2. Signaling Pathways
  3. NF-κB
  4. Keap1-Nrf2

Keap1-Nrf2 

Keap1-Nrf2 is the major regulator of cytoprotective responses to electrophilic chemicals or reactive oxygen species (ROS). Keap1 is an E3 ligase, which induces the degradation of Nrf2 by ubiquitin-proteasome system (UPS). Upregulation of Nrf2 inducing by inactivation of Keap1 is often observed in cancer cells. Aberrant activation of Nrf2 in cancer cells accelerates proliferation and metabolism. For this case, Nrf2 is an attractive molecule as a therapeutic target in cancer and a lot number of Nrf2 inhibitors are developed. What’s interesting, Nrf2 induction is also reported to be treatment strategies for accelerating the detoxification of carcinogens and protect the body from chemical carcinogenesis.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-146578
    Keap1-Nrf2-IN-8 Inhibitor
    Keap1-Nrf2-IN-8 (compound 12d) 是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 protein-protein interaction) 抑制剂，IC50 在 FP 和 TR-FRET 测定方法中分别为 64.5 nM 和 14.2 nM。Keap1-Nrf2-IN-8 显著增加 Nrf2 下游基因 GSTM3、HMOX2 和 NQO1 的 mRNA 水平。
    Keap1-Nrf2-IN-8
  • HY-155572
    Nrf2 activator-8 Activator
    Nrf2 activator-8 (化合物 10e) 是一种 Nrf2 激活剂 (EC50=37.9 nM)。Nrf2 activator-8 在 BV-2 微神经胶质细胞中表现出卓越的抗氧化和抗炎作用，并能显著恢复脂多糖 (LPS) 诱导的神经炎症小鼠模型的空间记忆缺陷。
    Nrf2 activator-8
  • HY-146577
    Keap1-Nrf2-IN-7 Inhibitor
    Keap1-Nrf2-IN-7 (compound 7v) 是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 protein-protein interaction) 抑制剂，IC50 为 0.45 µM。
    Keap1-Nrf2-IN-7
  • HY-161992
    Nrf2 activator-11 Activator
    Nrf2 activator-11 (compound M11) 是一种具有血脑透过性的 Nrf2 激活剂。Nrf2 activator-11 具有抗氧化、抗炎、抗铁下垂和抗细胞凋亡 (apoptosis) 作用。Nrf2 activator-11 可用于脑缺血再灌注 (CI/R) 损伤模型的研究。
    Nrf2 activator-11
  • HY-N0826R
    Corynoline (Standard)

    紫蓳灵 (Standard)

    		Activator
    Corynoline (Standard) 是 Corynoline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Corynoline 是一种可逆和非竞争性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，IC50 为 30.6 μM。Corynoline 通过激活 Nrf2 发挥抗炎作用。
    Corynoline (Standard)
  • HY-163315
    YPLP
    YPLP 是一种酵母衍生肽 Tyr-Pro-Leu-Pro，通过 Nrf2- 和 AMP 激活蛋白激酶 (AMPK) 通路发挥抗疲劳机制活性。YPLP 具有口服活性。
    YPLP
  • HY-163027
    R079
    R079 (化合物 17) 是一种具有选择性、口服活性的 Nrf2 激活剂。R079 增加 Nrf2 转位活性 (EC50 = 32.41 μM)。R079 可通过激活 Nrf2 来中和过量的活性氧物质水平。R079 具有抗炎性质并且可用于多发性硬化研究。
    R079
  • HY-P5480
    Keap1-Nrf2-IN-16
    Keap1-Nrf2-IN-16 是一种有生物活性的肽。(KEAP1结合活性)
    Keap1-Nrf2-IN-16
  • HY-N10405
    (R)-5-Hydroxy-1,7-diphenyl-3-heptanone Activator 99.71%
    (R)-5-Hydroxy-1,7-diphenyl-3-heptanone 是一种二芳基庚烷，存在于 Alpinia officinarum 中。(R)-5-Hydroxy-1,7-diphenyl-3-heptanone 通过激活 Nrf2/ARE 通路改善氧化应激和胰岛素抵抗。
    (R)-5-Hydroxy-1,7-diphenyl-3-heptanone
  • HY-N1244
    Sarmentosin Activator
    Sarmentosin 是 Nrf2 的激活剂。Sarmentosin 抑制人肝癌细胞的 mTOR 信号通路，诱导自噬依赖性细胞凋亡。
    Sarmentosin
  • HY-169014
    HDAC-IN-77 Inhibitor
    HDAC-IN-77 （HL-5s） 是 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-77 可以诱导铁死亡，抑制 Nrf2/HO-1 信号通路。HDAC-IN-77 可用于癌症研究。
    HDAC-IN-77
  • HY-148480
    Nrf2 activator-6 Activator
    Nrf2 activator-6 是一种四氢异喹啉化合物，是一种 Nrf2 激活剂。Nrf2 activator-6 抑制 Kelch 结构域-Nrf2 相互作用的 IC50 为 5 nM (WO2021214470A1; Example 4)。
    Nrf2 activator-6
  • HY-P1328A
    TAT-14 TFA Activator
    TAT-14 TFA 是一种 14 聚体的肽，作为 Nrf2 激活因子。TAT-14 TFA 对 Nrf2 mRNA 表达无影响，但通过靶向 Nrf2 上 Keap1 的结合位点而提高 Nrf2 蛋白水平。
    TAT-14 TFA
  • HY-N11682
    Microcystin-LY Activator
    Microcystin-LY 是一种铜绿微囊藻蓝藻的环状七肽毒素，可作为 Nrf2 通路的激活剂引起氧化应激反应,在3μM时诱导效果最明显。
    Microcystin-LY
  • HY-143892
    Keap1-Nrf2-IN-5 Inhibitor
    Keap1-Nrf2-IN-5 (compound 1) 是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 protein-protein interaction) 抑制剂，IC50 为 4.1 µM，Kd 为 3.7 µM。
    Keap1-Nrf2-IN-5
  • HY-163772
    Fraxinellone analog 1 Activator
    Fraxinellone analog 1 (compound 2) 是一种有效且快速的 Nrf2 介导抗氧化防御系统激活剂，对谷氨酸介导的兴奋性毒性具有保护作用，诱导抗氧化基因 Gpx4、Sod1 和 Nqo1 的表达。Fraxinellone analog 1 具有神经保护作用和对抗氧化应激，炎症的调节作用，可以用于神经退行性疾病的研究。
    Fraxinellone analog 1
  • HY-N1970R
    5,7-Dihydroxychromone (Standard)

    5,7-二羟基色酮 (Standard)

    		Activator
    5,7-Dihydroxychromone (Standard) 是 5,7-Dihydroxychromone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5,7-Dihydroxychromone 是一种 Cudrania tricuspidata 的提取物，可以激活 Nrf2/ARE 信号并对 6-OHDA 诱导的氧化应激和细胞凋亡发挥神经保护作用。5,7-Dihydroxychromone 抑制 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞中活化的 caspase-3，caspase-9 以及切割的 PARP 的表达。
    5,7-Dihydroxychromone (Standard)
  • HY-N0568R
    Madecassoside (Standard)

    羟基积雪草苷 (Standard)

    		Activator
    Madecassoside (Standard) 是 Madecassoside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Madecassoside是一个从积雪草中分离出来的五环三萜，具有口服有效性，具有抗炎，抗氧化，抗凋亡和抗自噬的特性。Madecassoside 可以抑制 p38 MAPK 和 NF-kB 活性[5][6]，表现出抗凋亡的特性；可以刺激 Nrf2 的表达，降低神经毒性。Madecassoside 还可以被用于治疗内分泌疾病，心血管疾病，皮肤病等其它疾病。
    Madecassoside (Standard)
  • HY-146168
    Nrf2 activator-5 Activator
    Nrf2 activator-5 (化合物 1) 是一种有效的 Nrf2 激活剂，可以减弱 BV-2 小胶质细胞中 H2O2 诱导的氧化应激和 LPS 刺激的炎症。Nrf2 activator-5 具有抗氧化和抗炎活性。
    Nrf2 activator-5
  • HY-160876
    BC-1901S Activator
    BC-1901S 是一种不依赖蛋白酶体的 NRF2 激活剂和稳定剂。BC-1901S 与 DCAF1 (E3 连接酶亚基) 结合并扰乱 NRF2/DCAF1 相互作用，并通过以 KEAP1 非依赖性方式抑制 NRF2 泛素化来激活 NRF2。BC-1901S 在 LPS 诱发的急性肺损伤小鼠模型中表现出抗炎作用。
    BC-1901S
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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