1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. P2Y Receptor

P2Y Receptor (P2Y受体)

P2Y 受体是一类由细胞外核苷酸(ATP、UTP 和 UDP)激活的 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。哺乳动物 P2Y 受体有 8 种亚型(P2Y1、P2Y2、P2Y4、P2Y6、P2Y11、P2Y12、P2Y13 和 P2Y14)。P2Y 受体在多种细胞类型中表达,在生理和病理生理中发挥重要作用,包括炎症反应和神经性疼痛。

P2Y 家族可进一步分为五个亚家族:P2Y1、P2Y2、P2Y4、P2Y6 和 P2Y11R(“P2Y1样”),它们通过 Gq 蛋白刺激磷脂酶 C (PLC);第二个亚家族:P2Y12、P2Y13 和 P2Y14R(“P2Y12样”),它们通过 Gi 蛋白抑制腺苷酸环化酶。已记录了其他效应途径,例如在某些细胞中将 P2Y11R 与 Gs 以及 Gq 偶联以诱导环磷酸腺苷 (cAMP) 的产生。

P2Y receptors are a class of G protein-coupled receptors (GPCRs) activated by extracellular nucleotides (ATP, UTP, and UDP). There are eight mammalian P2Y receptor subtypes (P2Y1, P2Y2, P2Y4, P2Y6, P2Y11, P2Y12, P2Y13, and P2Y14). The P2Y receptors are expressed in various cell types and play important roles in physiology and pathophysiology including inflammatory responses and neuropathic pain.

The P2Y family can be further divided into a subfamily of five P2Y1, P2Y2, P2Y4, P2Y6, and P2Y11Rs (“P2Y1-like”) that stimulate phospholipase C (PLC) through Gq protein and a second subfamily of P2Y12, P2Y13, and P2Y14Rs (“P2Y12-like”) that inhibit adenylate cyclase through Gi protein. Other effector pathways have been documented, such as coupling of the P2Y11R to Gs as well as to Gq in some cells to induce stimulation of cyclic AMP production.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10064
    Ticagrelor

    替卡格雷

    Antagonist 99.98%
    Ticagrelor (AZD6140) 是可逆的,具有口服活性的 P2Y12 受体拮抗剂,可用来研究血小板聚集。
    Ticagrelor
  • HY-15283
    Clopidogrel

    氯吡格雷

    Inhibitor 99.57%
    Clopidogrel 是一种以 P2Y12 受体为靶点的、具有口服活性的血小板抑制剂。Clopidogrel 可用于抑制冠状动脉疾病、周围血管疾病和脑血管疾病中的血凝块。
    Clopidogrel
  • HY-103259
    Sodium metatungstate
    Sodium metatungstate (Sodium polyoxotungstate) 是 NTPDase 抑制剂,NTPDase 1 (CD39)、NTPDase 3 和 NTPDase 2 的 Ki 的值分别为 2.58 μM、3.26 μM 和 28.8 μM。Sodium metatungstate 具有抗炎和抗癌作用。Sodium metatungstate 抑制 ATP 分解,但也阻断中枢突触传递。
    Sodium metatungstate
  • HY-N7032
    Uridine 5′-diphosphoglucose disodium salt

    二磷酸尿苷葡萄糖二钠盐

    Agonist 99.83%
    Uridine 5’-diphosphoglucose (UDP-glucose) disodium salt 由心肌细胞在缺血和再灌注时分泌,是促炎 P2Y14 受体的有效激动剂。它在中性粒细胞的炎症和中性粒细胞极化的调节中起重要作用。Uridine 5’-diphosphoglucose disodium salt 也是动物组织和某些微生物中含葡萄糖寡糖,多糖,糖蛋白和糖脂的前体。Uridine 5’-diphosphoglucose disodium salt 有望用于对抗心肌梗死/再灌注 (MIR) 诱导的心脏组织炎症的研究 。
    Uridine 5′-diphosphoglucose disodium salt
  • HY-W013093
    Uridine triphosphate trisodium salt

    三磷酸尿苷钠盐

    Activator
    Uridine triphosphate (UTP) trisodium salt 是一种嘧啶核苷三磷酸,用作合成 RNA 的底物或代谢反应中的能量来源。Uridine triphosphate trisodium salt 可激活膜结合 P2Y2 受体。
    Uridine triphosphate trisodium salt
  • HY-123669A
    trans-R-138727 Inhibitor
    Trans-R-138727 是 R-138727 (HY-123669) 的反式异构体。R-138727 是抗血小板药物 Prasugrel (HY-15284) 的活性代谢物。R-138727 是血小板受体 P2Y12 的不可逆抑制剂,可抑制 ADP 诱导的血小板活化和聚集。
    trans-R-138727
  • HY-15284S3
    Prasugrel-13C6

    普拉格雷-13C6

    Inhibitor
    Prasugrel-13C6是氘代标记的Prasugrel。Prasugrel,一种噻吩吡啶和前体,抑制血小板功能。Prasugrel 是一种具有口服活性的,有效的 P2Y12 受体拮抗剂,抑制 ADP 诱导的血小板聚集。
    Prasugrel-<sup>13</sup>C<sub>6</sub>
  • HY-113044R
    Uridine diphosphate glucose (Standard) Agonist
    Uridine diphosphate glucose (Standard) 是 Uridine diphosphate glucose 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Uridine diphosphate glucose 是动物组织和某些微生物中含有葡萄糖的寡糖、多糖、糖蛋白和糖脂的前体。Uridine diphosphate glucose 是一种 P2Y14 受体 (一种神经免疫系统 GPCR) 激动剂。
    Uridine diphosphate glucose (Standard)
  • HY-13104
    MRS 2578 Antagonist 98.15%
    MRS 2578 是一种选择性强的 P2Y6 受体 拮抗剂,IC50 为 37 nM (人) 和 98 nM (大鼠)。MRS 2578在 P2Y1、P2Y2、P2Y4 和 P2Y11 受体上活性不明显。
    MRS 2578
  • HY-114364
    UDP-Galactose disodium

    UDP-半乳糖二钠盐

    Agonist 99.42%
    UDP-Galactose disodium 是 P2Y14 受体的天然激动剂,对hP2Y14 受体的 EC50 值为 0.67 μM。UDP-Galactose disodium 是转移酶 beta-1, 4 galactosyltransferase V (B4GALT5) 的底物。此外,UDP-Galactose disodium 也是形成 Leishmania major 表面糖萼的几种丰富糖缀合物的生物合成所必需的。
    UDP-Galactose disodium
  • HY-19638A
    Cangrelor tetrasodium Antagonist 99.93%
    Cangrelor tetrasodium 是一种三磷酸腺苷类似物,是一种可逆的、选择性的血小板 P2Y12 拮抗剂,具有迅速有效的抗血小板作用。Cangrelor tetrasodium 直接阻断腺苷二磷酸 (ADP) 诱导的血小板活化和聚集。Cangrelor tetrasodium 也是一种非特异性的 GPR17 拮抗剂。
    Cangrelor tetrasodium
  • HY-111557
    YM-254890 Inhibitor ≥99.0%
    YM-254890 是一种从 Chromobacterium sp 中分离的选择性 Gαq/11 蛋白抑制剂。YM-254890 对其他 G 蛋白亚型无抑制作用。YM-254890 通过阻断 P2Y1 信号转导途径来抑制 ADP 诱导的血小板凝集,其 IC50 值低于 0.6 μM。
    YM-254890
  • HY-W010832
    Uridine-5'-diphosphate disodium salt

    尿苷-5'-二磷酸二钠盐

    Modulator ≥99.0%
    Uridine-5'-diphosphate disodium salt 是一种有效的选择性 P2Y6 受体激动剂 (EC50=300 nM; 对人 P2Y6 受体 pEC50=6.52)。Uridine-5'-diphosphate disodium salt 是一种内源性代谢产物 (endogenous metabolite),催化多种底物的葡糖醛酸糖化反应,可用于核酸生物合成 (RNA biosynthesis)。
    Uridine-5'-diphosphate disodium salt
  • HY-B0606
    Diquafosol tetrasodium

    地夸磷索四钠

    Agonist ≥99.0%
    Diquafosol tetrasodium 是一种P2Y2受体激动剂,可刺激眼睛表面的液体和粘蛋白分泌,用于干眼病的研究。
    Diquafosol tetrasodium
  • HY-110322
    PPTN hydrochloride Antagonist 99.89%
    PPTN hydrochloride 是一种有效,高亲和力,竞争性和高选择性的 P2Y14 受体拮抗剂,KB 为 434 pM。PPTN hydrochloride 对 P2Y1,P2Y2,P2Y4,P2Y6,P2Y11,P2Y12 或 P2Y13 受体无激动剂或拮抗剂作用。具有抗炎和抗免疫活性。
    PPTN hydrochloride
  • HY-17459
    Clopidogrel hydrogen sulfate

    硫酸氢氯吡格雷

    Inhibitor 99.43%
    Clopidogrel hydrogen sulfate 是一种抗血小板活性分子,可防止血栓形成。Clopidogrel hydrogen sulfate 抑制 CYP2B6CYP2C19IC,sub>50 分别为 18.2 nM 和 524 nM。 Clopidogrel hydrogen sulfate 是一种有效的抗血栓剂,可抑制 ADP 诱导的血小板聚集。Clopidogrel hydrogen sulfate 也是一种具有口服活性 P2Y(12) 抑制剂。
    Clopidogrel hydrogen sulfate
  • HY-108660
    PSB-0739 Antagonist ≥98.0%
    PSB-0739 是一种高亲和力、竞争性、非选择性的血小板 P2Y12 受体拮抗剂,Ki 值为 24.9 nM。P2Y12 受体在血小板聚集中起着至关重要的作用。PSB-0739 具有抗血栓作用。
    PSB-0739
  • HY-110126
    AR-C118925XX Antagonist ≥99.0%
    AR-C118925XX 是一种选择性 P2Y2 受体拮抗剂。AR-C118925XX 抑制 ATP 诱导的 IL-6 产生和 p38 磷酸化。AR-C118925XX 可抑制博莱霉素 (HY-108345) 诱导的小鼠真皮纤维化。AR-C118925XX 还抑制体内 ATP 诱导的肿瘤生长。
    AR-C118925XX
  • HY-13831
    BPTU Antagonist 99.83%
    BPTU (BMS-646786) 是一种非核苷酸类 P2Y1 受体变构拮抗剂,具有抗血栓活性。BPTU 能够阻断位于胃肠道神经肌肉接头的 P2Y1 受体。
    BPTU
  • HY-108672
    NF157 Antagonist
    NF157 是一种高度选择性的 P2Y11 拮抗剂,pKi 为 7.35。对 P2Y11 (Ki=44.3 nM),P2Y1 (Ki=187 µM),P2Y2 (Ki=28.9 µM) 的 IC50 分别为 463 nM,1811 µM, 170 µM。NF157 能显着降低金属蛋白酶 (MMP)-3,MMP-13 的表达,可用于骨关节炎的研究。
    NF157
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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