2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Orexin Receptor (OX Receptor)

Orexin Receptor (OX Receptor) (食欲素受体)

Hypocretin Receptor; HCRT Receptor

食欲素受体，或者下丘脑分泌素受体 (Orexin Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，包括食欲素受体 1（OX1R）和食欲素受体 2（OX2R）亚型。食欲素受体在整个中枢神经系统中表达，参与睡眠/觉醒周期的调节。

食欲素 A 与 OX1R 和 OX2R 的结合亲和力相似，食欲素 B 与 OX2 的结合亲和力高于 OX1R。OX1R 主要在前额叶和下边缘皮质、海马、丘脑室旁核和蓝斑中表达。OX2R主要分布于大脑皮层、隔核、下丘脑外侧核、海马及下丘脑核。

OX1R和OX2R均通过Gq/11与磷脂酶C的激活偶联，导致细胞内Ca2+水平升高。此外，OX2R还通过Gs和Gi/o与cAMP通路偶联。

The orexin receptors (hypocretin receptors) are a family of G protein-coupled receptors and consist of orexin receptor 1 (OX1R) and orexin receptor 2 (OX2R) subtypes. Orexin receptors are expressed throughout the central nervous system and are involved in the regulation of the sleep/wake cycle.

Orexin A binding to OX1R and OX2R with similar affinity, and orexin B binding to OX2 with higher affinity than OX1R. OX1R is mainly expressed in the prefrontal and infralimbic cortex, hippocampus, paraventricular thalamic nucleus, and locus coeruleus. OX2R is mainly distributed in the cerebral cortex, septal nuclei, lateral hypothalamus, hippocampus, and hypothalamic nuclei.

Both OX1R and OX2R are coupled via Gq/11 to the activation of phospholipase C, leading to an elevation of intracellular Ca2+ levels. Moreover, OX2R also couples via Gs and Gi/o to the cAMP pathways.

Orexin Receptor (OX Receptor) 亚型特异性产品:

Orexin Receptor (OX Receptor) Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-133898
    Danavorexton Activator 98.36%
    Danavorexton (TAK-925) 是一种有脑透过性的促食素受体 (orexin receptor) 激动剂。Danavorexton 通过诱导 OX2R 在体外激活的生理模式，唤醒嗜睡小鼠，改善嗜睡症状。
    Danavorexton
  • HY-106224B
    Orexin A (human, rat, mouse) (acetate) Agonist 99.93%
    Orexin A (Hypocretin-1) (human, rat, mouse) acetate 是一种具有镇痛特性的下丘脑神经肽 (可透过血脑屏障)。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体，即 Orexin-1 受体 (OX1R) 和 Orexin-2 受体 (OX2R)。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 可用于食欲调节、神经退行性疾病，以及调节伤害性信息传递的研究。
    Orexin A (human, rat, mouse) (acetate)
  • HY-106224
    Orexin A (human, rat, mouse) Agonist 99.67%
    Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽，参与多种中枢和外周过程。Orexin A (human, rat, mouse) 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体，即 Orexin-1 受体 (OX1R) 和 Orexin-2 受体 (OX2R)。Orexin A (human, rat, mouse) 在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的活性分子。
    Orexin A (human, rat, mouse)
  • HY-10895
    SB-334867 Antagonist 99.44%
    SB-334867 (SB 334867A) 是一种优良的选择性血脑屏障通透性 orexin-1 (OX1) receptor 拮抗剂，对 OX2 有选择性(pKb=7.4)，对 5-HT2B、5-HT2C 的选择性是 100 倍，pKi 值分别为 5.4 和 5.3。SB-334867 降低体内乙醇消耗量，抑制吗啡诱导的对运动活性的敏感性。
    SB-334867
  • HY-106224A
    Orexin A (human, rat, mouse) (TFA) Agonist
    Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) TFA 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽，参与多种中枢和外周过程。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体，即 Orexin-1 受体 (OX1R) 和 Orexin-2 受体 (OX2R)。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的活性分子。
    Orexin A (human, rat, mouse) (TFA)
  • HY-159731
    OX2R agonist 1 Agonist
    OX2R agonist 1 是一种 OX2R 激动剂，EC50 小于 100 nM。OX2R agonist 1 可用于嗜睡或猝倒症的相关研究。
    OX2R agonist 1
  • HY-162977
    Orexin receptor activator-1 Activator
    Orexin receptor activator-1 是一种食欲素受体 (Orexin Receptor) 激动剂。Orexin receptor activator-1 可用于食欲素相关疾病的研究。
    Orexin receptor activator-1
  • HY-162712
    OX-201 Agonist
    OX-201 是 OX2R 的选择性激动剂，EC50 为 8 nM。神经元产生的病理性蛋白质，会以神经活动依赖的方式释放到间质液 (ISF) 中，再通过淋巴通路从??大脑中清除。病理性蛋白质向 ISF 的流出过程与神经元的觉醒状态有关。OX-201 可诱导神经元觉醒并促进 tau 释放到海马 ISF 中。虽然 OX-201 不会改变海马 tau 水平，但对于睡眠/觉醒节律失调的阿尔茨海默病 (AD) 有潜在应用。
    OX-201
  • HY-10805
    Almorexant

    阿莫伦特

    		Antagonist 99.71%
    Almorexant (ACT 078573) 是一种口服有效且竞争性的双 orexin receptor 拮抗剂，Kd 分别为 1.3 nM (OX1) 和 0.17 nM (OX2)。Almorexant 可逆地阻断食欲素-A 和食欲素-B 多肽信号。Almorexant 完全阻断细胞内 Ca2+ 信号通路。Almorexant 刺激 AsPC-1 细胞 caspase-3 活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Almorexant
  • HY-136181
    YNT-185 dihydrochloride Agonist 99.78%
    YNT-185 dihydrochloride 是一中非肽类的，选择性食欲素 2 型受体 (OX2R) 激动剂，对 OX2R 和 OX1R 的 EC50 分别为 0.028 和 2.75 μM。YNT-185 dihydrochloride 改善小鼠模型的发作性瘫痪症状。
    YNT-185 dihydrochloride
  • HY-108682
    EMPA Antagonist 99.48%
    EMPA 是一种高亲和力的，可逆的选择性 orexin OX2 受体拮抗剂。[3H] EMPA 与人和大鼠 OX2-HEK293 膜结合，KD 值分别为 1.1 和 1.4 nM。
    EMPA
  • HY-19320
    Orexin 2 Receptor Agonist Agonist 99.59%
    Orexin 2 Receptor Agonist 是强效的选择性 OX2R 激动剂, EC50 为 23 nM。
    Orexin 2 Receptor Agonist
  • HY-109012
    Seltorexant Antagonist 99.86%
    Seltorexant (JNJ-42847922) 是一种具有口服活性的，高亲和性以及选择性的 orexin-2 受体 (OX2R) 拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant (JNJ-42847922) 穿过血脑屏障，迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。
    Seltorexant
  • HY-10898
    SB-674042 Antagonist 99.93%
    SB-674042 是非肽类食欲肽 OX1 受体拮抗剂 (Kd=5.03 nM)，对 OX1 受体的结合能力约是对 OX2 受体 100 倍，IC50 分别为 3.76 nM 和 531 nM。
    SB-674042
  • HY-19914
    MK-1064 Antagonist 99.95%
    MK-1064 是一种选择性的、具有口服活性的 OX2R 拮抗剂 (Ki: 0.5 nM, IC50: 18 nM)。MK-1064 可促进睡眠 (in vivo)。MK-1064 可用于神经相关的研究。
    MK-1064
  • HY-154789
    RTIOXA-43 Agonist 99.94%
    RTIOXA-43 是一种食欲素受体 (orexin receptor) 激动剂，对于 OX2 和 OX1 受体的 EC50 值均为 24 nM。
    RTIOXA-43
  • HY-P1339A
    Orexin B, human TFA Agonist 99.16%
    Orexin B, human (TFA) 是 Orexin 受体的内源性激动剂，与OX1和OX2结合的 Ki 值分别为 420 和 36 nM。
    Orexin B, human TFA
  • HY-10896
    JNJ-10397049 Antagonist 99.91%
    JNJ-10397049 是有效的、选择性的orexin 2 受体 (OX2R) 的拮抗剂，其pKi 值为 8.3。JNJ-10397049 对OX2R 的活性是 OX1R 的600 倍。
    JNJ-10397049
  • HY-100452
    TCS-OX2-29 Antagonist 99.55%
    TCS-OX2-29 是一种有效的，高亲和力和选择性的 OX2R 拮抗剂，其 IC50 值为 40 nM，pKI 值为 7.5。与 OX1 相比，TCS-OX2-29 对 OX2 的选择性约高了 250倍。
    TCS-OX2-29
  • HY-P1341
    OXA(17-33) Agonist
    OXA(17-33) 是一种高效、选择性的 orexin-1 receptor (OX1) 激动剂。OXA(17-33) 对 OX1 (EC50=8.29 nM) 的选择性比 OX2 (187 nM) 高 23 倍。
    OXA(17-33)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Orexin Receptor (OX Receptor) Isoform Comparison

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