1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. G-quadruplex

G-quadruplex (G-四联体)

G-四链体核酸或 G-四链体 (G4s) 是四链 DNA 或 RNA 二级结构,以富含鸟嘌呤的序列形成。它们广泛分布于人类基因组的功能区域,例如端粒、核糖体 DNA (rDNA)、转录起始位点、启动子区域和 mRNA 的非翻译区域,这表明 G-四链体结构可能在控制各种细胞过程方面发挥关键作用。此外,G4s 在微生物(包括细菌、真菌和病毒)的调控区域中富集和保守。

某些基因上 G4s 的不规则形成可能导致神经退行性疾病和癌症。因此,基因组中的 G4s 是这些疾病的治疗靶点。从天然存在的到合成的小分子都被利用来专门针对 G-四链体,并已被证明是一类新的抗癌剂。

G-Quadruplex nucleic acids or G-quadruplexes (G4s) are four-stranded DNA or RNA secondary structures that are formed in guanine-rich sequences. They are widely distributed in functional regions of the human genome, such as telomeres, ribosomal DNA (rDNA), transcription start sites, promoter regions and untranslated regions of mRNA, suggesting that G-quadruplex structures may play a pivotal role in the control of a variety of cellular processes. In addition, G4s are enriched and conserved in the regulatory regions of microbes, including bacteria, fungi, and viruses.

The irregular formation of G4s on some genes might cause neurodegenerative diseases and cancers. Therefore, G4s in the genome are the therapeutic targets of these diseases. Small molecules, from naturally occurring to synthetic, are exploited to specifically target G-quadruplexes and have proven to be a new class of anticancer agents.

G-quadruplex 相关产品 (35):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-146812
    DIZ-3
    DIZ-3 是一种基于 G4 配体二聚化策略的选择性多聚体 G4 配体。DIZ-3 插入 G4-G4 界面,稳定高阶结构。DIZ-3 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡,从而在端粒 (ALT) 癌细胞的交替延长中抑制细胞增殖。
    DIZ-3
  • HY-152537
    Antitumor agent-84
    Antitumor agent-84 (compound 21a) 是一种 G-quadruplex (G4) 配体,具有稳定不同 G4-DNA 结构的能力。Antitumor agent-84 具有高效的抗肿瘤特性。
    Antitumor agent-84
  • HY-162852
    OAF89 Chemical
    OAF89 是可与 G-Quadruplexes (G4s) 和 dsDNA 相互作用的小分子,在肺正常上皮细胞 BEAS-2B 的 IC50 为 1.07 μM。
    OAF89
  • HY-152538
    Antitumor agent-85
    Antitumor agent-85 是一种 G-quadruplex (G4) 配体,具有稳定不同 G4-DNA 结构的能力。Antitumor agent-85 具有高效的抗肿瘤特性。
    Antitumor agent-85
  • HY-15794G
    Nemorubicin (GMP)
    Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
    Nemorubicin (GMP)
  • HY-D2380
    H2S probe 1
    H2S probe 1 (compound 1NND) 是一种硝基苯并恶二唑 (NBD) 的衍生物,具有抗肿瘤活性。H2S probe 1 对人胰腺癌细胞 MIA PaCa-2 具有细胞毒性 (IC50=77.9 nM),对人类端粒 G-四联体 (G-quadruplex) 具有较高的亲和力 (Kd=1.72 μM)。H2S probe 1 可用于癌症的研究。
    H2S probe 1
  • HY-162796
    TS-2
    TS-2 是一种 c-Myc G4 的荧光配体,具有抗癌活性。TS-2 通过靶向 c-Myc 癌基因启动子 G4,引起 c-Myc 癌基因的转录抑制,从而抑制癌细胞的生长,并引发癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    TS-2
  • HY-151263
    G4/HDAC-IN-1 Inducer
    G4/HDAC-IN-1 (compound a6) 是 G4/HDAC 双靶标化合物。G4/HDAC-IN-1 抑制胞内 HDAC 活性 IC50 值为 1.1 μM,并且诱导 G4 的形成。G4/HDAC-IN-1 抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖,并且抑制肿瘤在异种移植模型中的生长。G4/HDAC-IN-1 可用于癌症的研究。
    G4/HDAC-IN-1
  • HY-162688
    Anticancer agent 239
    Anticancer agent 239 (Compound 5) 是 hTERT 启动子 G-四链体 DNA 结构 (hTERT G4) 的配体 (Kd = 1.1 μM),并下调 hTERT 表达。Anticancer agent 239 降低端粒酶活性,缩短端粒长度,并诱导 DNA 损伤、急性细胞衰老和细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 239 会导致线粒体功能障碍,破坏铁代谢并激活癌细胞中的铁死亡 (Ferroptosis)。Anticancer agent 239 抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    Anticancer agent 239
  • HY-161693
    Telomeric G4s ligand 1
    Telomeric G4s ligand 1 是一种端粒 G-四链体配体,可稳定端粒 G4 并诱导 R 环形成,从而导致 DNA 损伤反应。Telomeric G4s ligand 1 诱导肿瘤细胞凋亡并引发免疫原性细胞死亡 (ICD)。
    Telomeric G4s ligand 1
  • HY-120102
    Emicoron
    Emicoron是一种新的有前景的 G4配体,结合 G-rich癌基因启动子。Emicoron在体内单独使用或与化疗药物联合使用具有显著的抗肿瘤活性。Emicoron可用于癌症研究。
    Emicoron
  • HY-W543137
    PT-ttpy
    Pt-ttpy 是一种金属有机复合物和有效的 G-四链体配体,它通过抑制端粒酶和/或端粒功能,有效地引发癌细胞中大量与端粒相关的 DNA 损伤,同时还在有丝分裂过程中引起各种染色质异常,例如染色质桥、超细桥 (UFB) 和双链断裂 (DSB)。
    PT-ttpy
  • HY-112680
    Carboxypyridostatin
    Carboxypyridostatin 是 G-四联体配体, 能具有对 RNA 在 DNA G4s 上表现出高度分子特异性的特性,可在体外和体内减少成年小鼠脑室下区来源的成体神经干细胞和祖细胞的增殖。
    Carboxypyridostatin
  • HY-15794A
    Nemorubicin hydrochloride

    盐酸奈莫柔比星

    Nemorubicin hydrochloride 是一种阿霉素衍生物,具有抗肿瘤活性。Nemorubicin hydrochloride 不仅插入到双链DNA中,而且还产生了G-四联体 (G-quadruplex) 重要的配体,使其结构稳定。
    Nemorubicin hydrochloride
  • HY-164528
    SJ26
    SJ26 是一种 Wnt1 抑制剂,具有抗癌活性。SJ26 以 G-quadruplex 结构依赖的方式抑制 WNT1WNT1 介导的下游信号通路的表达,来抑制癌细胞的迁移活性。
    SJ26