2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
    TGF-beta/Smad
  4. PKC
  5. PKCη Isoform
  6. PKCη 抑制剂

PKCη 抑制剂

PKCη 抑制剂 (13):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10230
    Midostaurin

    米哚妥林

    		Inhibitor 99.95%
    Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ、Syk、VEGFR2/KDR/Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ 和 VEGFR1/Flt-1/2，IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
  • HY-18980
    Rottlerin Inhibitor 98.09%
    Rottlerin 是可从 Mallotus Philippinensis 中分到的一种天然产物， 是 PKC 的一个特异性抑制剂，其对 PKCδ 的 IC50 值为 3-6 μM， PKCα，β，γ 的为 30-42 μM，PKCε，η，ζ 为 80-100 μM。Rottlerin 可作为线粒体直接解偶联剂，通过靶向mTORC1 上游的信号级联刺激自噬。Rottlerin 通过活化 caspase 3 诱导细胞凋亡。Rottlerin 抑制 HIV-1 整合和狂犬病病毒 (RABV) 感染。
  • HY-10343
    Sotrastaurin Inhibitor 99.71%
    Sotrastaurin (AEB071) 是一种口服有效的 pan-PKC 抑制剂，作用于 PKCθ，PKCβ，PKCα，PKCη，PKCδ 和 PKCε，Ki 分别为 0.22 nM，0.64 nM，0.95 nM，1.8 nM，2.1 nM 和 3.2 nM。
  • HY-15727
    Afuresertib Inhibitor 99.53%
    Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
  • HY-10195
    Ruboxistaurin

    鲁伯斯塔

    		Inhibitor 99.90%
    Ruboxistaurin (LY333531) 是一种具有口服活性，选择性 PKC beta 抑制剂(Ki=2 nM)，Ruboxistaurin 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I，其 IC50 为4.7 nM。Ruboxistaurin 对 PKC beta II 的 IC50 为 5.9 nM。
  • HY-15727A
    Afuresertib hydrochloride Inhibitor 99.95%
    Afuresertib hydrochloride (GSK 2110183 hydrochloride) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
  • HY-10195B
    Ruboxistaurin hydrochloride

    鲁伯斯塔盐酸盐

    		Inhibitor 99.84%
    Ruboxistaurin (LY333531) hydrochloride 是一种具有口服活性，选择性 PKC beta 抑制剂(Ki=2 nM)，Ruboxistaurin hydrochloride 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I，其 IC50 为4.7 nM。Ruboxistaurin hydrochloride 对 PKC beta II 的 IC50 为 5.9 nM。
  • HY-10195A
    Ruboxistaurin mesylate

    鲁伯斯塔甲磺酸盐

    		Inhibitor 99.87%
    Ruboxistaurin (LY333531) mesylate 是一种具有口服活性、选择性和 ATP 竞争性的 PKCβ 抑制剂，对 PKCβI 和 PKCβII 的 IC50 值分别为 4.7 和 5.9 nM。Ruboxistaurin mesylate 可用于眼疾、心力衰竭和糖尿病的研究。
  • HY-132302
    Hu7691 Inhibitor
    Hu7691 是一种具有口服活性的，选择性 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 4.0 nM、97.5 nM、28 nM。Hu7691 抑制肿瘤生长并降低小鼠的皮肤毒性。
  • HY-132302A
    Hu7691 free base Inhibitor
    Hu7691 free base 是一种具有口服活性的，选择性 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 4.0 nM、97.5 nM、28 nM。Hu7691 free base 抑制肿瘤生长并降低小鼠的皮肤毒性。
  • HY-124308
    PS315 Inhibitor
    PS315 是 PS48 (HY-15967) 的衍生物，是一种变构性 PKC 抑制剂，可以与 aPKC 的 PIF 口袋结合并诱导活性位点残基 Lys111 置换。PS315 抑制 PKCζ (IC50=10 μM) 和 PKCη (IC50=30 μM) 的全长和催化结构域构建体。PS315 具有抗癌活性。
  • HY-122011
    PF-4950834 Inhibitor
    PF-4950834 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的、ATP竞争性的 rho kinase 抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 分别为 8.35 nM 和 33.12 nM。PF-4950834 抑制中性粒细胞迁移。
  • HY-121197
    Balanol Inhibitor
    Balanol (Ophiocordin; Azepinostatin) 是一种有效的 ATP 竞争性 PKC/PKA 抑制剂，抑制人类 PKC 同工酶 α， β-I， β-II， γ， δ， ε， η (IC50= 4-9 nM) 和 ζ (IC50=150 nM)。Balanol 还阻断环 AMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 和肉豆蔻酰化富丙氨酸 C 激酶底物 (MARCKS) 的磷酸化。Balanol 可从真菌 Verticillium balanoides 中分离得到。
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