2. PI3K/Akt/mTOR Autophagy
  3. PI3K Autophagy
  4. SAR405

SAR405 是首创的，选择性的，具有ATP竞争性的 PI3K III (PIK3C3) 亚型 Vps34 抑制剂 (IC50=1.2 nM; Kd =1.5 nM)。SAR405 抑制饥饿或 mTOR 抑制诱导的自噬。具有抗癌活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

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SAR405 Chemical Structure

SAR405 Chemical Structure

CAS No. : 1523406-39-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1269
In-stock
2 mg ￥990
In-stock
5 mg ￥1300
In-stock
10 mg ￥2400
In-stock
25 mg ￥4650
In-stock
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SAR405 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    SAR405 purchased from MCE. Usage Cited in: Biochim Biophys Acta Mol Cell Res. 2019 May;1866(5):793-805.  [Abstract]

    Serum-starved H4IIEC3 cells are treated with 100 nM ins for 0, 5, 15, and 30 min and electrophoresed protein extracts subjected to western blotting using antibodies against total or phosphorylated p42/p44 MAPK.

    SAR405 purchased from MCE. Usage Cited in: Biochim Biophys Acta Mol Cell Res. 2019 May;1866(5):793-805.  [Abstract]

    Serum-starved H4IIEC3 cells are treated with 100 nM ins for 0, 5, 15, and 30 min, and electrophoresed protein extracts subjected to western blotting using antibodies against pAktS473 and Akt.

    查看 PI3K 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    PI3Kα PI3Kβ PI3Kγ PI3Kδ PI3KC2α PI3KC2β PI3KC2γ Vps34 PI3K PI3KC3 p120γ

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    SAR405 is a first-in-class, selective, and ATP-competitive PI3K class III (PIK3C3) isoform Vps34 inhibitor (IC50=1.2 nM; Kd=1.5 nM). SAR405 inhibits autophagy induced either by starvation or by mTOR inhibition. Anticancer activity[1][2].

    IC50 & Target[1]

    Vps34

    1.2 nM (IC50)

    Vps34

    1.5 nM (Kd)

    Autophagy

     

    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    Cortical neurone EC50
    2.4 μM
    Compound: SAR405
    Neuroprotective activity in rat cortical neurons transfected with an mHTT-exon1-Q73 construct in presence of primary corticostriatal co-culture system assessed as rescue from mHTT-induced survival loss by fluorescent reporter based assay
    Neuroprotective activity in rat cortical neurons transfected with an mHTT-exon1-Q73 construct in presence of primary corticostriatal co-culture system assessed as rescue from mHTT-induced survival loss by fluorescent reporter based assay
    		[PMID: 30840447]
    体外研究
    (In Vitro)

    使用 GFP-FYVE 转染的 HeLa 细胞系，在专用的 Vps34 细胞测定法上评估 SAR405 的活性[1]。
    SAR405 可阻止自噬并与肿瘤细胞中的 mTOR 抑制产生协同作用。SAR405 可阻止自噬体形成，IC50 为 42 nM。用 SAR405 处理饥饿细胞可完全抑制向 LC3-II 的转化，且这种抑制方式与剂量有关。然后研究 SAR405 对自噬的影响。GFP-LC3 模型用于 HTS，并确认其对饥饿细胞的活性（IC50=419 nM）。还通过对野生型 HeLa 和 H1299 细胞进行蛋白质印迹分析，以分析 LC3-I 向 LC3-II 的转化[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    SAR405 相关抗体:
    分子量

    443.85

    Formula

    C19H21ClF3N5O2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Off-white to light yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 27 mg/mL (60.83 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.2530 mL 11.2651 mL 22.5301 mL
    5 mM 0.4506 mL 2.2530 mL 4.5060 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.63 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.63 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.74%

    COA (290 KB) LCMS (94 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Kinase Assay
    [1]

    KiNativ profiling is performed. Jurkat cell lysates are treated with 1 μM of SAR405. After 15-min incubation, the desthiobiotin-ATP-acylphosphate probe is added and incubated for 10 min. Samples are prepared for targeted MS analysis. Briefly, samples are prepared for trypsin digestion (denature and then reduce alkylate) and digested with trypsin, and desthiobiotinylated peptides are enriched on streptavidin resin. Enriched probe-labeled peptides are analyzed by LC tandem MS on a Thermo-LTQ ion trap mass spectrometer using proprietary data collection methodology. All quantification is performed by extracting characteristic fragment ion signals from targeted MS/MS spectra and comparing signals in control and treated samples[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    SAR405 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.2530 mL 11.2651 mL 22.5301 mL 56.3253 mL
    5 mM 0.4506 mL 2.2530 mL 4.5060 mL 11.2651 mL
    10 mM 0.2253 mL 1.1265 mL 2.2530 mL 5.6325 mL
    15 mM 0.1502 mL 0.7510 mL 1.5020 mL 3.7550 mL
    20 mM 0.1127 mL 0.5633 mL 1.1265 mL 2.8163 mL
    25 mM 0.0901 mL 0.4506 mL 0.9012 mL 2.2530 mL
    30 mM 0.0751 mL 0.3755 mL 0.7510 mL 1.8775 mL
    40 mM 0.0563 mL 0.2816 mL 0.5633 mL 1.4081 mL
    50 mM 0.0451 mL 0.2253 mL 0.4506 mL 1.1265 mL
    60 mM 0.0376 mL 0.1878 mL 0.3755 mL 0.9388 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    SAR4051523406-39-4SAR 405SAR-405PI3KAutophagyPhosphoinositide 3-kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    SAR405
    目录号：
    HY-12481
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