FGFR抑制剂

FGFR抑制剂 (215):

目录号	产品名	作用方式	纯度

HY-10981

Lenvatinib 仑伐替尼	Inhibitor	99.75%
Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。

HY-50904

Nintedanib 尼达尼布	Inhibitor	99.94%
Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/Flt-1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC₅₀ 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。

HY-10331

Regorafenib 瑞戈非尼	Inhibitor	99.93%
Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/Flt-1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC₅₀ 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。

HY-12047

Ponatinib 普纳替尼	Inhibitor	99.67%
Ponatinib (AP24534) 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 Abl，PDGFRα，VEGFR2/KDR/Flk-1，FGFR1 和 Src 的 IC₅₀ 分别为 0.37 nM， 1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM 和 5.4 nM。

HY-18708

Erdafitinib 厄达替尼	Inhibitor	99.66%
Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的有口服活性的 FGFR 家族抑制剂；抑制FGFR1-4活性的 IC₅₀ 分别为1.2, 2.5, 3.0和5.7 nM。

HY-10032

PF 477736	Inhibitor	99.21%
PF 477736 (PF 00477736) 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的 Chk1 的抑制剂，K_i 值为 0.49 nM。它也是 Chk2 抑制剂，K_i 值为 47 nM。PF 477736 显示出对 VEGFR2/KDR/Flk-1，Fms，Yes，Aurora-A，FGFR3，Flt3 和 Ret (IC₅₀=8 (K_i)，10，14，23，23，25 和 39 nM) <100 倍的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。

HY-12965A

S49076 hydrochloride	Inhibitor
S49076 hydrochloride是新颖高效的MET, AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂， IC₅₀值小于20 nM。

HY-13311

Infigratinib	Inhibitor	99.72%
Infigratinib (BGJ-398; NVP-BGJ398) 是 FGFR 家族的有效抑制剂，抑制 FGFR1，FGFR2，FGFR3 和 FGFR4 的 IC₅₀ 分别为 0.9 nM，1.4 nM，1 nM，60 nM。

HY-109099

Pemigatinib	Inhibitor	99.84%
Pemigatinib (INCB054828) 是一种具有口服活性的，选择性 FGFR 抑制剂，对于 FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4 的 IC₅₀ 分别为 0.4 nM，0.5 nM，1.2 nM，30 nM。Pemigatinib 有用于胆管癌的潜力。

HY-100818

Futibatinib	Inhibitor	99.65%
Futibatinib (TAS-120) 是一种口服生物利用度高、选择性强、不可逆的 FGFR 抑制剂，对 FGFR 1-4 的 4 个亚型的 IC₅₀ 分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。Futibatinib 抑制突变型和野生型 FGFR2，且 IC₅₀ 相似 (wild-type FGFR2=0.9 nM; V5651=1-3 nM; N550H=3.6 nM; E566G=2.4 nM)。

HY-10208

Pazopanib 帕唑帕尼	Inhibitor	99.91%
Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1/Flt-1，VEGFR2/KDR/Flk-1，VEGFR3/Flt-4，PDGFRβ，c-Kit，FGFR1，c-Fms的IC₅₀分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。

HY-N0183

Formononetin 刺芒柄花素	Inhibitor	98.99%
Formononetin 是一种有效的 FGFR2 抑制剂，IC₅₀ 为 ~4.31 μM。 Formononetin 有效抑制血管生成和肿瘤生长。

HY-10321

PD173074	Inhibitor	99.70%
PD173074 是有效的 FGFR1 抑制剂，IC₅₀ 为 25 nM；也可抑制 VEGFR2/KDR/Flk-1 的活性，IC₅₀ 值为 100-200 nM，对 FGFR1 的活性是 PDGFR 和 c-Src 的1000多倍。

HY-13330

Fexagratinib	Inhibitor	99.85%
Fexagratinib (AZD4547; ADSK091) 是一种有效的 FGFR 家族抑制剂，作用于 FGFR1，FGFR2，FGFR3 和 FGFR4，IC₅₀ 分别为 0.2 nM，2.5 nM，1.8 nM 和 165 nM。

HY-10407

SU 5402	Inhibitor	99.86%
SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于 VEGFR2/KDR/Flk-1，FGFR1 和 PDGFRβ，IC₅₀ 分别为 20 nM，30 nM 和 510 nM。

HY-11106

Nintedanib esylate 乙磺酸尼达尼布	Inhibitor	99.95%
Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的 VEGFR1/Flt-1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。

HY-10981A

Lenvatinib mesylate 仑伐替尼甲酸盐	Inhibitor	99.86%
Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate)，一种口服，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。

HY-N0060

Ferulic acid 阿魏酸	Inhibitor	99.87%
Ferulic acid 是一种新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 抑制剂, 对于 FGFR1 和 FGFR2 的 IC₅₀值分别为 3.78 和 12.5 μM。

HY-10209

Masitinib 马赛替尼	Inhibitor	99.98%
Masitinib (AB1010) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC₅₀=200 nM)，它还抑制 PDGFRα/β (IC₅₀s=540/800 nM)，Lyn (对 LynB 的IC₅₀=510 nM)，Lck，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。

HY-10339

KW-2449	Inhibitor	99.69%
KW-2449是多靶点激酶抑制剂，对FLT3，ABL，ABL^T315I和 Aurora kinase 的 IC₅₀ 值分别为6.6，14，4 和 48 nM。

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