1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. G-quadruplex

G-quadruplex (G-四联体)

G-Quadruplex nucleic acids or G-quadruplexes (G4s) are four-stranded DNA or RNA secondary structures that are formed in guanine-rich sequences. They are widely distributed in functional regions of the human genome, such as telomeres, ribosomal DNA (rDNA), transcription start sites, promoter regions and untranslated regions of mRNA, suggesting that G-quadruplex structures may play a pivotal role in the control of a variety of cellular processes. In addition, G4s are enriched and conserved in the regulatory regions of microbes, including bacteria, fungi, and viruses.

The irregular formation of G4s on some genes might cause neurodegenerative diseases and cancers. Therefore, G4s in the genome are the therapeutic targets of these diseases. Small molecules, from naturally occurring to synthetic, are exploited to specifically target G-quadruplexes and have proven to be a new class of anticancer agents.

G-quadruplex 相关产品 (30):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-152537
    Antitumor agent-84
    Antitumor agent-84 (compound 21a) 是一种 G-quadruplex (G4) 配体,具有稳定不同 G4-DNA 结构的能力。Antitumor agent-84 具有高效的抗肿瘤特性。
    Antitumor agent-84
  • HY-152538
    Antitumor agent-85
    Antitumor agent-85 是一种 G-quadruplex (G4) 配体,具有稳定不同 G4-DNA 结构的能力。Antitumor agent-85 具有高效的抗肿瘤特性。
    Antitumor agent-85
  • HY-15794G
    Nemorubicin (GMP)
    Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
    Nemorubicin (GMP)
  • HY-144712
    L5-DA
    L5-DA 是一种 G-四链体 (G4) 配体,选择性稳定 G4s。L5-DA 对 HeLa 细胞具有显著的细胞毒性 (IC50=4.3 μM)。L5-DA 稳定 HeLa 细胞中的 G4s,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞。
    L5-DA
  • HY-151263
    G4/HDAC-IN-1 Inducer
    G4/HDAC-IN-1 (compound a6) 是 G4/HDAC 双靶标化合物。G4/HDAC-IN-1 抑制胞内 HDAC 活性 IC50 值为 1.1 μM,并且诱导 G4 的形成。G4/HDAC-IN-1 抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖,并且抑制肿瘤在异种移植模型中的生长。G4/HDAC-IN-1 可用于癌症的研究。
    G4/HDAC-IN-1
  • HY-162688
    Anticancer agent 239
    Anticancer agent 239 (Compound 5) 是 hTERT 启动子 G-四链体 DNA 结构 (hTERT G4) 的配体 (Kd = 1.1 μM),并下调 hTERT 表达。Anticancer agent 239 降低端粒酶活性,缩短端粒长度,并诱导 DNA 损伤、急性细胞衰老和细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 239 会导致线粒体功能障碍,破坏铁代谢并激活癌细胞中的铁死亡 (Ferroptosis)。Anticancer agent 239 抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    Anticancer agent 239
  • HY-161693
    Telomeric G4s ligand 1
    Telomeric G4s ligand 1 是一种端粒 G-四链体配体,可稳定端粒 G4 并诱导 R 环形成,从而导致 DNA 损伤反应。Telomeric G4s ligand 1 诱导肿瘤细胞凋亡并引发免疫原性细胞死亡 (ICD)。
    Telomeric G4s ligand 1
  • HY-120102
    Emicoron
    Emicoron是一种新的有前景的 G4配体,结合 G-rich癌基因启动子。Emicoron在体内单独使用或与化疗药物联合使用具有显著的抗肿瘤活性。Emicoron可用于癌症研究。
    Emicoron
  • HY-112680
    Carboxypyridostatin
    Carboxypyridostatin 是 G-四联体配体, 能具有对 RNA 在 DNA G4s 上表现出高度分子特异性的特性,可在体外和体内减少成年小鼠脑室下区来源的成体神经干细胞和祖细胞的增殖。
    Carboxypyridostatin
  • HY-164528
    SJ26
    SJ26 是一种 Wnt1 抑制剂,具有抗癌活性。SJ26 以 G-quadruplex 结构依赖的方式抑制 WNT1WNT1 介导的下游信号通路的表达,来抑制癌细胞的迁移活性。
    SJ26