2. Signaling Pathways
  3. NF-κB
  4. Keap1-Nrf2

Keap1-Nrf2 

Keap1-Nrf2 是细胞对亲电化学物质或活性氧 (ROS) 的保护反应的主要调节因子。Keap1 是一种 E3 连接酶，它通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 Nrf2 降解。在癌细胞中经常观察到 Keap1 失活导致的 Nrf2 上调。癌细胞中 Nrf2 的异常激活会加速增殖和代谢。在这种情况下，Nrf2 是一种有吸引力的分子，可作为癌症的治疗靶点，并且已开发出大量 Nrf2 抑制剂。有趣的是，据报道，Nrf2 诱导也是加速致癌物解毒和保护身体免受化学致癌作用的治疗策略。

Keap1-Nrf2 is the major regulator of cytoprotective responses to electrophilic chemicals or reactive oxygen species (ROS). Keap1 is an E3 ligase, which induces the degradation of Nrf2 by ubiquitin-proteasome system (UPS). Upregulation of Nrf2 inducing by inactivation of Keap1 is often observed in cancer cells. Aberrant activation of Nrf2 in cancer cells accelerates proliferation and metabolism. For this case, Nrf2 is an attractive molecule as a therapeutic target in cancer and a lot number of Nrf2 inhibitors are developed. What’s interesting, Nrf2 induction is also reported to be treatment strategies for accelerating the detoxification of carcinogens and protect the body from chemical carcinogenesis.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-122936
    Tanshindiol C

    丹参二醇C

    		Activator 98.47%
    Tanshindiol C 是一种 S-腺苷甲硫氨酸竞争性 EZH2 (Histone Methyltransferase) 抑制剂，抑制甲基转移酶活性的 IC50 为 0.55 μM。Tanshindiol C 也是巨噬细胞中 Nrf2 和 Sirtuin 1 (Sirt1) 的激活剂。Tanshindiol C 具有抗癌活性，可用于动脉粥样硬化研究。
    Tanshindiol C
  • HY-145390
    Nrf2 activator-1 Activator 98.66%
    Nrf2 activator-1 是NF-E2 相关因子 2 (Nrf2) 的有效激活剂。Nrf2 activator-1 具有研究 COPD 和其他呼吸系统疾病的潜力，包括哮喘、急性肺损伤 (ALI)、急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 和肺纤维化 (信息来自专利 WO2021113757A1)。
    Nrf2 activator-1
  • HY-144635
    Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1 Inhibitor 98.42%
    Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1 是一种基于白藜芦醇 (Resveratrol) 的多靶点定向配体，对 hMAO-B、NRF2 和 QR2 的 IC50 分别为 8.05 μM、9.83 μM 和 0.57 μM。Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1 具有神经保护作用，可降低冈田酸处理过的小鼠海马切片中 ROS 的产生。Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1
  • HY-101371
    Hesperin Activator 99.20%
    Hesperin 是日本芥末中存在的一种生物活性成分，是一种 Nrf2 活化剂。
    Hesperin
  • HY-14645A
    (+)-DHMEQ Activator 98.61%
    (+)-DHMEQ 是一种抗氧化转录因子 Nrf2 的激活剂。(+)-DHMEQ 是 (-)-DHMEQ 的对映体。(+)-DHMEQ 抑制 NF-kB 的活性低于(-)-DHMEQ。
    (+)-DHMEQ
  • HY-N2157
    Pteryxin

    北美芹素

    		Inhibitor 99.96%
    Pteryxin ((+)-Pteryxin) 是一种口服有效的多靶点抑制，靶向 NF-κB、MAPK、NLRP3 炎症小体及 Nrf2/ARE 通路等。Pteryxin 还是 BChE 抑制剂 (IC50=12.96 μg/mL)，对 AChE 的抑制效率较低。Pteryxin 通过阻断 NF-κB/MAPK 信号传导、抑制 NLRP3 炎症小体激活、减少 ROS 生成以抑制 Ca2+-钙调神经磷酸酶-NFATc1 通路，并激活 Nrf2 介导的抗氧化酶表达。Pteryxin 具有抗炎、抗氧化和抑制破骨细胞生成等活性。Pteryxin 可用于炎症性疾病、骨质疏松、糖尿病和阿尔茨海默病等领域的研究。
    Pteryxin
  • HY-N0568R
    Madecassoside (Standard)

    羟基积雪草苷 (Standard)

    		Activator
    Madecassoside (Standard) 是 Madecassoside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Madecassoside是一个从积雪草中分离出来的五环三萜，具有口服有效性，具有抗炎，抗氧化，抗凋亡和抗自噬的特性。Madecassoside 可以抑制 p38 MAPK 和 NF-kB 活性[5][6]，表现出抗凋亡的特性；可以刺激 Nrf2 的表达，降低神经毒性。Madecassoside 还可以被用于治疗内分泌疾病，心血管疾病，皮肤病等其它疾病。
    Madecassoside (Standard)
  • HY-100489R
    TBHQ (Standard)

    特丁基对苯二酚 (标准品)

    		Activator
    TBHQ (Standard) 是 TBHQ 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 是一种广泛使用的 Nrf2 激活剂，通过激活 Nrf2 来免受 Doxorubicin (DOX)-诱导的心脏毒性。TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 也是一种 ERK 激活剂，逆转 Dehydrocorydaline (DHC) 对黑素瘤细胞增殖的抑制作用。
    TBHQ (Standard)
  • HY-N0290R
    Mangiferin (Standard)

    芒果苷 (Standard)

    		Activator
    Mangiferin (Standard) 是 Mangiferin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mangiferin 是一种 Nrf2 激活剂。Mangiferin 抑制 NF-κB 亚基 p65 和 p50 的核移位。Mangiferin 具有抗氧化、抗糖尿病、抗高尿酸血症、抗病毒、抗癌和抗炎活性。
    Mangiferin (Standard)
  • HY-N0682R
    Pyridoxine hydrochloride (Standard)

    吡哆醇盐酸盐 (Standard)

    Pyridoxine (hydrochloride) (Standard) 是 Pyridoxine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pyridoxine hydrochloride (Pyridoxol; Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine (Pyridoxol; Vitamin B6) 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2/HO-1 途径发挥抗氧化作用。
    Pyridoxine hydrochloride (Standard)
  • HY-100573A
    (E/Z)-Necrosulfonamide Activator 98.84%
    (E/Z)-Necrosulfonamide 是 Necrosulfonamide (HY-100573) 的消旋体。Necrosulfonamide 是一种 MLKL 和 Gasdermin D (GSDMD) 的抑制剂，能够分别抑制细胞的坏死性凋亡 (necroptosis) 和焦亡 (pyroptosis)。Necrosulfonamide 不影响上游信号的激活，是特异地抑制下游的执行器寡聚化步骤。Necrosulfonamide 可降低参与坏死性凋亡和焦亡的关键激酶 NLRP3 和 caspase-1 的表达，激活 Nrf2 通路及下游的抗氧化酶，并下调多种炎症因子。Necrosulfonamide 通过调节两条重要的程序性坏死通路，在神经退行性疾病 (如帕金森病)、组织损伤和缺血-再灌注损伤、炎症性肠病、骨关节炎和骨折修复以及脱发等多种疾病发挥重要作用。
    (E/Z)-Necrosulfonamide
  • HY-137315
    TML-6 Activator 99.01%
    TML-6 是一种口服有效的姜黄素衍生物，抑制 β-淀粉样前体蛋白和 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 的合成。TML-6 上调 Apo E，抑制 NF-κB 和 mTOR，并增加抗氧化 Nrf2 基因的活性。TML-6 具有用于阿尔茨海默氏病 (AD) 研究的潜力。
    TML-6
  • HY-122054A
    BPK-29 hydrochloride Inhibitor 99.19%
    BPK-29 hydrochloride 是一种特殊的配体，通过共价修饰 C274 来破坏非典型孤核受体 NR0B1 与 RBM45，SNW1 蛋白质的相互作用。BPK-29 hydrochloride 损害 KEAP1 突变癌细胞的锚定独立生长。
    BPK-29 hydrochloride
  • HY-N3004
    Cyperotundone 98.0%
    Cyperotundone 是一种从 Nagarmotha (Cyperus rotundus) 中分离的倍半萜。
    Cyperotundone
  • HY-W019696
    Monoethyl fumarate

    富马酸单乙酯

    		Activator 99.62%
    Monoethyl fumarate 是 Fumaric acid (HY-W015883) 的单乙酯形式。Monoethyl fumarate 是 Nrf2 的激活剂。Monoethyl fumarate 是一种有效的高分子材料的防腐剂和聚合剂。
    Monoethyl fumarate
  • HY-N3075R
    Phytol (Standard)

    植物醇 (Standard)

    		Inhibitor
    Phytol (Standard)是 Phytol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phytol ((E)-Phytol) 是一种具有口服活性的可从叶绿素中提取的二萜醇。Phytol 具有抗氧化、抗炎、抗血吸虫和抗菌 (antibacterial) 活性。
    Phytol (Standard)
  • HY-121523
    MIND4-17 Activator 99.93%
    MIND4-17 是一种有效的 NRF2 激活剂，可共价修饰 Keap1 的 C151 残基。MIND4-17 破坏 Keap1-Nrf2 结合，导致 Nrf2 蛋白稳定和核易位。MIND4-17 具有强大的抗氧化活性。
    MIND4-17
  • HY-17376R
    Ezetimibe (Standard)

    依泽替米贝（标准品）

    		Activator
    Ezetimibe (Standard) 是 Ezetimibe 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ezetimibe (SCH 58235) 是有效的胆固醇吸收 (cholesterol-absorption) 抑制剂。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂，是有效的 Nrf2 激活剂。
    Ezetimibe (Standard)
  • HY-N0682S
    Pyridoxine-d3 hydrochloride

    吡哆醇盐酸盐 d3 (盐酸盐)

    		99.0%
    Pyridoxine-d3 (hydrochloride) 是 Pyridoxine hydrochloride 的氘代物。Pyridoxine hydrochloride (Pyridoxol; Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine (Pyridoxol; Vitamin B6) 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2/HO-1 途径发挥抗氧化作用。
    Pyridoxine-d<sub>3</sub> hydrochloride
  • HY-N8284
    Tomentosin Activator 98.95%
    Tomentosin 是一种具有口服活性的天然倍半萜内酯。Tomentosin 具有抗肿瘤、抗真菌、抗炎抗氧化和神经保护等多种活性。Tomentosin 可抑制肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tomentosin 可用于肿瘤、炎症和神经系统疾病的研究。
    Tomentosin
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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