2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. Ligands for Target Protein for PROTAC

Ligands for Target Protein for PROTAC 

Target Protein-binding Moiety

PROTAC 分子由靶蛋白配体和 E3 泛素连接酶配体组成，并通过连接子将它们结合在一起。靶蛋白的配体将导致 PROTAC 附着到目标蛋白上进行泛素化并随后降解。

靶蛋白通常是其过表达或积累可能在疾病进展中发挥重要作用的蛋白质。许多 PROTAC 已被开发用于降解激酶（例如 MEK、KRAS、CDK 和 Bcr/Abl）、转录因子（例如 p53、STAT、RAR、ER 和 AR）、表观遗传工具（例如 HDAC 和 BET 溴结构域）和 E3 连接酶本身（例如 MDM2）。

The PROTAC molecule consists of a target protein ligand and an E3 ubiquitin ligase ligand, with a linker binds them together. The ligand for target protein will lead to attachment of a PROTAC to the proteins of interest for ubiquitin and subsequent degradation.

Target proteins are usually proteins whose overexpression or accumulation may play important roles in the progress of diseases. Numbers of PROTACs have been developed to degrade kinases (such as MEK, KRAS, CDK and Bcr/Abl), transcription factors (such as p53, STAT, RAR, ER and AR), epigenetic tools (such as HDAC and BET bromodomain) and E3 ligase themselves (such as MDM2).

Ligands for Target Protein for PROTAC 相关产品 (217):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-13030
    (+)-JQ-1 1268524-70-4 99.90%
    (+)-JQ-1 (JQ1) 是一种有效特异性的可逆 BET bromodomain 抑制剂，抑制 BRD4(1/2) 的 IC50 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ-1 激活自噬 (autophagy)。
    (+)-JQ-1
  • HY-10997
    Ibrutinib

    伊布替尼

    		936563-96-1 99.97%
    Ibrutinib (PCI-32765) 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂，IC50 值为 0.5 nM。Ibrutinib 可作为 Btk 配体，用于合成一系列 PROTAC 分子，如 P13I。P13I 作用于人 Burkitt’s 淋巴瘤 RAMOS 细胞，浓度为 10 和 100 nM 时，分别降解 73% 和 89% Btk。
    Ibrutinib
  • HY-13001
    Quizartinib

    奎扎替尼

    		950769-58-1 99.01%
    Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂，Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Quizartinib
  • HY-129603
    SI-109 2429877-30-3 99.91%
    SI-109 是一种有效的 STAT3 SH2 domain 结构域抑制剂 (Ki=9 nM)，具有抗肿瘤活性。SI-109 有效抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=3 μM)。SI-109 和 CRBN 类似物 lenalidomide 配体用于设计 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36。
    SI-109
  • HY-114872
    SLF 195513-96-3 99.91%
    SLF 是 FK506 结合蛋白 (FKBP) 的合成配体，对 FKBP51 的亲和力为 3.1 μM，对 FKBP12 的 IC50 为 2.6 μM，可用于合成 PROTAC 分子。
    SLF
  • HY-163926
    SMARCA2/4-IN-2 1339378-93-6 99.27%
    SMARCA2/4-IN-2 是一种 PROTAC靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTACs)。SMARCA2/4-IN-2 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 (HY-159456)。
    SMARCA2/4-IN-2
  • HY-153918A
    (S)-SKBG-1 2955618-24-1 99.01%
    (S)-SKBG-1 是一种 PROTAC 靶蛋白配体。
    (S)-SKBG-1
  • HY-164278
    diABZI-V/C-Mal 3035557-55-9
    diABZI-V/C-Mal 是一种 PROTAC 靶蛋白配体。
    diABZI-V/C-Mal
  • HY-133073
    CCR7 Ligand 1 681514-83-0 99.62%
    CCR7 Ligand 1 (CCR7-Cmp2105) 是人 CC 趋化因子受体 7 (CCR7) 的变构配体，也是有效的 CCR7 拮抗剂，Kd 值为 3 nM。CCR7 Ligand 1 是一种噻二唑-二氧化物配体，可抑制蛋白与 CCL19 激活反应结合，IC50 为 7.3 μM。
    CCR7 Ligand 1
  • HY-129939
    PROTAC BRD4 ligand-1 2313230-51-0 99.85%
    PROTAC BRD4 ligand-1 是一种有效的 BET 抑制剂，是靶向 BRD4 蛋白的配体，可以合成 PROTAC GNE-987 (HY-129937A)。
    PROTAC BRD4 ligand-1
  • HY-107443
    I-BET762 carboxylic acid 1300019-38-8 99.55%
    I-BET762 carboxylic acid (Molibresib carboxylic acid) 是基于 I-BET762 的，靶向 BET 的配体。可用于合成 PROTAC 分子。I-BET762 carboxylic acid (Molibresib carboxylic acid) 是一种 BRD4 抑制剂，pIC50 为 5.1。
    I-BET762 carboxylic acid
  • HY-126534A
    Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride 2704316-82-3 98.01%
    Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729) hydrochloride，Abemaciclib (HY-16297A) 的代谢物，是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。
    Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride
  • HY-138539
    CBP/p300 ligand 2 2484741-78-6 98.17%
    CBP/p300 ligand 2 是 dCBP-1 的 PROTAC 靶蛋白的配体。dCBP-1 是一种有效且选择性的 p300/CBP 异双功能降解剂。
    CBP/p300 ligand 2
  • HY-44432
    Navitoclax-piperazine 2143096-93-7 99.73%
    Navitoclax-piperazine (ABT-263-piperazine) 是一种特大型 B 细胞淋巴瘤 (BCL-XL) 抑制剂。Navitoclax-piperazine 和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体可用来合成 PROTAC DT2216 (HY-130604)，具有抗肿瘤活性。
    Navitoclax-piperazine
  • HY-114420
    AP1867-2-(carboxymethoxy) 2230613-03-1 99.85%
    AP1867-2-(carboxymethoxy) 是一种基于 AP1867 (一种合成的 FKBP12F36V 配体) 的配体，可通过 linker 与CRBN 配体结合从而形成 dTAG 分子。
    AP1867-2-(carboxymethoxy)
  • HY-107452
    SLF-amido-C2-COOH 1092369-24-8 99.82%
    SLF-amido-C2-COOH (PROTAC FKBP12-binding moiety 1) 是一种合成的 FKBP 配体 (SLF)，可用于合成 PROTAC 分子。
    SLF-amido-C2-COOH
  • HY-111606
    DUPA 302941-52-2 ≥98.0%
    DUPA 是一种谷氨酸脲，在活性分子偶联中作为靶向部分，可选择靶向性地将细胞毒性药物递送到前列腺癌细胞。
    DUPA
  • HY-130988
    Ipatasertib-NH2 1001382-14-4 99.64%
    Ipatasertib-NH2 (GDC-0068-NH2;RG7440-NH2) 是 PROTAC (INY-03-041) 靶蛋白 AKT 的配体。INY-03-041 由 Ipatasertib-NH2、一个十烃连接体和一个用于 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体 Lenalidomide 组成。
    Ipatasertib-NH2
  • HY-153119
    TMX-4153 2867519-91-1 98.96%
    TMX-4153 是一种二价降解剂，能够通过募集 von Hippel-Lindau (VHL) E3 连接酶复合物快速选择性地降解内源性 PIP4K2C，其 KD 值为 42 nM。TMX-4153 可用于合成 PROTAC。
    TMX-4153
  • HY-112429
    HJB97 2093391-24-1 98.05%
    HJB97 是一种高亲和力 BET 抑制剂，Ki 值分别为 0.9 nM (BRD2 BD1)，0.27 nM (BRD2 BD2)，0.18 nM (BRD3 BD1)，0.21 nM (BRD3 BD2)，0.5 nM (BRD4 BD1)，1.0 nM (BRD4 BD2)。HJB97 可作为靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTAC)，用于开发设计 PROTAC BET 的降解剂，具有抗肿瘤活性。HJB97 可用于 BETd-260 (HY-101519) 的合成。
    HJB97
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