2. Signaling Pathways
  3. NF-κB
  4. Keap1-Nrf2

Keap1-Nrf2 

Keap1-Nrf2 是细胞对亲电化学物质或活性氧 (ROS) 的保护反应的主要调节因子。Keap1 是一种 E3 连接酶，它通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 Nrf2 降解。在癌细胞中经常观察到 Keap1 失活导致的 Nrf2 上调。癌细胞中 Nrf2 的异常激活会加速增殖和代谢。在这种情况下，Nrf2 是一种有吸引力的分子，可作为癌症的治疗靶点，并且已开发出大量 Nrf2 抑制剂。有趣的是，据报道，Nrf2 诱导也是加速致癌物解毒和保护身体免受化学致癌作用的治疗策略。

Keap1-Nrf2 is the major regulator of cytoprotective responses to electrophilic chemicals or reactive oxygen species (ROS). Keap1 is an E3 ligase, which induces the degradation of Nrf2 by ubiquitin-proteasome system (UPS). Upregulation of Nrf2 inducing by inactivation of Keap1 is often observed in cancer cells. Aberrant activation of Nrf2 in cancer cells accelerates proliferation and metabolism. For this case, Nrf2 is an attractive molecule as a therapeutic target in cancer and a lot number of Nrf2 inhibitors are developed. What’s interesting, Nrf2 induction is also reported to be treatment strategies for accelerating the detoxification of carcinogens and protect the body from chemical carcinogenesis.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N2157
    Pteryxin

    北美芹素

    		Inhibitor 99.96%
    Pteryxin ((+)-Pteryxin) 是一种口服有效的多靶点抑制，靶向 NF-κB、MAPK、NLRP3 炎症小体及 Nrf2/ARE 通路等。Pteryxin 还是 BChE 抑制剂 (IC50=12.96 μg/mL)，对 AChE 的抑制效率较低。Pteryxin 通过阻断 NF-κB/MAPK 信号传导、抑制 NLRP3 炎症小体激活、减少 ROS 生成以抑制 Ca2+-钙调神经磷酸酶-NFATc1 通路，并激活 Nrf2 介导的抗氧化酶表达。Pteryxin 具有抗炎、抗氧化和抑制破骨细胞生成等活性。Pteryxin 可用于炎症性疾病、骨质疏松、糖尿病和阿尔茨海默病等领域的研究。
    Pteryxin
  • HY-N1914R
    Ergothioneine (Standard)

    麦角硫因 (Standard)

    		Inhibitor
    Ergothioneine (Standard)是 Ergothioneine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ergothioneine 是一种具有口服活性的组氨酸甜菜碱的咪唑-2-硫酮衍生物。Ergothioneine 是 p38-MAPK 和 Akt 的特异性抑制剂，在细胞免于应激诱导的凋亡中发挥保护作用。Ergothioneine 具有抗氧化活性。
    Ergothioneine (Standard)
  • HY-100489R
    TBHQ (Standard)

    特丁基对苯二酚 (标准品)

    		Activator
    TBHQ (Standard) 是 TBHQ 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 是一种广泛使用的 Nrf2 激活剂，通过激活 Nrf2 来免受 Doxorubicin (DOX)-诱导的心脏毒性。TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 也是一种 ERK 激活剂，逆转 Dehydrocorydaline (DHC) 对黑素瘤细胞增殖的抑制作用。
    TBHQ (Standard)
  • HY-N0290R
    Mangiferin (Standard)

    芒果苷 (Standard)

    		Activator
    Mangiferin (Standard) 是 Mangiferin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mangiferin 是一种 Nrf2 激活剂。Mangiferin 抑制 NF-κB 亚基 p65 和 p50 的核移位。Mangiferin 具有抗氧化、抗糖尿病、抗高尿酸血症、抗病毒、抗癌和抗炎活性。
    Mangiferin (Standard)
  • HY-17363R
    Dimethyl fumarate (Standard)

    富马酸二甲酯(Standard)

    		Activator
    Dimethyl fumarate (Standard)是 Dimethyl fumarate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dimethyl fumarate (DMF) 是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的 Nrf2 激活剂，可诱导抗氧化剂基因表达上调。Dimethyl fumarate 通过 GSH 耗竭/ROS 升高/MAPKs 激活途径诱导结肠癌细胞坏死，并诱导细胞自噬 (autophagy)。Dimethyl fumarate 可用于多发性硬化症的研究。
    Dimethyl fumarate (Standard)
  • HY-100573A
    (E/Z)-Necrosulfonamide Activator 98.84%
    (E/Z)-Necrosulfonamide 是 Necrosulfonamide (HY-100573) 的消旋体。Necrosulfonamide 是一种 MLKL 和 Gasdermin D (GSDMD) 的抑制剂，能够分别抑制细胞的坏死性凋亡 (necroptosis) 和焦亡 (pyroptosis)。Necrosulfonamide 不影响上游信号的激活，是特异地抑制下游的执行器寡聚化步骤。Necrosulfonamide 可降低参与坏死性凋亡和焦亡的关键激酶 NLRP3 和 caspase-1 的表达，激活 Nrf2 通路及下游的抗氧化酶，并下调多种炎症因子。Necrosulfonamide 通过调节两条重要的程序性坏死通路，在神经退行性疾病 (如帕金森病)、组织损伤和缺血-再灌注损伤、炎症性肠病、骨关节炎和骨折修复以及脱发等多种疾病发挥重要作用。
    (E/Z)-Necrosulfonamide
  • HY-137315
    TML-6 Activator 99.01%
    TML-6 是一种口服有效的姜黄素衍生物，抑制 β-淀粉样前体蛋白和 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 的合成。TML-6 上调 Apo E，抑制 NF-κB 和 mTOR，并增加抗氧化 Nrf2 基因的活性。TML-6 具有用于阿尔茨海默氏病 (AD) 研究的潜力。
    TML-6
  • HY-162152
    biKEAP1 Inhibitor
    biKEAP1 (compound 3) 是靶向二聚体 KEAP1 的抑制剂。biKEAP1 通过结合细胞 KEAP1 二聚体，而释放被 KEAP1 隔离的 NRF2 蛋白，从而导致 NRF2 即时激活。biKEAP1 还促进 NRF2 的核转位，直接抑制促炎细胞因子转录。 biKEAP1 能够减轻急性炎症模型中的急性炎症，减轻炎症损伤。
    biKEAP1
  • HY-N3004
    Cyperotundone ≥98.0%
    Cyperotundone 是一种从 Nagarmotha (Cyperus rotundus) 中分离的倍半萜。
    Cyperotundone
  • HY-W019696
    Monoethyl fumarate

    富马酸单乙酯

    		Activator 99.62%
    Monoethyl fumarate 是 Fumaric acid (HY-W015883) 的单乙酯形式。Monoethyl fumarate 是 Nrf2 的激活剂。Monoethyl fumarate 是一种有效的高分子材料的防腐剂和聚合剂。
    Monoethyl fumarate
  • HY-N3075R
    Phytol (Standard)

    植物醇 (Standard)

    		Inhibitor
    Phytol (Standard)是 Phytol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phytol ((E)-Phytol) 是一种具有口服活性的可从叶绿素中提取的二萜醇。Phytol 具有抗氧化、抗炎、抗血吸虫和抗菌 (antibacterial) 活性。
    Phytol (Standard)
  • HY-19893
    Antroquinonol

    安卓奎诺尔

    		Activator 98.61%
    Antroquinonol ((+)-Antroquinonol) 是一种来源于 Antrodia camphorata 的泛醌衍生物，具有保肝、抗炎和抗癌作用。Antroquinonol 可用于结肠癌的研究。Antroquinonol 通过增强 Nrf2 信号通路降低氧化应激，抑制局灶节段性肾小球硬化小鼠的炎症和硬化。
    Antroquinonol
  • HY-N0682S
    Pyridoxine-d3 hydrochloride

    吡哆醇盐酸盐 d3 (盐酸盐)

    		≥99.0%
    Pyridoxine-d3 (hydrochloride) 是 Pyridoxine hydrochloride 的氘代物。Pyridoxine hydrochloride (Pyridoxol; Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine (Pyridoxol; Vitamin B6) 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2/HO-1 途径发挥抗氧化作用。
    Pyridoxine-d<sub>3</sub> hydrochloride
  • HY-N8284
    Tomentosin Activator 98.95%
    Tomentosin 是一种具有口服活性的天然倍半萜内酯。Tomentosin 具有抗肿瘤、抗真菌、抗炎抗氧化和神经保护等多种活性。Tomentosin 可抑制肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tomentosin 可用于肿瘤、炎症和神经系统疾病的研究。
    Tomentosin
  • HY-17376S1
    Ezetimibe-d4-1

    依泽替米贝-d4

    		Activator 99.26%
    Ezetimibe-d4-1 是 Ezetimibe 氘代物。Ezetimibe (SCH 58235) 是有效的胆固醇吸收 (cholesterol-absorption) 抑制剂。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂，是有效的 Nrf2 激活剂。
    Ezetimibe-d<sub>4</sub>-1
  • HY-147517
    Keap1-Nrf2-IN-9 Inhibitor 98.52%
    Keap1-Nrf2-IN-9 (Compound 11) 是一种有效的Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 蛋白-蛋白相互作用) 抑制剂，其 IC50 为 0.575 μM。Keap1-Nrf2-IN-9 可增加 Nrf2 靶基因的表达，包括血红素加氧酶 1 (Hmox1)、谷胱甘肽 S-转移酶 P (GstP) 以及谷氨酸-半胱氨酸连接酶催化亚基 (Gclc) 和调节亚基 (Gclm)。Keap1-Nrf2-IN-9 在 ARPE19 细胞中没有细胞毒活性。
    Keap1-Nrf2-IN-9
  • HY-122949
    Momordicine I Agonist
    Momordicine I 是一种葫芦烷型三萜类化合物。Momordicine I 通过促进细胞凋亡 (apoptosis) 和损害线粒体氧化磷酸化抑制胶质瘤生长。Momordicine I 抑制糖酵解、脂质代谢，诱导 HNC 细胞自噬 (autophagy)，从而抑制头颈癌的生长。Momordicine I 通过抑制 PLA2G6 和 DGK-ζ 减轻异丙肾上腺素诱导的心肌细胞肥大。Momordicine I 通过上调 NO、抑制血管紧张素转换酶 (ACE) 活性、激活 PI3K/Akt 通路、减少氧化应激和炎症发挥其心血管益处。Momordicine I 可抑制 AKT1、IL-6 和 SRC，暗示其应用于 2 型糖尿病的潜力。
    Momordicine I
  • HY-N0682R
    Pyridoxine hydrochloride (Standard)

    吡哆醇盐酸盐 (Standard)

    Pyridoxine (hydrochloride) (Standard) 是 Pyridoxine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pyridoxine hydrochloride (Pyridoxol; Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine (Pyridoxol; Vitamin B6) 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2/HO-1 途径发挥抗氧化作用。
    Pyridoxine hydrochloride (Standard)
  • HY-B0916
    Propoxur

    残杀威

    		Activator 99.43%
    Propoxur 是一种可逆、竞争性、口服有效的 AChE 抑制剂，可通过血脑屏障。Propoxur 抑制 AChE 活性引发神经毒性，同时通过诱导细胞内 ROS 生成、激活 ERK/Nrf2 信号通路，促进 MMP-2 表达并增强肿瘤细胞迁移与侵袭能力。Propoxur 一方面抑制 AChE，导致乙酰胆碱堆积引发神经功能紊乱；另一方面通过 ROS 依赖的 ERK1/2 磷酸化促进 Nrf2 核转位，上调 MMP-2 等侵袭相关蛋白。Propoxur 还是一种氨基甲酸酯类杀虫剂，用来对付草皮，林业，及家庭害虫。
    Propoxur
  • HY-122054
    BPK-29 99.4%
    BPK-29 是一种特殊的配体，通过共价修饰 C274 来破坏非典型孤核受体 NR0B1 与 RBM45，SNW1 蛋白质的相互作用。BPK-29 损害 KEAP1 突变癌细胞的锚定独立生长。
    BPK-29
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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