1. Signaling Pathways
  2. Immunology/Inflammation
  3. NOD-like Receptor (NLR)

NOD-like Receptor (NLR) (NOD样受体)

核苷酸寡聚化结构域 (NOD) 样受体 (NLR) 是关键的细胞质模式识别受体 (PRR),在宿主先天免疫反应和免疫稳态中发挥重要作用。人类有 23 个 NLR 家族成员,小鼠有至少 34 个 NLR 基因。NLR 在许多细胞类型中表达,包括免疫细胞和上皮细胞,尽管某些 NLR 家族成员主要在吞噬细胞(包括巨噬细胞和中性粒细胞)中表达。NLR 家族最常见的分类依据是其 N 端结构域,分为四个亚家族之一; NLRA、NLRB、NLRC 和 NLRP。

NLR 识别来自微生物病原体(肽聚糖、鞭毛蛋白、病毒 RNA、真菌菌丝等)、宿主细胞(ATP、胆固醇晶体、尿酸等)和环境来源(明矾、石棉、二氧化硅、合金颗粒、紫外线辐射、皮肤刺激物等)的各种配体。大多数 NLR 充当 PRR,识别上述配体并激活炎症反应。然而,一些 NLR 可能不充当 PRR,而是对干扰素等细胞因子作出反应。激活的 NLR 表现出各种功能,可分为四大类:炎症小体形成、信号转导、转录激活和自噬。

Nucleotide oligomerization domain (NOD)-like receptors (NLRs) are critical cytoplasmic pattern-recognition receptors (PRRs) that play an important role in the host innate immune response and immunity homeostasis. There are 23 NLR family members in humans and at least 34 NLR genes in mice. NLRs are expressed in many cell types including immune cells and epithelial cells, although certain NLR family members are expressed primarily in phagocytes including macrophages and neutrophils. The NLR family are most commonly classified according to their N-terminal domain, falling into one of four subfamilies; NLRA, NLRB, NLRC and NLRP.

The NLRs recognize various ligands from microbial pathogens (peptidoglycan, flagellin, viral RNA, fungal hyphae, etc.), host cells (ATPs, cholesterol crystals, uric acid, etc.), and environmental sources (alum, asbestos, silica, alloy particles, UV radiation, skin irritants, etc.). Most NLRs act as PRRs, recognizing the above ligands and activate inflammatory responses. However, some NLRs may not act as PRRs but instead respond to cytokines such as interferons. The activated NLRs show various functions that can be divided into four broad categories: inflammasome formation, signaling transduction, transcription activation, and autophagy.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-100381
    Nigericin sodium salt

    尼日利亚菌素钠盐

    Activator 99.37%
    Nigericin sodium salt 是从吸水链霉菌中得到的一种抗生素,作为 H+,K+ 和 Pb2+ 离子载体起作用,NLRP3 的激动剂。
    Nigericin sodium salt
  • HY-12815A
    MCC950 sodium Inhibitor 99.75%
    MCC950 sodium (CP-456773 sodium; CRID3 sodium salt) 是一种有效,选择性的 NLRP3 抑制剂,在BMDMs 和 HMDMs中的 IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。
    MCC950 sodium
  • HY-12815
    MCC950 Inhibitor 99.62%
    MCC950 (CP-456773; CRID3) 是一种有效,选择性的 NLRP3 抑制剂,在 BMDMs 和 HMDMs中的 IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。
    MCC950
  • HY-16569
    Colchicine

    秋水仙碱

    Inhibitor 99.95%
    Colchicine 是一种具有口服活性的生物碱,是一种有效的微管蛋白抑制剂和微管破坏剂。Colchicine 抑制微管聚合,IC50 为 3 nM。Colchicine 也是 α3 甘氨酸受体 (GlyR) 的竞争性拮抗剂。Colchicine 通过抑制 NLRP3 炎症小体的激活来预防非甾体抗炎药 (NSAID) 引起的小肠损伤。Colchicine 具有广泛的抗炎、免疫抑制和强抗纤维化作用,同时具有用于痛风性关节炎研究的潜力。
    Colchicine
  • HY-127019
    Nigericin

    尼日利亚霉素

    Activator 99.37%
    Nigericin 是一种抗生素 (antibiotic),源自 Streptomyces hygroscopicus,充当 K+/H+ 离子载体 (K+/H+ ionophore),促进 K+/H+ 跨线粒体膜交换。Nigericin 通过降低细胞内 pH (pHi) 和 Wnt/β-catenin 通路信号而显示出良好的抗癌活性。Nigericin 在 TNBC 中通过 caspase 1/GSDMD 途径诱导细胞焦亡 (pyroptosis)[3]
    Nigericin
  • HY-164304
    INF 195 Inhibitor 99.55%
    INF 195 是一种 NLRP3 抑制剂。INF 195 可以抑制 NLRP3 驱动的巨噬细胞焦亡 (pyroptosis) 和 IL-1β 释放,EC50 值为 0.15 μM。INF 195 在低剂量下可以减小离体小鼠心脏的梗死面积,有效预防心肌缺血/再灌注损伤。
    INF 195
  • HY-NP135
    Oxidized low density lipoprotein (Human) Activator
    Oxidized low density lipoprotein (Human) (Human ox-LDL) 参与动脉粥样硬化形成。Oxidized low density lipoprotein (Human) 通过细胞质衔接蛋白 TRAF3IP2 诱导内皮功能障碍。Oxidized low density lipoprotein (Human) 可刺激内皮细胞活化和粘附分子产生,并抑制 eNOS 活性和 NO 产生。Oxidized low density lipoprotein (Human) 可激活巨噬细胞中的 NLRP3 炎症小体。
    Oxidized low density lipoprotein (Human)
  • HY-162877
    AZD4144 Inhibitor
    AZD4144是一种具有口服活性的 NLRP3 抑制剂。
    AZD4144
  • HY-103666
    CY-09 Inhibitor 98.01%
    CY-09 是一种选择性和直接的 NLRP3 抑制剂。CY-09 直接与 NLRP3 NACHT 结构域的 ATP 结合基序结合,抑制 NLRP3 ATP酶活性,从而抑制 NLRP3 炎症小体的组装和活化。
    CY-09
  • HY-101092
    QS-21 Activator 99.67%
    QS-21 是一种免疫刺激型皂甙,可作为有效的疫苗佐剂。QS-21 通过作用于抗原呈递细胞 (APC) 和 T 细胞,刺激 Th2 体液和 Th1 细胞介导的免疫反应。QS-21 可以激活 NLRP3 炎性小体,释放 caspase-1 依赖性细胞因子 IL-1β 和 IL-18
    QS-21
  • HY-127090
    Muramyl dipeptide Agonist ≥98.0%
    Muramyl dipeptide (MDP),是一种合成的免疫反应肽 (immunoreactive peptide),由 N-乙酰壁酸与 L-Ala-D-isoGln 的短氨基酸链相连。Muramyl dipeptide 是通过 Runx2 诱导骨形成的诱导因子。Muramyl dipeptide 通过 MAPK 途径上调 Runx2 基因表达,直接促进成骨细胞分化,通过降低 RANKL/OPG 比值间接抑制破骨细胞分化。Muramyl dipeptide 是 NLRP1 激动剂。
    Muramyl dipeptide
  • HY-116084
    Trimethylamine N-oxide

    三甲胺N-氧化物

    Activator ≥98.0%
    Trimethylamine N-oxide 是一种膳食胆碱和其他含三甲胺营养素的肠道微生物依赖性代谢产物。Trimethylamine N-oxide 通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症。Trimethylamine N-oxide 还通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞的分化并诱导心脏纤维化。
    Trimethylamine N-oxide
  • HY-136555
    GSK717 Inhibitor 99.88%
    GSK717 是一种有效的、选择性的 NOD2 (核苷酸结合寡聚结构域 2) 抑制剂。GSK717 抑制壁酰二肽 (MDP) 诱导的 NOD2 介导的信号转导,抑制 MDP 刺激的 HEK293/hNOD2 细胞分泌 IL-8 中的 IC50 为 400 nM。
    GSK717
  • HY-B1521
    Aluminum Hydroxide

    氢氧化铝

    Inhibitor
    Aluminum Hydroxide 是具有口服活性的铝佐剂的一种主要形式。基于 Aluminum Hydroxide 辅助的研究包括储存库效应、促吞噬作用和激活促炎症的 NLRP3 通路。Aluminum Hydroxide 还作为佐剂补偿亚单位疫苗的低固有免疫原性。
    Aluminum Hydroxide
  • HY-17629
    Dapansutrile Inhibitor ≥98.0%
    Dapansutrile 是一种口服有效的选择性 NLRP3 炎症小体抑制剂。Dapansutrile 具有抗炎活性,能够降低免疫因子水平。Dapansutrile 可用于炎性疾病的研究。
    Dapansutrile
  • HY-144226
    NLRP3/AIM2-IN-3 Inhibitor 98.23%
    NLRP3/AIM2-IN-3 (compound 59) 是一种有效的抑制剂,对 NLRP3AIM2 炎性体依赖性细胞焦亡 (pyroptosis) 具有不同的物种特异性作用。NLRP3/AIM2-IN-3 对 LPS/nigericin 刺激的 THP-1 巨噬细胞的细胞焦亡具有抑制作用,IC50 为 0.077 ± 0.008 μM。NLRP3/AIM2-IN-3 干扰 NLRP3AIM2 与衔接蛋白 ASC 的相互作用并抑制 ASC 寡聚化。
    NLRP3/AIM2-IN-3
  • HY-B0116
    Stavudine

    司他夫定

    Inhibitor 99.87%
    Stavudine (d4T) 是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)。Stavudine 具有抗 HIV-1HIV-2 的活性。Stavudine 还抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的复制。Stavudine 降低 NLRP3 炎症小体激活,调节淀粉样 β 自噬。Stavudine 诱导细胞凋亡。
    Stavudine
  • HY-139396
    BMS-986299 Agonist 99.76%
    BMS-986299 (compound 112) 是一流的 NLRP3 炎性小体激动剂,EC50 为 1.28 μM,来自专利 WO2018152396A1。
    BMS-986299
  • HY-N0633
    Muscone

    麝香酮

    Inhibitor ≥98.0%
    Muscone 是中药麝香的主要活性单体。Muscone 抑制 NF-κBNLRP3 炎性小体的活化。Muscone 显着降低炎性细胞因子 (IL-1βTNF-αIL-6) 水平,并最终改善心脏功能和存活率。
    Muscone
  • HY-N0139
    Troxerutin

    维脑路通

    Inhibitor ≥98.0%
    Troxerutin 也被称为维生素 P4,是天然生物类黄酮芦丁的三羟乙基化衍生物,其可抑制活性氧 (ROS) 的产生并抑制 ER 应激介导的 NOD 活化。
    Troxerutin
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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