2. Signaling Pathways
  3. NF-κB
  4. NF-κB

NF-κB (核因子κB)

Nuclear factor-κB; Nuclear factor-kappaB

NF-κB（活化 B 细胞的核因子 κ 轻链增强子）是一种控制 DNA 转录的蛋白质复合物。NF-κB 存在于几乎所有动物细胞类型中，并参与细胞对压力、细胞因子、自由基、紫外线照射、氧化 LDL 以及细菌或病毒抗原等刺激的反应。NF-κB 在调节对感染的免疫反应中起着关键作用。NF-κB 的错误调节与癌症、炎症和自身免疫性疾病、感染性休克、病毒感染和免疫发育不当有关。NF-κB 还与突触可塑性和记忆过程有关。哺乳动物 NF-κB 家族中有五种蛋白质：NF-κB1、NF-κB2、RelA、RelB、c-Rel。

NF-κB (Nuclear factor kappa-light-chain-enhancer of activated B cells) is a protein complex that controls transcription of DNA. NF-κB is found in almost all animal cell types and is involved in cellular responses to stimuli such as stress, cytokines, free radicals, ultraviolet irradiation, oxidized LDL, and bacterial or viral antigens. NF-κB plays a key role in regulating the immune response to infection. Incorrect regulation of NF-κB has been linked to cancer, inflammatory, and autoimmune diseases, septic shock, viral infection, and improper immune development. NF-κB has also been implicated in processes of synaptic plasticity and memory. There are five proteins in the mammalian NF-κB family: NF-κB1, NF-κB2, RelA, RelB, c-Rel.

NF-κB 亚型特异性产品:

NF-κB Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-W013812
    Ethyl linoleate

    亚油酸乙酯

    		Inhibitor 99.69%
    Ethyl linoleate (Linoleic Acid ethyl ester) 是一种口服活性不饱和脂肪酸。Ethyl linoleate 抑制 Akt/GSK3β/β-catenin 信号通路和 NF-κB 的激活。Ethyl linoleate 诱导 heme oxygenase-1，抑制 tyrosinase。Ethyl linoleate 具有美白和抗炎功效。Ethyl linoleate 促进化合物吸收。Ethyl linoleate 对动脉粥样硬化有显著影响。Ethyl linoleate 用于炎症性疾病的研究。Ethyl linoleate 可用于化妆品。
    Ethyl linoleate
  • HY-18620
    DZ2002 Inhibitor 99.83%
    DZ2002 是一种口服有效的、可逆的、低细胞毒性的 III 型 SAHH 抑制剂 (Ki=17.9 nM)，具有较好的免疫抑制活性。DZ2002 能通过逆转各种细胞类型的促纤维化表型来防止实验性皮肤纤维化的发展。DZ2002 可用于自身免疫性疾病，如狼疮综合征和系统性硬化症的研究。
    DZ2002
  • HY-N0696
    Sipeimine

    西贝母碱

    		Inhibitor ≥98.0%
    Sipeimine (Imperialine) 是一种靶向 PI3K/AKT/NF-κB 通路及 NLRP3 炎症小体的抑制剂，可竞争性结合 PI3K 和 p65。Sipeimine 通过抑制 PI3K/AKT 磷酸化，阻断 NF-κB 核转位及 NLRP3 炎症小体激活，发挥抗炎、抑制细胞焦亡与铁死亡、保护细胞外基质等活性。Sipeimine 可减轻骨关节炎中的软骨退化与滑膜炎症，改善 PM2.5 诱导的肺损伤。Sipeimine 主要应用于抗炎及退行性疾病的研究。
    Sipeimine
  • HY-P9958A
    Denosumab (anti-TNFSF11) Inhibitor
    Denosumab (anti-TNFSF11) 是一种靶向 RANKL 蛋白的人单克隆抗体。Denosumab 结合 receptor activator of nuclear factor kappa-B ligand (RANKL) 并阻止其与 RANK 受体结合 (对人 RANKL 的 KD 为 0.003 nM)。Denosumab 促进增殖和精子发生。Denosumab 通过抑制 NF-κB 途径防止骨吸收。Denosumab 可用于骨相关研究。
    Denosumab (anti-TNFSF11)
  • HY-Y1267D
    Magnesium sulfate, for cell culture

    硫酸镁, 用于细胞培养

    		Inhibitor ≥99.0%
    Magnesium sulfate, for cell culture 适用于细胞培养。Magnesium sulfate 是一种钙拮抗剂和有效的 L 型钙通道抑制剂，也是一种宫缩抑制剂。Magnesium sulfate 具有抗炎、抗惊厥、血管舒张和神经保护的作用。Magnesium sulfate 可用于先兆子痫/子痫等疾病的研究。
    Magnesium sulfate, for cell culture
  • HY-N0713
    Diosmetin-7-O-β-D-glucopyranoside

    香叶木素-7-O-葡萄糖苷,

    		99.61%
    Diosmetin-7-O-β-D-glucopyranoside 是一种天然产物，可从菊花中分离得到。Diosmetin-7-O-β-D-glucopyranoside 在体外 (IC50 = 0.74 μM) 和体内实验中均表现出强效的抗 SARS-CoV-2 抗病毒和抗炎活性。Diosmetin-7-O-β-D-glucopyranoside 在斑马鱼模型中，与芫荽 (Pae) 和5-羟甲基糠醛 (5-HMF) 以 3:4:3的比例结合时，具有显著的抗血栓活性。
    Diosmetin-7-O-β-D-glucopyranoside
  • HY-N6051
    (-​)​-Maackiain

    高丽槐素

    		Inhibitor 99.91%
    (-)-Maackiain 是由Sophora flavescens 产生的紫檀素类植物抗毒素。(-)-Maackiain 对豆科植物和非豆科植物宿主的几种真菌病原体有毒。(-)-Maackiain 可增强 NLRP3 炎症小体的活化，抑制 NF-κB 通路的活化，从而发挥免疫刺激和抗炎活性。(-)-Maackiain 具有口服活性。
    (-​)​-Maackiain
  • HY-N2434
    [10]-Shogaol

    10-姜烯酚

    		Inhibitor 99.88%
    [10]-Shogaol 是一种口服活性的抗氧化剂。[10]-Shogaol 可从生姜 (Zingiber officinale) 中提取。[10]-Shogaol1 抑制 COX-2，IC50 值为 7.5 μM。[10]-Shogaol 抑制促炎细胞因子 (IL-1β，IL-6) 产生。[10]-Shogaol 抑制 NF-κB 磷酸化。[10]-Shogaol 具有抗炎作用。[10]-Shogaol 对耐 Docetaxel (HY-B0011) 前列腺癌具有抗癌作用。[10]-Shogaol 对 Angiostrongylus cantonensis L5 幼虫具有杀幼虫活性。
    [10]-Shogaol
  • HY-W015490
    1,4-Naphthoquinone

    1,4-萘醌

    		Inhibitor 99.97%
    1,4-Naphthoquinone 是一种具有广谱抑制活性的抑制剂，可靶向 DNA 聚合酶，NF-κB 和单胺氧化酶 (MAO-A/B)，还具有抗菌和生物膜形成活性。1,4-Naphthoquinone 是 MAO-B 的竞争性抑制剂 (Ki=1.4 μM) 和 MAO-A 的非竞争性抑制剂 (Ki=7.7 μM)。1,4-Naphthoquinone 抑制 DNA 聚合酶 pol α、β、γ、δ、ε、λ 的 IC50 范围为 5.57-128 μM。1,4-Naphthoquinone 通过诱导氧化应激、耗竭谷胱甘肽 (GSH)、抑制 DNA 聚合酶介导的 DNA 合成及阻断 NF-κB 核转位，发挥抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡与坏死、抗血管生成及抗炎等活性。1,4-Naphthoquinone 可用于抗菌、抗肿瘤和抗炎症研究，包括抑制黑色素瘤、结肠癌细胞生长及血管内皮细胞功能，以及 LPS 诱导的炎症模型。
    1,4-Naphthoquinone
  • HY-N2055
    Kaempferol 3-O-sophoroside Inhibitor 99.41%
    Kaempferol 3-O-sophoroside 是一种具有口服活性的 Kaempferol 的衍生物。Kaempferol 3-O-sophoroside 具有抗炎、镇痛和抗抑郁的作用。Kaempferol 3-O-sophoroside 是 HMGB1 (High mobility group box 1) 的细胞表面受体 toll 样受体 (TLR) 2/4 的抑制剂 ，也可以通过阻止 NF-κB 的表达激活和 TNF-α 的产生而发挥抗炎作用。Kaempferol 3-O-sophoroside 通过结合 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 促进脑源性神经营养因子 (BDNF) 的产生和自噬增强，发挥抗抑郁作用。 Kaempferol 3-O-sophoroside 有望用于炎症与神经疾病领域研究。
    Kaempferol 3-O-sophoroside
  • HY-N2086
    Ethyl palmitate

    棕榈酸乙酯

    		Inhibitor 99.09%
    Ethyl palmitate (Ethyl hexadecanoate) 是一种 CHIKV 病毒抑制剂，EC50 值为 0.0068 μM。Ethyl palmitate 可以降低内毒素血症大鼠中的 TNF-α、IL-6 和 NF-κB 水平，具有抗炎活性。
    Ethyl palmitate
  • HY-N0513
    Loganic acid

    马钱苷酸

    		Inhibitor 99.05%
    Loganic acid 是从山茱萸果实中分离得到的一种环烯醚萜。Loganic acid 抑制 NF-κB 信号通路，激活 Nrf2 信号通路，具有抗炎活性。Loganic acid 能调节饮食引起的动脉粥样硬化和氧化还原状态。Loganic acid 具有很强的自由基清除活性，对重金属介导的毒性有显著的细胞保护作用。Loganic acid 具有口服活性。
    Loganic acid
  • HY-N0492S
    α-Lipoic Acid-d5

    α-硫辛酸 d5

    		Inhibitor
    α-Lipoic Acid-d5 是 α-Lipoic Acid 的氘代物。α-Lipoic Acid 是一种抗氧化剂，是线粒体酶复合物的重要辅助因子。α-Lipoic Acid 可抑制 NF-κB 依赖性的 HIV-1 LTR 活化。α-Lipoic Acid 诱导内质网应激 (ERS) 介导的肝癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    α-Lipoic Acid-d<sub>5</sub>
  • HY-B1619
    Cromolyn

    色甘酸

    		Inhibitor 99.91%
    Cromolyn (Cromoglycate) 是一种口服有效的 GSK-3β 抑制剂，IC50 为 2.0 μM。Cromolyn 也是一种肥大细胞稳定剂，能抑制肥大细胞释放介质、调节反射性支气管收缩和降低非特异性支气管高反应性，可用支气管哮喘的研究。此外，Cromolyn 还具有抗炎、抗过敏、抗组胺、抗肿瘤和神经保护等多种活性。
    Cromolyn
  • HY-N6263
    EGCG Octaacetate Inhibitor 98.42%
    EGCG Octaacetate 是表没食子儿茶素没食子酸酯 (EGCG) 的前体。EGCG Octaacetate 通过下调 PI3K/Akt/NFκB 磷酸化和 p65 乙酰化来降低促炎介质水平。EGCG Octaacetate 是革兰氏阳性菌 (GPB) 和革兰氏阴性菌 (GNB) 的潜在抗菌化合物。EGCG Octaacetate 具有抗氧化、抗血管生成、抗炎和抗肿瘤活性。
    EGCG Octaacetate
  • HY-W082785A
    L6H21 Inhibitor 99.19%
    L6H21 是 Chalcone (HY-121054) 衍生物，是一种口服有效的特异性骨髓分化蛋白 (MD-2) 抑制剂。L6H21 高亲和力地直接与 MD-2 蛋白结合，KD 值为 33.3 μM，阻断 LPS-TLR4/MD-2 复合物形成。L6H21 抑制 LPS 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞中 TNF-α 和 IL-6 的表达，IC50 分别为 6.58 和 8.59 μM。L6H21 可用于酒精性肝病、代谢紊乱和神经炎症的研究。
    L6H21
  • HY-N0735
    Phellodendrine chloride

    盐酸黄柏碱

    		Inhibitor 99.79%
    Phellodendrine chloride 是一种口服有效的生物碱。Phellodendrine chloride 能通过抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis) 和谷氨酰胺代谢、诱导 ROS 积累和线粒体凋亡 (apoptosis) 来抑制 KRAS 突变的胰腺癌细胞的增殖。Phellodendrine chloride 通过激活 AMPK/mTOR 通路促进细胞自噬 (autophagy)，减轻溃疡性结肠炎的肠道损伤。Phellodendrine chloride 通过抑制 IL-6/STAT3 信号通路，可缓解痛风性关节炎。Phellodendrine chloride 通过改变 MRGPRB3/MRGPRX2 蛋白的构象，从而抑制 PKC 的激活和下游的 MAPK 和 NF-κB 信号传导，最终抑制过敏反应。Phellodendrine chloride 抑制 AKT/NF-κB 通路，下调 COX-2 表达，从而保护斑马鱼胚胎氧化应激。Phellodendrine chloride 通过下调 CHRM1、HTR1A 和 PI3K/Akt 信号通路，具有抗重度抑郁症 (MDD) 的作用。
    Phellodendrine chloride
  • HY-N1431
    Tabersonine

    水甘草碱

    		Inhibitor 98.14%
    Tabersonine 是一种选择性、口服有效的 NLRP3 抑制剂。Tabersonine 直接结合 NLRP3 的 NACHT 结构域，抑制其 ATP 酶活性及寡聚化，进而阻断 ASC 斑点形成和 caspase-1 激活，减少 IL-1β 等促炎细胞因子释放。Tabersonine 同时抑制 TRAF6 的 K63 连接泛素化，阻断 NF-κB、PI3K/Akt、p38 MAPK 信号通路。Tabersonine 可抑制炎症反应，通过线粒体通路和死亡受体通路诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis)，降低线粒体膜电位、促进细胞色素 c 释放并激活 caspase 蛋白。Tabersonine 主要用于 NLRP3 驱动的炎症性疾病 (如急性肺损伤、败血症、腹膜炎) 及肝癌等肿瘤的研究。
    Tabersonine
  • HY-B2082
    Fursultiamine

    呋喃硫胺

    		Inhibitor 99.92%
    Fursultiamine 是一种维生素 B1 衍生物，具有抗伤害和抗肿瘤活性。Fursultiamine 可用于维生素 B1 缺乏病，骨关节炎 (OA) 和癌症研究。Fursultiamine 还能够减轻缺氧条件诱导的 VEGF 分泌和线粒体分裂。
    Fursultiamine
  • HY-P1832A
    PTD-p65-P1 Peptide TFA Inhibitor 99.14%
    PTD-p65-P1 Peptide TFA 是一种有效的选择性核转录因子 NF-κB 抑制剂，来源于 NF-κB 氨基酸残基 271-282 的 p65 亚单位，可选择性抑制各种炎症刺激诱导的 NF-κB 激活，下调 NF-κB 介导的基因表达，并上调细胞凋亡(apoptosis)。
    PTD-p65-P1 Peptide TFA
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NF-κB transcription factors are critical regulators of immunity, stress responses, apoptosis and differentiation. In mammals, there are five members of the transcription factor NF-κB family: RELA (p65), RELB and c-REL, and the precursor proteins NF-κB1 (p105) and NF-κB2 (p100), which are processed into p50 and p52, respectively. NF-κB transcription factors bind as dimers to κB sites in promoters and enhancers of a variety of genes and induce or repress transcription. NF-κB activation occurs via two major signaling pathways: the canonical and the non-canonical NF-κB signaling pathways[1]. 

 

The canonical NF-κB pathway is triggered by signals from a large variety of immune receptors, such as TNFR, TLR, and IL-1R, which activate TAK1. TAK1 then activates IκB kinase (IKK) complex, composed of catalytic (IKKα and IKKβ) and regulatory (NEMO) subunits, via phosphorylation of IKKβ. Upon stimulation, the IKK complex, largely through IKKβ, phosphorylates members of the inhibitor of κB (IκB) family, such as IκBα and the IκB-like molecule p105, which sequester NF-κB members in the cytoplasm. IκBα associates with dimers of p50 and members of the REL family (RELA or c-REL), whereas p105 associates with p50 or REL (RELA or c-REL). Upon phosphorylation by IKK, IκBα and p105 are degradated in the proteasome, resulting in the nuclear translocation of canonical NF-κB family members, which bind to specific DNA elements, in the form of various dimeric complexes, including RELA-p50, c-REL-p50, and p50-p50. Atypical, IKK-independent pathways of NF-κB induction also provide mechanisms to integrate parallel signaling pathways to increase NF-κB activity, such as hypoxia, UV and genotoxic stress.

 

The non-canonical NF-κB pathway is induced by certain TNF superfamily members, such as CD40L, BAFF and lymphotoxin-β (LT-β), which stimulates the recruitment of TRAF2, TRAF3, cIAP1/2 to the receptor complex. Activated cIAP mediates K48 ubiquitylation and proteasomal degradation of TRAF3, resulting in stabilization and accumulation of the NFκB-inducing kinase (NIK). NIK phosphorylates and activates IKKα, which in turn phosphorylates p100, triggering p100 processing, and leading to the generation of p52 and the nuclear translocation of p52 and RELB[2][3].

 

Reference:

[1]. Oeckinghaus A, et al. The NF-kappaB family of transcription factors and its regulation.Cold Spring Harb Perspect Biol. 2009 Oct;1(4):a000034. 
[2]. Taniguchi K, et al. NF-κB, inflammation, immunity and cancer: coming of age. Nat Rev Immunol. 2018 May;18(5):309-324.
[3]. Perkins ND,et al. Integrating cell-signalling pathways with NF-kappaB and IKK function. Nat Rev Mol Cell Biol. 2007 Jan;8(1):49-62.

NF-κB Isoform Comparison

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