PKCγ 抑制剂

PKCγ 抑制剂 (20):

目录号	产品名	作用方式	纯度

HY-13689

Go 6983	Inhibitor	99.32%
Go 6983 是一种有效的 PKC 抑制剂，能够作用于 PKCα，PKCβ，PKCγ，PKCδ 和 PKCζ，IC₅₀ 值分别为 7 nM，7 nM，6 nM，10 nM 和 60 nM。

HY-10230

Midostaurin 米哚妥林	Inhibitor	99.95%
Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ、Syk、VEGFR2/KDR/Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ 和 VEGFR1/Flt-1/2，IC₅₀ 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。

HY-13867

Bisindolylmaleimide I	Inhibitor	98.66%
Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种具有细胞渗透性和可逆性的 PKC 抑制剂 (对 PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγ 的 IC₅₀ 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM)。 Bisindolylmaleimide I 也是一种 GSK-3 抑制剂。

HY-18980

Rottlerin	Inhibitor	98.09%
Rottlerin 是可从 Mallotus Philippinensis 中分到的一种天然产物，是 PKC 的一个特异性抑制剂，其对 PKCδ 的 IC₅₀ 值为 3-6 μM， PKCα，β，γ 的为 30-42 μM，PKCε，η，ζ 为 80-100 μM。Rottlerin 可作为线粒体直接解偶联剂，通过靶向mTORC1 上游的信号级联刺激自噬。Rottlerin 通过活化 caspase 3 诱导细胞凋亡。Rottlerin 抑制 HIV-1 整合和狂犬病病毒 (RABV) 感染。

HY-129624

Bisindolylmaleimide VIII	Inhibitor
Bisindolylmaleimide VIII (Ro 31-7549) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂，对大鼠脑 PKC 的 IC₅₀ 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII 对 PKC-α，PKC-β_I，PKC-β_II，PKC-γ，PKC-ε 的 IC₅₀ 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。

HY-10342

Enzastaurin 恩扎妥林	Inhibitor	99.92%
Enzastaurin (LY317615) 是一种有效的 PKCβ 抑制剂，IC₅₀ 值为 6 nM。Enzastaurin 对 PKCβ 选择性是 PKCα，PKCγ 和 PKCε 的 6-20 倍。

HY-13866

Ro 31-8220 mesylate	Inhibitor	99.57%
Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂，抑制 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ，PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC₅₀ 值为 5，24，14，27，24 和 23 nM，也可抑制 MAPKAP-K1b，MSK1，S6K1 和 GSK3β，IC₅₀为3，8，15，38 nM。

HY-10195

Ruboxistaurin 鲁伯斯塔	Inhibitor	99.90%
Ruboxistaurin (LY333531) 是一种具有口服活性，选择性 PKC beta 抑制剂(K_i=2 nM)，Ruboxistaurin 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I，其 IC₅₀ 为4.7 nM。Ruboxistaurin 对 PKC beta II 的 IC₅₀ 为 5.9 nM。

HY-16903

PKC-IN-1	Inhibitor	98.79%
PKC-IN-1 是一种有效的，ATP-竞争性的，可逆的 PKC 抑制剂，对人 PKCβ 和 PKCα 的 K_i 值分别为 5.3 和 10.4 nM，对人 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCθ，PKCγ，PKC mu 和 PKCε 的 IC₅₀ 值分别为 2.3，8.1，7.6，25.6，57.5，314，808 nM。

HY-10195B

Ruboxistaurin hydrochloride 鲁伯斯塔盐酸盐	Inhibitor	99.84%
Ruboxistaurin (LY333531) hydrochloride 是一种具有口服活性，选择性 PKC beta 抑制剂(K_i=2 nM)，Ruboxistaurin hydrochloride 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I，其 IC₅₀ 为4.7 nM。Ruboxistaurin hydrochloride 对 PKC beta II 的 IC₅₀ 为 5.9 nM。

HY-13867A

Bisindolylmaleimide I hydrochloride 3-[1-[3-(二甲基氨基)丙基]-1H-吲哚-3-基]-4-(1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮单盐酸盐	Inhibitor	99.18%
Bisindolylmaleimide I (GF109203X) hydrochloride 是一种具有细胞渗透性和可逆性的 PKC 抑制剂 (对 PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγ 的 IC₅₀ 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM)。Bisindolylmaleimide I hydrochloride 也是一种 GSK-3 抑制剂。

HY-129624A

Bisindolylmaleimide VIII acetate	Inhibitor	99.68%
Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂，对大鼠脑 PKC 的 IC₅₀ 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α，PKC-β_I，PKC-β_II，PKC-γ，PKC-ε 的 IC₅₀ 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。

HY-117610A

Bisindolylmaleimide XI hydrochloride	Inhibitor	≥98.0%
Bisindolylmaleimide XI hydrochloride (Ro 32-0432) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 PKC 抑制剂，对 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ 的 IC₅₀ 分别为 9 nM、28 nM、31 nM、37 nM 和 108 nM。

HY-10195A

Ruboxistaurin mesylate 鲁伯斯塔甲磺酸盐	Inhibitor	99.87%
Ruboxistaurin (LY333531) mesylate 是一种具有口服活性、选择性和 ATP 竞争性的 PKCβ 抑制剂，对 PKCβI 和 PKCβII 的 IC₅₀ 值分别为 4.7 和 5.9 nM。Ruboxistaurin mesylate 可用于眼疾、心力衰竭和糖尿病的研究。

HY-108601A

(S)-Ro 32-0432	Inhibitor
(S)-Ro 32-0432 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂，对 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ 和 PKCε 的 IC₅₀ 值分别为 9.3 nM，28 nM，30 nM，36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 可防止 T 细胞活化，并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。

HY-13866A

Ro 31-8220	Inhibitor
Ro 31-8220 是一种有效的 PKC 抑制剂，对 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ，PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC₅₀ 值为 5，24，14，27，24 和 23 nM，同时能够有效抑制 MAPKAP-K1b，MSK1，S6K1 和 GSK3β (IC₅₀，3，8，15，38 nM), 对 MKK3，MKK4，MKK6 和 MKK7 无作用。

HY-131305

HBDDE	Inhibitor	98.03%
HBDDE，Ellagic acid 的衍生物，是一种同种型选择性 PKCα 和 PKCγ 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 43 μM 和 50 μM。HBDDE 对 PKCα/PKCγ 的选择性高于同工酶 PKCδ，PKCβI 和 PKCβII 。HBDDE 可诱导神经元凋亡 (apoptosis)。

HY-139466

PF-03622905	Inhibitor
PF-03622905 是一种有效的 ATP 竞争性 PKC 抑制剂，对 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ 和 PKCθ 的 IC₅₀ 分别为 5.6 nM、14.5 nM、13 nM、37.7 nM 和 74.1 nM。PF-03622905 对 PKC 的特异性高于其他蛋白激酶。

HY-139467

PF-04577806	Inhibitor
PF-04577806 是一种有效、选择性和 ATP 竞争性的 PKC 抑制剂。PF-04577806 对 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ 和 PKCθ 显示出有效的抑制活性，IC₅₀ 值分别为 2.4 nM、8.1 nM、6.9 nM、45.9 nM 和 29.5 nM。PF-04577806 可以逆转糖尿病大鼠的视网膜血管渗漏。

HY-121197

Balanol	Inhibitor
Balanol (Ophiocordin; Azepinostatin) 是一种有效的 ATP 竞争性 PKC/PKA 抑制剂，抑制人类 PKC 同工酶 α， β-I， β-II， γ， δ， ε， η (IC₅₀= 4-9 nM) 和 ζ (IC₅₀=150 nM)。Balanol 还阻断环 AMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 和肉豆蔻酰化富丙氨酸 C 激酶底物 (MARCKS) 的磷酸化。Balanol 可从真菌 Verticillium balanoides 中分离得到。

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