk2 的 IC50 分别为 64 和 98 nM。
    BML-259
  • HY-12653A
    LDC4297 hydrochloride Inhibitor 98.23%
    LDC4297 hydrochloride 是 CDK7 的选择性抑制剂,IC50 值为 0.13 nM。LDC4297 hydrochloride 抑制人巨细胞病毒 (HCMV) 复制,EC50 值为 24.5 nM。LDC4297 hydrochloride 具有广谱的抗病毒活性,对疱疹病毒,腺病毒,痘病毒,逆转录病毒和正粘病毒的 EC50 值为 0.02-1.21 μM。LDC4297 hydrochloride 可用于感染的研究。
    LDC4297 hydrochloride
  • HY-18285
    Longdaysin Inhibitor 99.83%
    Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂,通过阻断 CK1δ/ε 依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1αCK1δCDK7ERK2, 对 CK1α,CK1δ,CDK7ERK2IC50 值分别为 5.6 µM,8.8 µM,29 µM,52 µM。
    Longdaysin
  • HY-15504A
    RGB-286638 free base Inhibitor 98.07%
    RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9cyclin B1-CDK1cyclin E-CDK2cyclin D1-CDK4cyclin E-CDK3p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2MEK1IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。
    RGB-286638 free base
  • HY-139254
    Indirubin-3′-oxime Inhibitor 99.10%
    Indirubin-3′-oxime (IDR3O) 是 indirubin 的合成衍生物,是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDKs) 和糖原合成酶激酶3β (GSK3β) 的有效抑制剂。Indirubin-3′-oxime 直接抑制JNK的所有三种亚型 (JNK1JNK2JNK3) 的活性,IC50s 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1 μM。Indirubin-3′-oxime 可通过激活软骨细胞中的 Wnt/β-catenin 信号来促进身高增长。
    Indirubin-3′-oxime
  • HY-117049
    Leucettine L41 Inhibitor 98.70%
    Leucettine L41 是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A)、DYRK2、CDC 样激酶1 (CLK1) 和 CLK3 的有效抑制剂 (IC50s分别为0.04、0.035、0.015和4.5 µM)。在阿尔茨海默病小鼠模型中,Leucettine L41 可防止由 Aβ25-35 在海马中诱导的脂质过氧化和活性氧 (ROS) 积累。Leucettine L41 还可预防同一模型中 Aβ25-35 引起的记忆缺陷。
    Leucettine L41
  • HY-15241
    NVP-LCQ195 Inhibitor 98.81%
    NVP-LCQ195 (AT9311; LCQ195)是CDK杂环类抑制剂,对CDK1,CDK2,CDK3和CDK5的IC50为1-42 nM。
    NVP-LCQ195
  • HY-12871
    Atuveciclib Racemate Inhibitor 98.48%
    Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) 是 Atuveciclib 的外消旋混合物。 Atuveciclib 是一种有效且高选择性的口服 P-TEFb/CDK9 抑制剂,CDK9/CycT1IC50 为13 nM。
    Atuveciclib Racemate
  • HY-102039
    CDK9-IN-8 Inhibitor 99.65%
    CDK9-IN-8是高效,选择性的 CDK9 抑制剂,IC50为12 nM。
    CDK9-IN-8
  • HY-126251
    CDK9-IN-7 Inhibitor 98.05%
    CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的,具有口服活性的 CDK9/cyclin T 抑制剂 (IC50=11 nM),与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡,在 G2 期阻滞细胞周期,并具有抑制非小细胞肺癌干细胞特性。
    CDK9-IN-7
  • HY-139980
    CDK9-IN-13 Inhibitor 99.94%
    CDK9-IN-13 (化合物 38) 是一种有效和选择性的 CDK 抑制剂,IC50 值 <3 nM。CDK9-IN-13 在啮齿动物中的半衰期很短。
    CDK9-IN-13
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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