1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
    Cytoskeleton
  3. Microtubule/Tubulin

Microtubule/Tubulin (微管/微管蛋白)

微管 (Microtubule/Tubulin) 是细胞骨架的组成部分,遍布整个细胞质。这些微管蛋白的管状聚合物可以长至 50 微米,平均长度为 25 微米,并且具有高度动态性。微管的外径约为 24 纳米,而内径约为 12 纳米。微管存在于真核细胞中,由两种球状蛋白质(α 和 β 微管蛋白)的二聚体聚合而成。微管蛋白是球状蛋白质小家族的几个成员之一。微管蛋白超家族包括五个不同的家族,即 α、β、γ、δ 和 ε 微管蛋白,以及仅存在于动基体原生动物中的第六个家族。微管蛋白家族中最常见的成员是 α-微管蛋白和 β-微管蛋白,它们是构成微管的蛋白质。微管在许多细胞过程中都非常重要。它们参与维持细胞结构。

Microtubules are a component of the cytoskeleton, found throughout the cytoplasm. These tubular polymers of tubulin can grow as long as 50 micrometres, with an average length of 25 µm, and are highly dynamic. The outer diameter of a microtubule is about 24 nm while the inner diameter is about 12 nm. Microtubules are found in eukaryotic cells and are formed by the polymerization of a dimer of two globular proteins, alpha and beta tubulin. Tubulin is one of several members of a small family of globular proteins. The tubulin superfamily includes five distinct families, the alpha-, beta-, gamma-, delta-, and epsilon-tubulins and a sixth family which is present only in kinetoplastid protozoa. The most common members of the tubulin family are α-tubulin and β-tubulin, the proteins that make up microtubules. Microtubules are very important in a number of cellular processes. They are involved in maintaining the structure of the cell.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-130081
    DM3-SMe Inhibitor
    DM3-SMe 是一种美登素衍生物,是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,是一种抗体偶联活性分子 (ADCs) 的细胞毒性部分,可通过二硫键或稳定的硫醚键与抗体连接。DM3-SMe 在体外显示出高度的细胞毒性活性,IC50 为 0.0011 nM。
    DM3-SMe
  • HY-123283
    OXi8007 Inhibitor 99.35%
    OXi8007是一种 OXi8006(一种微管蛋白结合化合物) 的水溶性磷酸盐前体。
    OXi8007
  • HY-16491
    Tesetaxel Inhibitor
    Tesetaxel是一种口服活性、半合成的紫杉烷类微管抑制剂,用于研究癌症,包括结肠直肠癌和胃癌。
    Tesetaxel
  • HY-N7051
    Tubulysin H

    微管蛋白抑制剂 H

    Inhibitor
    Tubulysin H 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin) 合成 ADC。Tubulysin H 能够从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin H 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin H 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
    Tubulysin H
  • HY-163270
    PM534 Inhibitor
    PM534 是一种微管蛋白 (tubulin) 靶向剂,抑制微管蛋白组装,其 IC50 值为 0.8 ~ 3.2 nM。PM534 结合微管蛋白的秋水仙碱位点,具有较高的抗肿瘤活性。
    PM534
  • HY-161248
    E7130 Inhibitor
    E7130 是一种微管 (microtubule) 抑制剂,通过抑制癌症相关成纤维细胞和提高肿瘤脉管系统重塑来改善肿瘤微环境。
    E7130
  • HY-15579G
    MMAF (GMP) Inhibitor
    MMAF (Monomethylauristatin F) GMP 是 GMP 级别的 MMAF (HY-15579)。MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂,用作抗肿瘤药物。MMAF (Monomethylauristatin F) 广泛用作抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
    MMAF (GMP)
  • HY-15579BG
    MMAF sodium (GMP) Inhibitor
    MMAF sodium GMP 是 GMP 级别的 MMAF (sodium) (HY-15579B)。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂,用作抗肿瘤活性分子。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 广泛用作抗体偶联活性分子 (ADCs) 的细胞毒性成分,如Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
    MMAF sodium (GMP)
  • HY-13627A
    Estramustine phosphate

    雌莫司汀磷酸盐

    Inhibitor
    Estramustine phosphate,一种雌二醇类似物,是一种具有口服活性的抗微管化疗剂。Estramustine phosphate 通过与微管相关蛋白 (MAP) 和/或微管蛋白 (tubulin) 结合而使微管解聚。Estramustine phosphate 可干扰有丝分裂,引发细胞死亡,以及诱导细胞凋亡 (apoptosis),可用于前列腺癌等癌症相关的研究。
    Estramustine phosphate
  • HY-130233
    S516 Inhibitor 98.03%
    S516 (Compound 22) 是 CKD-516 的活性代谢产物,是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,其 IC50 值为 4.29 μM。S516 具有显著的抗肿瘤活性。
    S516
  • HY-100761
    SS28 Inhibitor
    SS28是具有口服生物利用度的SRT501 类似物,可抑制微管蛋白聚合,在G2/M引起细胞周期阻滞。SS28会引起细胞凋亡而不是坏死。
    SS28
  • HY-149918
    Antiproliferative agent-23 Inhibitor
    Antiproliferative agent-23 是一种微管去稳定剂 (MDA),可有效干扰微管蛋白-微管系统。Antiproliferative agent-23 通过下调 Bcl-2 蛋白、上调 Bax 和 Cyt c 蛋白并激活半胱天冬酶级联反应,以及线粒体依赖性途径诱导细胞凋亡。Antiproliferative agent-23 通过 PERK/ATF4/CHOP 信号通路在 A549/CDDP 细胞 (顺铂耐药癌细胞系) 中启动活性氧 (ROS) 介导的内质网应激。Antiproliferative agent-23 具有抗肿瘤活性。
    Antiproliferative agent-23
  • HY-145734A
    AMXI-5001 hydrochloride 98.05%
    AMXI-5001 hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 hydrochloride 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性,其 IC50s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 hydrochloride 诱导已建立的肿瘤完全消退,包括非常大的肿瘤。
    AMXI-5001 hydrochloride
  • HY-16569S
    Colchicine-d6

    秋水仙素 d6

    Inhibitor
    Colchicine-d6 是 Colchicine 的氘代物。Colchicine 是微管蛋白 (tubulin) 抑制剂和微管 (microtubule) 干扰剂。 Colchicine 抑制微管聚合的 IC50 为 3 nM。Colchicine 还是 α3 甘氨酸受体 (GlyRs) 的竞争性拮抗剂。
    Colchicine-d<sub>6</sub>
  • HY-16569S1
    Colchicine-d3

    秋水仙素 d3

    Inhibitor
    Colchicine-d3 是 Colchicine 的氘代物。Colchicine 是微管蛋白 (tubulin) 抑制剂和微管 (microtubule) 干扰剂。 Colchicine 抑制微管聚合的 IC50 为 3 nM。Colchicine 还是 α3 甘氨酸受体 (GlyRs) 的竞争性拮抗剂。
    Colchicine-d<sub>3</sub>
  • HY-149920
    Anticancer agent 98 Inhibitor
    Anticancer agent 98 (compound 12k) 是微管蛋白聚合抑制剂 (Kd=16.9 μM)。Anticancer agent 98 对肿瘤细胞发挥抗增殖作用,在体外表现出抗血管生成作用。Anticancer agent 98 表现出良好的人和小鼠肝微粒体稳定性,t1/2>300 分钟。
    Anticancer agent 98
  • HY-147727
    Microtubule inhibitor 6 Inhibitor
    Microtubule inhibitor 6 (compound 17o) 是一种有效的 微管 抑制剂。Microtubule inhibitor 6 对 NCI-H460、BxPC-3、HT-29 细胞具有细胞毒性,IC50s 分别为 14.0、6.6、7.0 nM。Microtubule inhibitor 6 可有效抑制微管聚合。
    Microtubule inhibitor 6
  • HY-162110A
    (S)-AM-9022 Control 99.88%
    (S)-AM-9022 是 AM-9022 (HY-162110) 的 S-对映体。AM-9022 是一种具有口服活性、强效、选择性的 KIF18A 抑制剂,可用于癌症的研究。
    (S)-AM-9022
  • HY-168714
    Microtubule inhibitor 12 Inhibitor
    Microtubule inhibitor 12 (Compound 2k) 是一种微管聚合 (microtubule polymerization) 抑制剂,IC50 为 22.23 μM。Microtubule inhibitor 12 在 G2/M 期阻滞 B16-F10 细胞周期,诱导 B16-F10 细胞凋亡 (apoptosis),并抑制细胞迁移。Microtubule inhibitor 12 抑制癌细胞 B16-f10、A549、HepG2 和 MCF-7 的增殖,IC50 分别为 0.098、0.135、0.109 和 0.259 μM。Microtubule inhibitor 12 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    Microtubule inhibitor 12
  • HY-162594
    Antitumor agent-164 Inhibitor
    Antitumor agent-164 (compound 60c) 是一种秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSI),对紫杉烷敏感的 TNBC 具有疗效。Antitumor agent-164 是 VERU-111 的下一代衍生物。
    Antitumor agent-164
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种