2. Signaling Pathways
  3. PI3K/Akt/mTOR
  4. PI3K
  5. PI3K抑制剂

PI3K抑制剂

PI3K Isoform Comparison

PI3K抑制剂 (441):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-19312
    3-Methyladenine

    3-甲基腺嘌呤

    		Inhibitor 99.91%
    3-Methyladenine (3-MA) 是 PI3K 的抑制剂。它通过抑制class III PI3K广泛作为自噬 (autophagy) 的抑制剂使用。
  • HY-10108
    LY294002 Inhibitor 99.95%
    LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性，IC50 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂，可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域，IC50 为 1.4 μM。LY294002 是一种凋亡 (apoptosis) 激活剂。
  • HY-18085
    Quercetin

    槲皮素

    		Inhibitor 98.45%
    Quercetin 是一种天然黄酮类化合物，可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin 可激活 SIRT1，也可抑制 PI3K，抑制 PI3Kγ，PI3Kδ，PI3Kβ 的 IC50 分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。
  • HY-15244
    Alpelisib Inhibitor 99.95%
    Alpelisib (BYL-719) 是有效，选择性的，具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂。Alpelisib (BYL-719) 对 PIK3CA 突变癌具有靶向性。Alpelisib (BYL-719) 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC50 分别为 5 nM，250 nM，290 nM，1200 nM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-10681
    Gedatolisib Inhibitor 99.68%
    Gedatolisib (PKI-587) 是一种高效的双重 PI3Kα，PI3Kγ 和 mTOR 抑制剂, IC50 分别为 0.4 nM，5.4 nM 和 1.6 nM。Gedatolisib 在 mTOR 复合物 mTORC1 和 mTORC2 中同样有效。
  • HY-162713
    MTX-531 Inhibitor 99.87%
    MTX-531 是一种可口服的 EGFR (IC50 为 14.7 nM) 和 PI3K 抑制剂 (对PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ，PI3Kδ 的 IC50 为 6.4，233，8.3，1.1 nM)，具有抗肿瘤作用。MTX-531 还可作为 PPARγ 的弱激动剂，IC50 为 2.5 µM，减轻 P13K 抑制剂诱导的高血糖。
  • HY-163677
    ARM165 Inhibitor 99.75%
    ARM165 是一种异双功能分子。ARM165 可降解蛋白 PIK3CG，抑制 PI3Kγ-Akt 信号通路，从而发挥抗白血病功效。ARM165 可抑制 AML 细胞增殖，IC50 <1 μM。(Pink: ligand for target protein PI3Kγ inhibitor AZ2 (HY-111570); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Pomalidomide (HY-10984))
  • HY-10197
    Wortmannin

    渥曼青霉素

    		Inhibitor 99.86%
    Wortmannin (SL-2052) 是一种有效的，不可逆的，选择性PI3K 抑制剂，IC50 值为 3 nM。Wortmannin (SL-2052) 阻断自噬 (autophagy) 形成，并有效抑制 Polo-like kinase 1 (PlK1) 和 Plk3，IC50 值分别为 5.8 和 48 nM。
  • HY-111783
    AZD-7648 Inhibitor 99.86%
    AZD-7648 是一种具有选择性的口服有效 DNA-PK 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM, AZD-7648 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。
  • HY-13026
    Idelalisib

    艾代拉里斯

    		Inhibitor 99.78%
    Idelalisib (CAL-101; GS-1101) 是一种口服有效的高选择性 p110δ 抑制剂，IC50 为 2.5 nM，比 p110δ 和其他 PI3K class I 酶的选择性高 40 到 300 倍。
  • HY-50094
    Pictilisib Inhibitor 99.80%
    Pictilisib (GDC-0941) 是有效的 PI3Kα/δ 抑制剂，IC50为 3 nM；对110β (11倍) 和 p110γ (25倍) 具有适度的选择性。
  • HY-101562
    Inavolisib Inhibitor 99.96%
    Inavolisib (GDC-0077) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC50=0.038 nM)。Inavolisib 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比，Inavolisib 对突变体的选择性更高。Inavolisib 可用于 PIK3CA 突变、HR+、HER2- 乳腺癌的研究。
  • HY-70063
    Buparlisib

    布帕尼西

    		Inhibitor 99.90%
    Buparlisib (BKM120; NVP-BKM120) 是一种 pan-class I PI3K 抑制剂，作用于 p110α/p110β/p110δ/p110γ，IC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。
  • HY-N0728
    α-Linolenic acid

    α-亚麻酸

    		Inhibitor 99.92%
    α-Linolenic acid 是从紫苏中分离的，人体无法合成的必需脂肪酸。α-Linolenic acid 可通过调节 PI3K/Akt 信号传导来影响血栓形成过程。α-Linolenic acid 具有抗心律失常的特性，并且与心血管疾病和癌症等有关。
  • HY-15346
    Copanlisib

    库潘尼西

    		Inhibitor 99.50%
    Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种有效的，选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。
  • HY-50673
    Dactolisib Inhibitor 99.94%
    Dactolisib (BEZ235) 是一种具有口服活性的、双重的 pan-class I PI3K 和 mTOR 抑制剂，作用于 p110α/γ/δ/β 和 mTOR，IC50 分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。Dactolisib (BEZ235) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
  • HY-17044
    Duvelisib Inhibitor 99.88%
    Duvelisib (IPI-145) 是一种选择性 p100δ 抑制剂，作用于 p110δ, p110γ, p110β 和 p110α，IC50 分别为 2.5 nM，27.4 nM，85 nM 和 1602 nM。
  • HY-12481
    SAR405 Inhibitor 99.74%
    SAR405 是首创的，选择性的，具有ATP竞争性的 PI3K III (PIK3C3) 亚型 Vps34 抑制剂 (IC50=1.2 nM; Kd =1.5 nM)。SAR405 抑制饥饿或 mTOR 抑制诱导的自噬。具有抗癌活性。
  • HY-100716
    Eganelisib Inhibitor 99.68%
    Eganelisib (IPI549) 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂，IC50 为 16 nM，选择性比其他脂类和蛋白质激酶高出 100 多倍。
  • HY-13228
    YM-201636 Inhibitor 98.05%
    YM-201636 是高效选择性的 PIKfyve 抑制剂，IC50 值为 33 nM。YM-201636 也抑制 p110α，IC50 为 3.3 μM。YM-201636 可抑制逆转录病毒复制。
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