2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. CDK

CDK (细胞周期蛋白依赖性激酶)

Cyclin dependent kinase

CDK（细胞周期依赖性激酶）是丝氨酸-苏氨酸激酶，最初被发现在调节细胞周期中起着重要作用。它们还参与调节转录、mRNA 加工和神经细胞分化。CDK 是相对较小的蛋白质，分子量范围为 34 至 40 kDa，仅包含激酶结构域。事实上，当酵母细胞的 CDK 基因被同源人类基因取代时，酵母细胞可以正常增殖。根据定义，CDK 可结合一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白。没有细胞周期蛋白，CDK 几乎没有激酶活性；只有细胞周期蛋白-CDK 复合物才是活性激酶。

迄今为止，已知的细胞周期依赖性激酶 (CDK1-20) 约为 20 种。CDK1、4 和 5 参与细胞周期，而 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关。

CDK 水平在整个细胞周期中保持相对恒定，大多数调节是翻译后调节。大多数关于 CDK 结构和功能的了解都基于 S. pombe（Cdc2）、S. cerevisia（CDC28）和脊椎动物（CDC2 和 CDK2）的 CDK。CDK 调节的四种主要机制是细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节性抑制磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合。

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.

There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.

CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

CDK 亚型特异性产品:

CDK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-144810
    CDK2-IN-8 Inhibitor
    CDK2-IN-8 是一种有效的 CDK2 抑制剂，IC50 为 1.74 µM。CDK2-IN-8 显示出抗增殖活性。CDK2-IN-8 具有研究黑色素瘤的潜力。
    CDK2-IN-8
  • HY-143430
    (S)-LY3177833 Inhibitor
    (S)-LY3177833 ((S)-Example 2) 是一种具有口服活性的 CDC7 激酶抑制剂。(S)-LY3177833 具有广泛的体外抗癌活性。
    (S)-LY3177833
  • HY-RS02392
    CDK6 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    CDK6 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 CDK6 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    CDK6 Human Pre-designed siRNA Set A
    CDK6 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-143433
    Cdc7-IN-19 Inhibitor
    Cdc7-IN-19 (compound 1-1) 是一种有效的 CDC7 抑制剂，对 Cdc7/DBF4 酶的 IC50 为 1.49 nM。
    Cdc7-IN-19
  • HY-117677
    Cdc7-IN-21 Inhibitor
    Cdc7-IN-21 (compound 10c) 是一种有效的 Cdc7 选择性抑制剂，其 IC50 为 0.07 nM。Cdc7-IN-21 可用于癌症的研究。
    Cdc7-IN-21
  • HY-143377
    Cdc7-IN-8 Inhibitor
    Cdc7-IN-8 是 Cdc7 的有效抑制剂。Cdc7 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，它通过磷酸化微染色体维持蛋白 (MCM 蛋白) 来激活 MCM 促进作用，该蛋白是 DNA 复制引发剂的重要元素。Cdc7-IN-8 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021032170A1，化合物 1-1/1-2)。
    Cdc7-IN-8
  • HY-148561
    CDK8-IN-12 Inhibitor 99.74%
    CDK8-IN-12 是一种具有口服活性的有效 CDK8 抑制剂，Ki 为 14 nM。CDK8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有脱靶激酶抑制作用，Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12 选择性地对 MV4-11 细胞显示出有效的抗增殖作用。CDK8-IN-12 是一种抗癌剂。
    CDK8-IN-12
  • HY-168664
    CPD-39 Degrader
    CPD-39 是一种有效且具有口服活性的 CCND1 和 CDK4 双功能 PROTAC 降解剂。CPD-39 具有抗增殖作用。(粉色：靶蛋白配体 (HY-50767)；黑色：连接子 (HY-20240)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-168667)。
    CPD-39
  • HY-146253
    CDK1/2/4-IN-1 Inhibitor
    CDK1/2/4-IN-1 (compound 3a) 是一种有效的 CDK 抑制剂， CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50 值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN-1 在 G2/M 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK1/2/4-IN-1 升高 Bax、caspase-3、P53 水平，降低 Bcl-2 水平。CDK1/2/4-IN-1 可用于癌症研究。
    CDK1/2/4-IN-1
  • HY-147026
    CDK9-IN-15 Inhibitor 98.97%
    CDK9-IN-15 (compound 50) 是一种有效的 CDK9 抑制剂。
    CDK9-IN-15
  • HY-150213A
    ODN BW001 sodium Inhibitor
    ODN BW001 sodium 是一种寡核苷酸。ODN BW001 sodium 在成骨细胞增殖和激活中起调节作用。
    ODN BW001 sodium
  • HY-168134
    CDK-IN-15 Inhibitor
    CDK-IN-15 (Compound 456) 是一种有效的 Cyclin A 抑制剂，IC50 值为 0.14 μM.
    CDK-IN-15
  • HY-155218
    TMX-2172 Degrader
    TMX-2172 是 CDK2 和 CDK5 的 PROTACs 降解剂，其 IC50 分别为 6.5 和 6.8 nM。TMX-2172 在癌症研究中发挥着重要作用 (蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W008352); 粉色：靶蛋白配体 (HY-170748); 黑色：linker (HY-151072))。
    TMX-2172
  • HY-147798
    EGFR/HER2/CDK9-IN-3 Inhibitor
    EGFR/HER2/CDK9-IN-3 (Compound 10) 是一种有效的 EGFR/HER2/CDK9 抑制剂，具有 IC50s 分别为 191.08、132.65 和 113.98 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN-3 具有显着的抗肿瘤活性。
    EGFR/HER2/CDK9-IN-3
  • HY-156116
    EGFR/CDK2-IN-4 Inhibitor
    EGFR/CDK2-IN-4 (compound 4c) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂，IC50s 分别为 89.6 和 165.4 nM。EGFR/CDK2-IN-4 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis)，将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-4 具有显著的抗癌细胞毒性，抑制 MCF-7 的 IC50 为 2.74 μM。
    EGFR/CDK2-IN-4
  • HY-113670
    CLK1/2-IN-2 Inhibitor
    CLK1/2-IN-2 为 CLK1 和 CLK2 抑制剂，其 IC50 分别为 1.1 和 2.4 nM。CLK1/2-IN-2 具有较强的抗癌活性。
    CLK1/2-IN-2
  • HY-145389
    SZ-015268 Inhibitor
    SZ-015268 是一种 CDK7 抑制剂，IC50 为 23.56 nM。 SZ-015268具有极其显着的抗肿瘤优势。 SZ-015268 抑制 HCC70、OVCAR-3、HCT116 和 HCC1806 细胞增殖，IC50 分别为 33、80.56、12.53 和 61.55 nM。
    SZ-015268
  • HY-168057
    PROTAC CDK2 Degrader-1 Degrader
    PROTAC CDK2 Degrader-1 (Compound 41) 是针对细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 的 PROTAC 降解剂。PROTAC CDK2 Degrader-1 可抑制 CDK2 依赖性细胞系 OVCAR3 中 RB 蛋白的磷酸化，IC50 为 100-500 nM。
    PROTAC CDK2 Degrader-1
  • HY-15163A
    Zotiraciclib hydrochloride Inhibitor
    Zotiraciclib hydrochloride是一种小分子多靶点酶抑制剂，具有抑制肿瘤生长的活性。Zotiraciclib hydrochloride通过抑制周期蛋白依赖性激酶9（CDK9）来降低Myc的水平，从而发挥其抗肿瘤效果。Zotiraciclib hydrochloride可能对穿越血脑屏障的癌症抑制有用。Zotiraciclib hydrochloride的MCL-1高蛋白水平与生存期相关，提示其在进一步的研究中可能作为预后因素和抑制靶点。
    Zotiraciclib hydrochloride
  • HY-150573
    CDK2-IN-12 Inhibitor
    CDK2-IN-12 (compound 10b) 是一种有效的 CDK2 抑制剂，其 IC50 为 11.6 μM。CDK2-IN-12 抑制 hCA 亚型 I、II、IX 和 XII，KI 值分别为 3534、638.4、44.3 和 48.8 nM。CDK2-IN-12 具有抗癌活性。
    CDK2-IN-12
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
CDK Isoform Comparison

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