1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Neprilysin

Neprilysin (脑啡肽酶)

Neutral endopeptidase; NEP; Cluster of differentiation 10; CD10

脑啡肽酶 (NEP) 是一种 II 型膜金属内切肽酶,由 ∼750 个残基组成,活性位点在细胞外羧基末端结构域处含有锌结合基序 (HEXXH)。脑啡肽酶能够降解 Aβ 肽的单体和寡聚形式。脑啡肽酶是大脑中主要的 Aβ 肽降解酶;脑啡肽酶在阿尔茨海默病 (AD) 和衰老的早期阶段都会失活并下调。

脑啡肽酶是一种中性内切肽酶,抑制它会增加利钠肽、缓激肽和 P 物质的生物利用度,从而产生利钠、血管扩张和抗增殖作用。

Neprilysin (NEP) is a type II membrane metalloendopeptidase composed of ∼750 residues with an active site containing a zinc-binding motif (HEXXH) at the extracellular carboxyl terminal domain. Neprilysin is capable of degrading the monomeric and the oligomeric forms of Aβ peptide. Neprilysin is the dominant Aβ peptide-degrading enzyme in the brain; Neprilysin becomes inactivated and down-regulated during both the early stages of Alzheimer’s disease (AD) and aging.

Neprilysin is a neutral endopeptidase and its inhibition increases bioavailability of natriuretic peptides, bradykinin, and substance P, resulting in natriuretic, vasodilatatory, and anti-proliferative effects.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-15407AS2
    Sacubitril-d5 hemicalcium

    沙库必曲钙盐-d5

    Inhibitor
    Sacubitril-d5 (AHU-377-d5) hemicalcium 是氘代标记的 Sacubitril hemicalcium(HY-15407A)。
    Sacubitril-d<sub>5</sub> hemicalcium
  • HY-114635
    Dexecadotril

    右卡多曲

    Inhibitor
    Dexecadotril (Retorphan) 是一种强效且选择性的脑啡肽酶 (NEP) 抑制剂。Dexecadotril 是Thiorphan (HY-W013375) 的 R 对映体的前药。Dexecadotril 具有肠道抑制分泌作用。
    Dexecadotril
  • HY-114941
    Aladotril Inhibitor
    Aladotril (BP1137) 是中性内肽酶 (NEP) 和血管紧张素转换酶 (ACE) 的抑制剂,可改善大鼠的心脏肥大,而不会降低血压。Aladotril 可用于研究心力衰竭和心肌梗死后的心脏重塑。
    Aladotril
  • HY-17620R
    Sacubitrilat (Standard)

    沙库巴曲缬沙坦杂质4 (Standard)

    Inhibitor
    Sacubitrilat (Standard)是 Sacubitrilat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sacubitrilat (Desethyl Sacubitril) 是一种活性的脑啡肽酶 (NEP) 抑制剂。
    Sacubitrilat (Standard)
  • HY-117961
    Candoxatrilat Inhibitor
    Candoxatrilat (UK 73967) 是一种具有口服活性的中性内肽酶 (NEP) 的抑制剂。Candoxatrilat 能够提高心房利钠肽的浓度,从而发挥其利尿和利钠的作用。Candoxatrilat 可用于心力衰竭的研究。
    Candoxatrilat
  • HY-117607
    Alatrioprilat Inhibitor
    Alatrioprilat 是一种具有口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE) (IC50=19.6 nM; Ki=9.8 nM) 和脑啡肽酶 (enkephailnase) (IC50=6.1 nM; Ki=5.1 nM) 的抑制剂。Alatrioprilat 通过对氮化氢和心房利钠因子 (ANF) 的降解,在激素肽的代谢中起关键作用。Alatrioprilat 可用于心血管疾病的研究。
    Alatrioprilat
  • HY-105351
    CGS25155 Inhibitor
    CGS25155 是一种具有口服活性的中性内肽酶 24.11 (NEP 24.1 1) 抑制剂,IC50 为 3 nM。CGS25155 能够延缓心脏激素心房钠尿肽 (ANP) 的降解,并在 DOCA-盐诱导的大鼠高血压模型中具有降血压活性。CGS25155 可用于心血管疾病的研究。
    CGS25155
  • HY-N2021
    Phosphoramidon

    磷酰二肽

    Inhibitor
    Phosphoramidon,一种微生物代谢物 (microbial metabolite),是一种特异性金属蛋白酶嗜热菌蛋白酶 (metalloprotease thermolysin) 抑制剂,其IC50 为0.4 μg/mL。Phosphoramidon 也抑制内皮素转换酶 (ECE)、中性肽酶 (NEP) 和血管紧张素转换酶 (ACE),IC50 分别为 3.5、0.034 和 78 μM。
    Phosphoramidon
  • HY-W747097
    Sacubitrilat-13C4

    去乙基沙库比曲-13C4

    Inhibitor
    Sacubitrilat-13C4 (Desethyl Sacubitril-13C4) 是 13C 标记的 Sacubitrilat. Sacubitrilat (Desethyl Sacubitril) 是一种活性的脑啡肽酶 (NEP) 抑制剂。
    Sacubitrilat-<sup>13</sup>C<sub>4</sub>
  • HY-19063
    SCH-34826 Inhibitor
    SCH-34826 是一种具有口服活性的中性金属内肽酶 (NEP) 抑制剂,通过抑制 NEP,减少 ANF 的降解,从而增强其降压和利尿作用。SCH-34826 可用于心血管疾病和肾脏疾病的研究。
    SCH-34826
  • HY-101682A
    SCH 42495 racemate Inhibitor
    SCH 42495 racemate 是 Sch-42495 的外消旋体。SCH 42495 是一种具有口服活性的中性金属内肽酶 (NEP) 抑制剂,具有抗高血压活性。SCH 42495 是 SCH 42354 的口服活性前体。
    SCH 42495 racemate
  • HY-17399R
    Racecadotril (Standard)

    消旋卡多曲(Standard)

    Inhibitor
    Racecadotril (Standard)是 Racecadotril 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Racecadotril (Acetorphan) 是一种中性内肽酶 (NEP) 抑制剂。Racecadotril 及其活性代谢物 Thiorphan 抑制小鼠脑中纯化的 NEP 活性,Ki 分别为 4500 和 6.1 nM。具有止泻效果。
    Racecadotril (Standard)
  • HY-118264
    MDL-100240 Inhibitor
    MDL-100240 是一种双效血管紧张素转化酶(ACE)和中性内肽酶(NEP)抑制剂。MDL-100240 能显著降低血压,逆转左心室肥大,并有效预防主动脉和阻力动脉的肥大和扩张,效果与雷米普利 (HY-B0279) 相当。此外,MDL-100240 还能降低醛固酮水平,但对心房钠尿肽和 cGMP 的影响不明显。在3个月大的转基因大鼠中,MDL-100240 能降低肾上腺髓质素浓度,预防和逆转严重高血压和心血管损伤,增强缓激肽效应。
    MDL-100240
  • HY-10827
    Kelatorphan Inhibitor 99.57%
    Kelatorphan 是脑啡肽降解酶 (enkephalin degrading enzymes) 的全抑制剂。
    Kelatorphan
  • HY-U00294
    NEP-In-1 Inhibitor
    NEP-IN-1 是一种中性肽链内切酶 (NEP) 抑制剂,抑制 dNEP, IC50 为 2 nM。
    NEP-In-1
  • HY-101682
    SCH 42495 Inhibitor
    SCH 42495 是一种具有口服活性的中性金属内肽酶 (NEP) 抑制剂,具有抗高血压活性。SCH 42495 是 SCH 42354 的口服活性前体。
    SCH 42495
  • HY-U00171
    SQ28603 Inhibitor
    SQ28603 是一种有效的选择性中性内肽酶 3.4.24.11 (NEP) 抑制剂。
    SQ28603
  • HY-U00336
    NEP-IN-2 Inhibitor
    NEP-IN-2 是一种 neutral endopeptidase 抑制剂,主要用于研究动脉粥样硬化、再狭窄症的扩散等症状。
    NEP-IN-2
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