2. Signaling Pathways
  3. NF-κB
  4. Keap1-Nrf2

Keap1-Nrf2 

Keap1-Nrf2 是细胞对亲电化学物质或活性氧 (ROS) 的保护反应的主要调节因子。Keap1 是一种 E3 连接酶，它通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 Nrf2 降解。在癌细胞中经常观察到 Keap1 失活导致的 Nrf2 上调。癌细胞中 Nrf2 的异常激活会加速增殖和代谢。在这种情况下，Nrf2 是一种有吸引力的分子，可作为癌症的治疗靶点，并且已开发出大量 Nrf2 抑制剂。有趣的是，据报道，Nrf2 诱导也是加速致癌物解毒和保护身体免受化学致癌作用的治疗策略。

Keap1-Nrf2 is the major regulator of cytoprotective responses to electrophilic chemicals or reactive oxygen species (ROS). Keap1 is an E3 ligase, which induces the degradation of Nrf2 by ubiquitin-proteasome system (UPS). Upregulation of Nrf2 inducing by inactivation of Keap1 is often observed in cancer cells. Aberrant activation of Nrf2 in cancer cells accelerates proliferation and metabolism. For this case, Nrf2 is an attractive molecule as a therapeutic target in cancer and a lot number of Nrf2 inhibitors are developed. What’s interesting, Nrf2 induction is also reported to be treatment strategies for accelerating the detoxification of carcinogens and protect the body from chemical carcinogenesis.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-121523
    MIND4-17 Activator 99.93%
    MIND4-17 是一种有效的 NRF2 激活剂，可共价修饰 Keap1 的 C151 残基。MIND4-17 破坏 Keap1-Nrf2 结合，导致 Nrf2 蛋白稳定和核易位。MIND4-17 具有强大的抗氧化活性。
    MIND4-17
  • HY-N3260
    Methyllucidone Activator ≥98.0%
    Methyllucidone 是一种神经保护剂，可以从 Lindera erythrocarpa Makino 中分离出来。Methyllucidone 抑制 ROS 的产生，并激活抗氧化信号通路，包括 Nrf-2 和 PI3K。
    Methyllucidone
  • HY-N11657
    Sanggenon A

    桑根酮A

    		Inhibitor
    Sanggenon A (Sanggenone A) 通过调节 BV2 和 RAW264.7 细胞中的 NF-κB 和 HO-1/Nrf2 信号通路发挥抗炎作用。Sanggenon A 显着抑制脂多糖 (LPS; HY-D1056) 诱导的一氧化氮的产生。
    Sanggenon A
  • HY-B1328S
    Pyridoxine-d5

    吡哆醇-d5

    Pyridoxine-d5 (Pyridoxol-d5) 是一种氘代标记的 Pyridoxine (HY-B1328)。Pyridoxine (Pyridoxol) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2/HO-1 途径发挥抗氧化作用。
    Pyridoxine-d<sub>5</sub>
  • HY-19893
    Antroquinonol

    安卓奎诺尔

    		Activator 98.61%
    Antroquinonol ((+)-Antroquinonol) 是一种来源于 Antrodia camphorata 的泛醌衍生物，具有保肝、抗炎和抗癌作用。Antroquinonol 可用于结肠癌的研究。Antroquinonol 通过增强 Nrf2 信号通路降低氧化应激，抑制局灶节段性肾小球硬化小鼠的炎症和硬化。
    Antroquinonol
  • HY-17376R
    Ezetimibe (Standard)

    依泽替米贝（标准品）

    		Activator 99.90%
    Ezetimibe (Standard) 是 Ezetimibe 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ezetimibe (SCH 58235) 是有效的胆固醇吸收 (cholesterol-absorption) 抑制剂。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂，是有效的 Nrf2 激活剂。
    Ezetimibe (Standard)
  • HY-N1902R
    4-Hydroxyphenylacetic acid (Standard)

    4-羟基苯乙酸 (Standard)

    		Activator
    4-Hydroxyphenylacetic acid (Standard) 是 4-Hydroxyphenylacetic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Hydroxyphenylacetic acid 是一种主要的微生物群衍生的多酚代谢物，具有抗氧化作用。4-hydroxyphenylacetic acid 诱导 Nrf2 表达。
    4-Hydroxyphenylacetic acid (Standard)
  • HY-N8284
    Tomentosin Activator 98.95%
    Tomentosin 是一种具有口服活性的天然倍半萜内酯。Tomentosin 具有抗肿瘤、抗真菌、抗炎抗氧化和神经保护等多种活性。Tomentosin 可抑制肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tomentosin 可用于肿瘤、炎症和神经系统疾病的研究。
    Tomentosin
  • HY-145390A
    (R,R)-Nrf2 activator-1 Activator
    (R,R)-Nrf2 activator-1 是 Nrf2 activator-1 的对应异构体。Nrf2 activator-1 是NF-E2 相关因子 2 (Nrf2) 的有效激活剂。Nrf2 activator-1 具有研究 COPD 和其他呼吸系统疾病的潜力，包括哮喘、急性肺损伤 (ALI)、急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 和肺纤维化。
    (R,R)-Nrf2 activator-1
  • HY-N6802
    Tigloylgomisin H Inducer
    Tigloylgomisin H 是从 S. chinensis 果实中分离的一种木酚素，能诱导小鼠肝癌细胞 Hepa1c1c7 中醌还原酶 (QR) 活性。Tigloylgomisin H 是一种单功能诱导剂，通过 Nrf2-ARE 途径特异性上调 II 期解毒酶 NQO1，是潜在的肝癌预防剂。
    Tigloylgomisin H
  • HY-N0326R
    L-Methionine (Standard)

    L-蛋氨酸 (Standard)

    		Activator
    L-Methionine (Standard) 是 L-Methionine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-Methionine 是一种具有口服活性的 Methionine 的 L-异构体，Methionine 是一种必需氨基酸。Methionine 是一种强肝解毒剂，作为肝脏保护剂。L-Methionine 可抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡。L-Methionine 具有抗肿瘤和抗氧化活性。
    L-Methionine (Standard)
  • HY-N0682R
    Pyridoxine hydrochloride (Standard)

    吡哆醇盐酸盐 (Standard)

    Pyridoxine (hydrochloride) (Standard) 是 Pyridoxine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pyridoxine hydrochloride (Pyridoxol; Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine (Pyridoxol; Vitamin B6) 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2/HO-1 途径发挥抗氧化作用。
    Pyridoxine hydrochloride (Standard)
  • HY-W014684R
    Lilial (Standard)
    Lilial (Standard)是 Lilial 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lilial 是一种广泛用于消费品的合成香料和酯类。Lilial 在体外具有雌激素活性。Lilial 可对线粒体产生毒性作用，导致 HaCaT 细胞活力下降。Lilial 在体外能升高 NRF2 蛋白的水平。Lilial 能够靶向呼吸链复合物，抑制电子传递链的复合物 I 和 II，增加活性氧 (reactive oxygen species) 的生成，并降低细胞内 ATP 水平。Lilial 可在体内引起全身毒性。Lilial 可诱导严重的 DNA 链断裂。
    Lilial (Standard)
  • HY-N0643R
    Carnosol (Standard)

    鼠尾草酚 (Standard)

    		Activator
    Carnosol (Standard) 是 Carnosol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Carnosol 是一种有效的核糖体S6激酶 (RSK2) 抑制剂，可用于胃癌相关研究，其 IC50 值约为 5.5 μM。Carnosol 是一种 Nrf2 激活剂，增加 Nrf2 的水平以及能促进血红素氧合酶 1 (HMOX1) 的表达。
    Carnosol (Standard)
  • HY-N0637R
    Eriodictyol (Standard)

    圣草酚 (Standard)

    		Activator
    Eriodictyol (Standard)是 Eriodictyol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Eriodictyol 是从中草药中得到的黄酮类，具有抗氧化、抗炎的功效。Eriodictyol 能够诱导 Nrf2 信号通路。Eriodictyol 还是一种流感依赖 RNA 的 RNA 聚合酶抑制剂，IC50 为 18 nM。
    Eriodictyol (Standard)
  • HY-147924
    Keap1-Nrf2-IN-11 Inhibitor
    Keap1-Nrf2-IN-11 是一种 Keap1-Nrf2 抑制剂，其 KD2 值为 0.21 nM。Keap1-Nrf2-IN-11 抑制 ROS 和 NO 的产生以及 TNF-α 的表达。Keap1-Nrf2-IN-11 通过增加 Nrf2 核易位来缓解炎症。Keap1-Nrf2-IN-11 可用于抗炎研究。
    Keap1-Nrf2-IN-11
  • HY-173039
    α-Tubulin polymerization-IN-1 Modulator
    α-Tubulin polymerization-IN-1 (Compound 8l) 是 α-微管蛋白聚合 (α-Tubulin polymerization) 的抑制剂。α-Tubulin polymerization-IN-1 调节 NRF2/KEAP-1 信号通路，在 PC-3 细胞中诱导 ROS 的生成，从而诱导 PC-3 细胞凋亡 (apoptosis)。α-Tubulin polymerization-IN-1 抑制 PC-3 细胞增殖，GI50 为 0.17 µM，在 G2/M 期阻滞细胞周期。α-Tubulin polymerization-IN-1 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    α-Tubulin polymerization-IN-1
  • HY-P3090
    [D-Asp3]-Microcystin-LR Activator
    Microcystin-[D-Asp3]-LR/Microcystin A 是一种蓝藻毒素。Microcystin-[D-Asp3]-LR/Microcystin A 能够激活 Nrf2，促进氧化应激反应。Microcystin-[D-Asp3]-LR/Microcystin A 还可用于毒理学研究。
    [D-Asp3]-Microcystin-LR
  • HY-143243
    Antioxidant agent-5 Inhibitor
    Antioxidant agent-5 (compound D-6) 是一种有效的抗氧化剂。Antioxidant agent-5 可抑制 oxLDL (氧化型低密度脂蛋白)诱导的 VECs 细胞凋亡 (apoptosis) 及 ICAM-1 和 VCAM-1 的表达。Antioxidant agent-5 可抑制 oxLDL 诱导的 ROS 水平升高和 NF-κB 核转位。Antioxidant agent-5 通过激活 Nrf2/HO-1 抗氧化通路对 oxLDL 诱导的内皮损伤起保护作用。
    Antioxidant agent-5
  • HY-N3075R
    Phytol (Standard)

    植物醇 (Standard)

    		Inhibitor
    Phytol (Standard)是 Phytol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phytol ((E)-Phytol) 是一种具有口服活性的可从叶绿素中提取的二萜醇。Phytol 具有抗氧化、抗炎、抗血吸虫和抗菌 (antibacterial) 活性。
    Phytol (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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